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[发明专利]一种制备微小粒径噻唑锌的方法-CN201711478553.8有效
发明人：杨宏武;应毅;戴金贵;徐群辉 -专利权人：浙江新农化工股份有限公司;江苏新农化工有限公司
申请日： 2017-12-29 - 公布日： 2021-01-26 - 主分类号： C07D285/135 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备微小粒径噻唑锌的方法，其特征在于原料混合的方式为将锌盐溶液加入到噻二唑盐溶液中或噻二唑盐溶液加入到锌盐溶液中，其中锌盐溶液加入到噻二唑盐溶液的过程中，锌盐溶液与噻二唑盐溶液初始相对速度为20‑200米/秒，或者，噻二唑盐溶液加入到锌盐溶液过程中，噻二唑盐溶液与锌盐溶液初始相对速度为20‑200米/秒。
一种制备微小粒径噻唑方法

[发明专利]一种含噻咯二噻吩-噻咯并二(苯并噻二唑)共聚物及其制备方法与应用-CN201210471920.2无效
发明人：周明杰;管榕;黎乃元 -专利权人：海洋王照明科技股份有限公司;深圳市海洋王照明技术有限公司;深圳市海洋王照明工程有限公司
申请日： 2012-11-20 - 公布日： 2014-06-04 - 主分类号： C08G61/12 文献下载
摘要：本发明提供一种含噻咯二噻吩-噻咯并二(苯并噻二唑)共聚物及其制备方法与应用，所述含噻咯二噻吩-噻咯并二(苯并噻二唑)共聚物为具有如下结构式的化合物P，其中，R₁、R_{2噻咯二噻吩-噻咯并二(苯并噻二唑)共聚物由于含有新的噻咯并二(苯并噻二唑)共轭单元，与太阳光谱的匹配度高，同时为平面共轭结构，载流子迁移速率高，可提高载流子到达电极的比例及电荷收集效率，从而提高能量转换效率}
一种含噻咯二噻吩噻二唑共聚物及其制备方法应用

[发明专利]苯并噻二唑衍生物及其合成方法和诱导抗病活性的筛选-CN200510013111.7无效
发明人：范志金;刘凤丽;刘秀峰;聂开晟;范志银;鲍丽丽;张永刚;李正名 -专利权人：南开大学
申请日： 2005-01-19 - 公布日： 2005-10-12 - 主分类号： C07D285/14 文献下载
摘要：一种苯并噻二唑衍生物及其合成方法和诱导抗病活性的筛选，涉及与碳环稠合的含1，2－二唑的杂环化合物，它具有右式化学结构式，其中包括7种氰基取代的苯并[1，2，3]噻二唑－7－甲酰氨衍生物，2种含苯并[1，2，3]噻二唑取代基的双酰肼衍生物，4种苯并[1，2，3]噻二唑－7－甲酰胺衍生物及1种硫代苯并[1，2，3]噻二唑－7－甲酸酯。利用本发明的苯并噻二唑衍生物成功诱导了烟草植株对TMV产生很好的抗病毒活性，并首次建立了科学合理和规范化的植物抗病激活剂生物活性筛选和评价体系。
噻二唑衍生物及其合成方法诱导抗病活性筛选

[发明专利]一种难溶性抗真菌药物固体分散体及其制备方法-CN201310694132.4在审
发明人：袁建栋;徐安佗 -专利权人：博瑞生物医药技术(苏州)有限公司
申请日： 2013-12-18 - 公布日： 2015-06-24 - 主分类号： A61K47/38 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种泊沙康唑的固体分散体及该固体分散体的制备方法。更具体的，本发明提供了一种泊沙康唑的固体分散体，由泊沙康唑和羟丙甲基纤维素（HPMC）组成，其中，泊沙康唑与HPMC重量比为1:0.5~20，HPMC优选羟丙基含量为4%～12%（wt），甲氧基含量为19.0%本发明所提供的泊沙康唑固体分散体，能显著增加泊沙康唑在胃肠道的溶解性，并提高其生物利用度。用本发明所提供的固体分散体制备药物制剂简便、并易于保证药物制剂的品质。
一种难溶性抗真菌药物固体散体及其制备方法

[发明专利]一种伊曲康唑复合微粒的制备方法-CN201710694269.8在审
发明人：洪江游;孙永达;刘贵金;凌日金 -专利权人：康芝药业股份有限公司
申请日： 2017-08-03 - 公布日： 2019-02-26 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种伊曲康唑复合微粒的制备方法，其通过超临界流体结晶设备体系制备，所述复合微粒由重量百分比为30‑60％的伊曲康唑与30％‑60％的羟丙甲纤维素及0％‑20％的聚乙二醇6000溶于二氯甲烷/本发明所使用的辅料均为商品化的伊曲康唑制剂斯皮仁诺配方中的辅料，已经充分验证与伊曲康唑无相容性问题，组方安全稳定有效，制备过程中不使用甲醇，更易于生产放大，并且单位时间产率更高，而且得到产品的分散性更好，制备得到的伊曲康唑制剂与伊曲康唑胶囊相似因子＞50，符合一致性评价要求。
伊曲康唑制备复合微粒超临界流体结晶设备超临界流体结晶二氯甲烷/乙醇羟丙甲纤维素相容性问题一致性评价重量百分比安全稳定混合溶剂聚乙二醇斯皮仁诺制备过程析出分散性产率甲醇商品化胶囊配方放大验证生产

