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[发明专利]一种布洛芬吡甲酯的合成方法-CN201510054119.1有效
发明人：李晓祥;徐自奥;邓勤军 -专利权人：安徽省新星药物开发有限责任公司;合肥市新星医药化工有限公司
申请日： 2015-01-30 - 公布日： 2018-08-24 - 主分类号： C07D213/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种布洛芬吡甲酯的合成方法，包括如下步骤：(1)在有机溶剂和水的混合溶液中，布洛芬与碱发生成盐反应，经过后处理得到布洛芬盐；(2)步骤(1)得到的布洛芬盐与2‑氯甲基吡啶或其盐发生取代反应，反应完全后，经过后处理得到所述的布洛芬吡甲酯。该合成方法以布洛芬盐为中间体合成布洛芬吡甲酯，不需要使用其他的有机试剂，避免了有机杂质的引入，提高了后处理过程和保存过程中的稳定性。
一种布洛芬吡甲酯合成方法

[发明专利]布洛芬吡甲酯的绿色合成方法及其药用制剂-CN201110137115.1无效
发明人：肖方青;刘旭桃;王树华;杨世平;肖艳萍;陈海波;龙彤 -专利权人：湖南医药工业研究所
申请日： 2011-05-25 - 公布日： 2012-01-04 - 主分类号： C07D213/30 文献下载
摘要：布洛芬吡甲酯的绿色合成方法及其药用制剂，提供了一种药用化合物制剂配方工艺和绿色化学合成，具体是布洛芬吡甲酯的制备方法，以及含有布洛芬吡甲酯为有效活性成分制成的药物组合物，作为用于治疗消炎、镇痛和抗感染性病症的外用制剂新配方
布洛芬吡甲酯绿色合成方法及其药用制剂

[发明专利]布洛芬酯、可药用盐及其制备工艺以及它的药物组合物-CN200410021005.9无效
发明人：王鹏 -专利权人：沈阳华泰药物研究有限公司
申请日： 2004-01-05 - 公布日： 2005-07-20 - 主分类号： C07D241/12 文献下载
摘要：本发明涉及新的布洛芬酯、酯的可药用盐及其制备工艺。本发明还涉及含有这些布洛芬酯的解热、镇痛、抗炎的药物组合物。尤其涉及布洛芬2－(3，5，6－三甲基)吡嗪甲酯(式I化合物)及其盐。其能够降低反复使用布洛芬引起的胃肠道溃疡等胃肠道刺激性副作用。所述的盐为固体，在制备其固体制剂时制粒方便，易于精确投料使用。
布洛芬酯药用及其制备工艺以及药物组合

[发明专利]一种布洛芬甲酯的制备方法-CN201910053986.1在审
发明人：翟吉胜;赵春燕;徐豪杰;于磊;窦国华;石军;孟庆彬 -专利权人：山东新华制药股份有限公司
申请日： 2019-01-21 - 公布日： 2019-04-02 - 主分类号： C07C69/612 文献下载
摘要：本发明提供了一种布洛芬甲酯的制备方法，包含如下步骤：1)将布洛芬加入到甲醇中，滴加氯化亚砜反应；2)水洗反应液，有机层减压蒸馏，得布洛芬甲酯；本发明的目的在于提供一种工艺稳定、操作简单、可操作性强、适合工业化的布洛芬甲酯的制备方法
布洛芬甲酯制备工艺稳定减压蒸馏氯化亚砜有机层滴加甲醇收率

[发明专利]一种拆分布洛芬的方法-CN201110023363.3有效
发明人：孙建华;刘慧敏;江立新;李立标 -专利权人：蚌埠丰原医药科技发展有限公司
申请日： 2011-01-20 - 公布日： 2011-09-07 - 主分类号： C12P41/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种拆分式I所示的S(+)-布洛芬的方法，包括下述步骤：1)以(R，S)-布洛芬甲酯为原料，以固定化脂酶为催化剂，与醇进行不对称酯交换反应，然后经后处理得到S(+)-布洛芬甲酯；2)将步骤1得到的S(+)-布洛芬甲酯在无机酸的催化下水解得到S(+)-布洛芬。
一种拆分布洛芬方法

[发明专利]含羧基非甾体解热镇痛药物的盐-CN200610123639.4无效
发明人：陈文展 -专利权人：陈文展
申请日： 2006-11-21 - 公布日： 2007-05-30 - 主分类号： A61K31/19 文献下载
摘要：我们合成了含羧基的非甾体解热镇痛抗炎药洛索洛芬、酮洛芬、普拉洛芬、噻洛芬酸、布替布芬、奥米洛芬、安酚酸、丁布酚、西可布洛芬、环氧茚酸、氯噻布洛芬、氯灭酸、烟甲氯灭酸、氯本吡乙酸、氯灭酸酯、菲诺洛芬、氟苯乙酰水杨酸、环氧洛芬、氨氯酚、氟吡洛芬、阿明洛芬、布氯酸、舒林酸、齐多美辛、阿西美辛、酮咯酸、利噻磷酸、硫茚酸、阿氯酚酸、氯萘洛芬、阿司匹林、氟洛芬或噻布洛芬的钠、钙、锌、镁、葡辛胺、精氨酸、赖氨酸或氨丁三醇盐。
羧基非甾体解热镇痛药物

