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- [发明专利]一种拆分制备光学纯R-2-萘乙胺的方法-CN201410399420.1有效
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陈永军
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陈永军
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2014-08-14
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2017-01-04
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C12P41/00
- 本发明涉及一种动态动力学拆分制备R‑2‑萘乙胺的方法。以2‑萘乙胺为原料，Novozym 435为拆分催化剂，D‑(‑)‑O‑乙酰基扁桃酸为酰基供体，KT‑02（镍型催剂）为消旋催化剂，在高压釜中通入氢气进行反应，2‑萘乙胺转化完全得(R)‑(1‑(2‑萘基)乙基)乙酰胺（ee值99%）；酰胺纯化后进行酸解得R‑2‑萘乙胺盐，盐再通过碱化、萃取、干燥、浓缩等操作得R‑2‑萘乙胺，各步骤产品收率可达90%以上，ee值均大于99%。在R‑2‑萘乙胺的生产制备中，具有极大的指导和应用价值。
- 一种拆分制备光学乙胺方法
- [发明专利]一种拆分制备光学纯S-1-萘乙胺的方法-CN201410399409.5有效
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陈永军
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陈永军
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2014-08-14
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2017-01-04
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C12P41/00
- 本发明涉及一种拆分制备光学纯S‑1‑萘乙胺的方法。以1‑萘乙胺为原料，Novozym 435为拆分催化剂，L‑(+)‑O‑乙酰基扁桃酸为酰基供体，KT‑02（镍型催剂）为消旋催化剂，在高压釜中通入氢气进行反应，1‑萘乙胺转化完全得(S)‑(N‑(1‑萘基)乙基)乙酰胺（ee值99%）；酰胺纯化后进行酸解得S‑1‑萘乙胺盐，盐再通过碱化、萃取、干燥、浓缩等操作得S‑1‑萘乙胺，各步骤产品收率可达90%以上，ee值均大于99%。在S‑1‑萘乙胺的生产制备中，具有极大的指导和应用价值。
- 一种拆分制备光学乙胺方法
- [发明专利]一种拆分制备光学纯S-2-萘乙胺的方法-CN201410399412.7有效
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陈永军
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陈永军
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2014-08-14
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2017-01-04
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C12P41/00
- 本发明涉及一种拆分制备光学纯S‑2‑萘乙胺的方法。以2‑萘乙胺为原料，Novozym 435为拆分催化剂，D‑(‑)‑O‑乙酰基扁桃酸为酰基供体，KT‑02（镍型催剂）为消旋催化剂，在高压釜中通入氢气进行反应，2‑萘乙胺转化完全得(S)‑(N‑(2‑萘基)乙基)乙酰胺（ee值99%）；酰胺纯化后进行酸解得S‑2‑萘乙胺盐，盐再通过碱化、萃取、干燥、浓缩等操作得S‑2‑萘乙胺，各步骤产品收率可达90%以上，ee值均大于99%。在S‑2‑萘乙胺的生产制备中，具有极大的指导和应用价值。
- 一种拆分制备光学乙胺方法
- [发明专利]一种含萘酰亚胺结构的多胺衍生物及其制备方法和应用-CN200810049299.4无效
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王超杰;田智勇;赵瑾;谢松强
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河南大学
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2008-03-03
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2010-02-03
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C07D221/14
- 本发明涉及一种含萘酰亚胺结构的多胺衍生物及其制备方法和应用，包括以下步骤：(1)以饱和脂肪二胺为原料，与二叔丁氧基甲酸酐(BOC2O)反应得到化合物a；(2)将化合物a溶于乙腈溶剂中经过柱层析得到化合物b；(3)化合物b溶于无水乙醇中，肼解得到含化合物c的混合物；(4)含化合物c的混合物溶于乙腈溶剂中，在K2CO3作用下，与N-溴代烷基1，8萘二甲酰亚胺反应，然后与二叔丁氧基甲酸酐(BOC2O)反应经过柱层析得到化合物d；(5)化合物d溶于乙醇，用含4M盐酸的乙醇溶液脱保护得到含萘酰亚胺结构的多胺衍生物盐酸盐e。本发明的含萘酰亚胺结构的多胺衍生物在制备抗肿瘤药物、抗肿瘤药物先导化合物、多胺通道选择性化合物(选择性作用于多胺通道的化合物)、DNA嵌入剂及嵌入型DNA切断剂等方面的应用。
- 一种含萘酰亚胺结构衍生物及其制备方法应用
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