[发明专利]一种泊沙康唑外用药物组合物、其制备方法及用途-CN201810732469.2在审
发明人：钱勇;宋田;任晋生 -专利权人：江苏先声药业有限公司;先声药业有限公司;南京先声东元制药有限公司
申请日： 2018-07-05 - 公布日： 2018-09-25 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，公开了一种泊沙康唑外用药物组合物、其制备方法及用途。该药物组合物含有活性成分泊沙康唑、β‑环糊精及药学上可接受的辅料，其中泊沙康唑与β‑环糊精重量比为1:1～4.5。通过将泊沙康唑溶于含有β‑环糊精的药学上可接受的溶剂中，添加各种辅料，搅拌均匀制备得到。所述的药物组合物可以用于治疗皮肤真菌感染。本发明解决泊沙康唑溶解性低，制剂质量不稳定，对皮肤的穿透性不高、皮肤刺激性的缺点，避免泊沙康唑在人体代谢过程中的肝毒性和胃肠道副作用，为患者提供了一种新的给药途径，提高了患者顺应性。
泊沙康唑环糊精制备外用药物组合物药物组合物可接受胃肠道副作用药物制剂技术治疗皮肤真菌患者顺应性皮肤刺激性给药途径人体代谢穿透性肝毒性重量比溶剂皮肤感染

[发明专利]禽舍用恩康唑喷雾剂及其制备方法-CN201911368887.9在审
发明人：张卫元;刘洁;张运超;刘岩松;姜园;陈薇;王海坤 -专利权人：武汉回盛生物科技股份有限公司
申请日： 2019-12-26 - 公布日： 2020-05-12 - 主分类号： A01N43/50 文献下载
摘要：本发明提供了一种禽舍用恩康唑喷雾剂，能有效杀灭禽舍空气中的霉菌孢子，防治各类霉菌性疾病。在本发明中，恩康唑是一类内吸性杀菌剂，可以有效杀灭禽舍中常见的烟曲霉和黄曲霉，防治霉菌性疾病；辛癸基葡糖苷能有效增加溶液体系的稳定性，且由于其亲脂亲水特性，使用时能有效的使恩康唑药物分子结合空气中的霉菌孢子，并增加孢子的表面通透性；水溶性氮酮作为促渗剂，可以有效促进恩康唑药物分子在空气微粒中的扩散；本发明的禽舍用恩康唑喷雾剂，还包括聚乙二醇，聚乙二醇作为有机溶媒，可以有效溶解恩康唑原料，几种成分相辅相成，
禽舍用恩康唑喷雾及其制备方法

[发明专利]一种硝酸舍他康唑的纯化方法-CN202110872433.6在审
发明人：刘玉;韦家华;李博福 -专利权人：海南海神同洲制药有限公司
申请日： 2021-07-30 - 公布日： 2021-10-15 - 主分类号： C07D409/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种硝酸舍他康唑的纯化方法，其特征在于，用于制备熔点为156‑161℃的硝酸舍他康唑晶型，所述纯化方法包括：(1)将硝酸舍他康唑粗品与95％乙醇混合后，升温回流；(2)加入活性炭，然后继续回流本发明提供的硝酸舍他康唑的纯化方法，使用95％乙醇加热溶解硝酸舍他康唑粗品后，滴加水进行溶析结晶，意外地发现，可以获得熔点为156‑161℃的硝酸舍他康唑晶型。
一种硝酸纯化方法

[发明专利]泊沙康唑冻干粉针剂及制备方法-CN201210040459.5有效
发明人：姜维平;王庆 -专利权人：重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆圣华曦药物研究开发有限公司
申请日： 2012-02-22 - 公布日： 2013-09-11 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：一种泊沙康唑冻干粉针剂及其制备方法。该粉针剂含治疗有效成分泊沙康唑、增溶剂环糊精和pH调节剂，并在配置过程中加入酸成盐助溶，使用了有机溶剂和注射用水的混合溶剂，其中泊沙康唑在混合溶剂中的浓度为2.5~15mg/mL，有机溶剂的配比为3.0%在制备过程中，将泊沙康唑与酸搅拌或混合，加入机溶剂，加热搅拌或超声均匀，然后加入环糊精溶液，搅拌成澄明溶液，经pH调节、加注射用水定容、除热原、无菌过滤、分装、冷冻干燥即得。本发明获得的泊沙康唑冻干粉针剂，有效成分含量高，稳定性好，便于运输和存储，丰富了泊沙康唑在制剂领域的应用。
泊沙康唑冻干粉针剂制备方法