[发明专利]含羧基非甾体解热镇痛药物对乙酰氨基酚酯-CN200610124217.9无效
发明人：陈文展 -专利权人：陈文展
申请日： 2006-12-15 - 公布日： 2007-08-08 - 主分类号： A61K31/216 文献下载
摘要：我们合成了含羧基的非甾体解热镇痛抗炎药洛索洛芬、酮洛芬、普拉洛芬、双氯酚酸、噻洛芬酸、布替布芬、烯氯苯乙酸、奥米洛芬、安酚酸、萘吲酸、环己本丁酸、丁布酚、卡唑布洛芬、氯噻布洛芬、氯灭酸、烟甲氯灭酸、氯本吡乙酸、氯灭酸酯、芬克洛酸、菲诺洛芬、苯氟诺洛芬、美他酚、氟芬那酸、尼氟酸、托芬那酸、匹酮洛芬、阿尔米诺洛芬、酮咯酸、利噻磷酸、硫茚酸、阿氯酚酸、氯萘洛芬、氟洛芬或噻布洛芬的对乙酰氨基酚酯。结果显示：成酯后很好地解决了原非甾体解热镇痛抗炎药物在稳定性、胃肠道刺激性，效果较差等方面存在的问题。
羧基非甾体解热镇痛药物乙酰氨基

[发明专利]包含布洛芬和氨甲环酸的固形制剂-CN200810133295.4有效
发明人：薄井俊树;下川达张;川岛弘行 -专利权人：兴和株式会社
申请日： 2008-07-25 - 公布日： 2009-01-28 - 主分类号： A61K31/195 文献下载
摘要：本发明提供一种在高温保存条件下膨胀得到抑制的、包含布洛芬和氨甲环酸的固形制剂。一种包含布洛芬和氨甲环酸的固形制剂，所述固形制剂包含有机酸或它的酯或它们的盐。
包含布洛芬氨甲环酸形制

[发明专利]一种布洛芬载吡喹酮复合颗粒及其制备方法-CN202110142578.0有效
发明人：龚俊波;刘岩博;陈明洋;闫辉;彭浩宇;孙萌萌;侯宝红;尹秋响 -专利权人：天津大学
申请日： 2021-02-02 - 公布日： 2022-09-16 - 主分类号： A61K31/4985 文献下载
摘要：本发明提供了一种布洛芬载吡喹酮复合颗粒及其制备方法，所述复合颗粒为球形复合颗粒，所述复合颗粒中布洛芬和吡喹酮的质量比为(1.11～10.57):1。布洛芬载吡喹酮复合颗粒具有较好的均一度和流动性，不易聚结，产品各个组分之间比例可调，其中布洛芬以稳定晶体形式存在，吡喹酮以无定形形式存在，在针对人畜共患血吸虫病方面具有较好的治疗前景；布洛芬载吡喹酮复合颗粒的制备方法简单
一种布洛芬载吡喹酮复合颗粒及其制备方法

[发明专利]一种4-(2-氨乙基)四氢吡喃的合成方法-CN201610448526.5有效
发明人：李文丽;韩立霞;郭明;马居良;刘怀振 -专利权人：济南川成医药科技开发有限公司
申请日： 2016-06-21 - 公布日： 2018-05-04 - 主分类号： C07D309/04 文献下载
摘要：本发明属于化学药物中间体的合成技术领域，具体涉及一种药物贝福普兰中间体4‑(2‑氨乙基)四氢吡喃的合成方法。该方法包括如下步骤（1）4‑氯四氢吡喃与氰乙酸甲酯反应得到2‑氰基‑2‑（四氢‑4‑吡喃基）乙酸甲酯；（2）2‑氰基‑2‑（四氢‑4‑吡喃基）乙酸甲酯脱酯得到（四氢‑4‑吡喃基）‑乙腈；（3）(四氢‑4‑吡喃基）‑乙腈 C加氢反应得到4‑(2‑氨乙基)四氢吡喃。该方法采用4‑氯四氢吡喃，氰乙酸甲酯为原料，该方法反应时间短，成本较低，原料易得，无剧毒管制及不稳定的化学原料，安全有效，产率较高，杂质较少。
一种乙基四氢吡喃合成方法

[发明专利]一种布洛芬缓释微球及其制备方法和应用-CN202010052541.4在审
发明人：刘睿;汪佳;朱红军;朱森强;苏欢;徐洁;张海鑫 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2020-01-17 - 公布日： 2021-07-20 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明涉及缓释药物技术领域，具体涉及一种布洛芬缓释微球及其制备方法和应用。本发明提供的布洛芬缓释微球的制备方法，包括以下步骤：将布洛芬、氯化亚砜和催化剂混合，进行取代反应，得到2‑(4‑异丁基苯基)丙酰氯；将所述2‑(4‑异丁基苯基)丙酰氯和甲基丙烯酸羟乙酯混合，进行酯化反应，得到2‑((2‑(4‑异丁基苯基)丙酰基)氧基)乙基甲基丙烯酸酯；在乳化剂和引发剂的作用下，所述2‑((2‑(4‑异丁基苯基)丙酰基)氧基)乙基甲基丙烯酸酯和甲基丙烯酸甲酯、乙二醇二甲基丙烯酸酯进行聚合反应，得到布洛芬缓释微球。本发明制备的布洛芬缓释微球不仅具有较好的缓释效果，还能够提高布洛芬的生物利用度。
一种布洛芬缓释微球及其制备方法应用

[发明专利]一种布洛芬杂质A的制备方法-CN201810751757.2有效
发明人：彭锦安;李方林;张琦珊;罗玉婷;肖奇才;高理钱 -专利权人：艾希尔（深圳）药物研发有限公司
申请日： 2018-07-10 - 公布日： 2021-01-15 - 主分类号： C07C51/09 文献下载
摘要：本发明公开了一种布洛芬杂质A(式Ⅰ)的制备方法，是利用3‑溴苯乙酸甲酯为原料，碱拔氢上甲基，然后经过铃木反应，与异丁基硼酸偶联生成2‑(3‑异丁基苯基)丙酸甲酯，最后经水解中和得到布洛芬杂质A；本发明在于
一种布洛芬杂质制备方法

[发明专利]S(+)布洛芬的制备方法-CN201310595340.9在审
发明人：陈建华 -专利权人：陈建华
申请日： 2013-11-25 - 公布日： 2015-05-27 - 主分类号： C12P7/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种S(+)布洛芬的制备方法，包括：以异布洛芬甲氧基乙酯为底物，三酰基甘油酰基水解酶为生物转化催化剂进行羧酸酯水解反应，生成S(+)布洛芬粗产物。与单纯的化学法相比，本发明S(+)布洛芬的制备方法立体选择性强，反应条件温和，操作简便，成本较低，污染少且能完成一些在化学反应中难以进行的反应，具有高效、高立体选择性、反应条件温和和环境友好等优点。
布洛芬制备方法

[发明专利]一种吡虫啉半抗原、完全抗原及制备方法和应用-CN201711044873.2有效
发明人：王保民;陈俊玉;王冕;谭桂玉;刘伟华 -专利权人：福建安欣睿捷生物科技有限公司
申请日： 2017-10-31 - 公布日： 2020-05-26 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种吡虫啉半抗原、完全抗原及制备方法和应用，所述吡虫啉半抗原以6‑甲基烟酸为原料，先与甲醇反应生成6‑甲基烟酸甲酯，6‑甲基烟酸甲酯与N‑溴代琥珀酰亚胺反应得到6‑（溴甲基）烟酸甲酯，再与N‑（咪唑烷‑2‑亚基）硝酰胺反应生成6‑（（2‑（硝基亚氨基）咪唑烷‑1‑基）甲基）烟酸甲酯，最后用NaOH水溶液将酯反应成6‑（（2‑（硝基亚氨基）咪唑烷‑1‑基）甲基）烟酸，即为吡虫啉半抗原。将吡虫啉半抗原与载体蛋白偶联，制备得到吡虫啉完全抗原。免疫动物实验表明本发明制备的人工抗原具有良好免疫原性，本发明的吡虫啉半抗原和吡虫啉抗原可用于吡虫啉免疫分析检测，应用前景十分广阔。
一种吡虫啉半抗原完全抗原制备方法应用

[发明专利]一种酮基布洛芬的制备方法-CN201510401569.3有效
发明人：龚华银;周俊;周邦福 -专利权人：丽水市南明化工有限公司
申请日： 2015-07-07 - 公布日： 2015-11-11 - 主分类号： C07C51/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种酮基布洛芬的制备方法，依次包括以下步骤：3-（1-氰乙基）苯甲酸甲酯制备阶段、3-（1-氰乙基）苯甲酸制备阶段、3-（1-氰乙基）苯甲酰氯制备阶段、2-（3-苯甲酰苯基）丙腈制备阶段和酮基布洛芬阶段本发明以3-氰甲基苯甲酸甲酯为主要原料，经甲基化反应、水解反应、酰氯化反应、傅克反应和水解反应最终制成成品，其成品纯度高，收率高达90%以上。另外，本发明生产工艺简单、生产成本低、污染小。
一种酮基布洛芬制备方法

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