[发明专利]伊曲康唑分散片及其制备方法-CN201110443219.5有效
发明人：张忠斌;阎鑫宇;关成山;于代涛 -专利权人：哈尔滨三联药业有限公司
申请日： 2011-12-27 - 公布日： 2012-06-20 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种具有改进溶解性的伊曲康唑分散片及其制备方法。该方法包括：将伊曲康唑、羟丙基甲基纤维素、交联聚维酮和二氯甲烷按重量比1∶(1-5)∶(1-5)∶(10-20)混合均匀，充分溶解，温度控制在40-80℃；将环糊精、十二烷基硫酸钠、聚乙二醇4000和乙醇按重量比1∶(0.1-1)∶(0.1-2)∶(3-6)混合均匀，充分溶解，温度控制在40-60℃；将上述混合物混合均匀至伊曲康唑完全溶解，干燥，造粒，得到伊曲康唑复合粉体；将复合粉体和药用辅料混合均匀，压片，即得本发明伊曲康唑分散片水溶性好、易于分散、溶出度高，解决了伊曲康唑不易溶于水、生物利用度低的难题。
伊曲康唑分散及其制备方法

[发明专利]一种中西结合抗真菌脂质体及其制备方法-CN201210124125.6有效
发明人：滕利荣;杨东生;赵明智;吴丽艳;金元宝;王艳珍;王立英;张瑶;刘明石;孟凡欣;江连海;赵敏 -专利权人：吉林大学珠海学院
申请日： 2012-04-26 - 公布日： 2012-08-15 - 主分类号： A61K36/8969 文献下载
摘要：本发明公开一种抗真菌的中西结合药物脂质体及其制备方法，主要由苦参黄精提取物、伏立康唑粉末、氢化大豆卵磷脂、胆固醇等组成；将苦参、黄精提取物包被在脂质体的水相中，伏立康唑在磷脂膜上，通过脂质体的制备将中草药和西药结合到一起可以起到缓释作用，中药既化药伏立康唑起效后暴露出来继续发挥药效，缓释效果更明显，同时中药黄精在体内具有一定的修复作用，起到治疗兼修复的效果。将伏立康唑制备成脂质体，能与磷脂嵌合，既增加了伏立康唑的溶解性，还具有一定的保护作用，大大提高了伏立康唑的稳定性，同时起到一定的缓释作用。
一种中西结合真菌脂质体及其制备方法

[发明专利]氧化还原反应制备艾沙康唑鎓单硫酸盐的方法-CN201710286314.6有效
发明人：周崴海;阴启明;龚仁巍;韩冬;吴川;周华新;倪海华;郝秀斌 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2017-04-27 - 公布日： 2019-09-17 - 主分类号： C07D417/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种通过氧化还原反应制备艾沙康唑鎓单硫酸盐的方法，包括采用艾沙康唑、N‑甲基‑N‑(3‑[((N‑叔丁氧羰基‑N‑甲基氨基)乙酰氧基)甲基]吡啶‑2‑基)氨基甲酸(1‑氯乙基)酯和碘盐反应，制备出Boc保护的艾沙康唑鎓的碘盐；然后，采用CuSO₄氧化，从而得到Boc保护的艾沙康唑鎓的硫酸盐；再经过硫酸脱Boc，制备艾沙康唑鎓单硫酸盐。本发明的制备方法，其制备出的艾沙康唑鎓单硫酸盐的盐型比例控制精确，工艺操作简单，由于避免了三硫酸盐反调pH值以及离子交换转化盐型等复杂的工艺步骤，总纯度可到达98％以上，各有关物质指标合格。
氧化还原反应制备艾沙康唑鎓单硫酸盐方法

[发明专利]一种伏立康唑M3中偶氮二异丁腈的检测方法-CN202011325965.X有效
发明人：汤伟彬;项子天;李达胜;蔡强;王晴晴 -专利权人：珠海润都制药股份有限公司
申请日： 2020-11-26 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种伏立康唑M3中偶氮二异丁腈的检测方法，其中偶氮二异丁腈是伏立康唑合成过程中使用的物料，可能残留在伏立康唑消旋体（以下简称伏立康唑M3）中，因此需要对伏立康唑M3中可能残留的偶氮二异丁腈进行研究偶氮二异丁腈在伏立康唑M3中的检测是由GC‑MS方法实现的，为验证该方法的有效性和可行性，根据ICH‑Q2指导原则对该方法进行验证。
一种伏立康唑 m3 偶氮二异丁腈检测方法

[发明专利]一种泊沙康唑侧链中间体手性异构体的制备方法-CN202211108122.3有效
发明人：郑庚修;王彬;李子扬;徐婷婷 -专利权人：济南大学
申请日： 2022-09-13 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： C07C241/04 文献下载
摘要：本发明一种泊沙康唑侧链中间体手性异构体的制备方法，属于医药化工工艺技术领域，以泊沙康唑侧链中间体手性异构体I为起始原料，与三苯基膦，四氯化碳或四溴化碳发生Appel反应生成化合物II，然后将II与甲酰肼发生亲核取代反应得到泊沙康唑侧链本发明利用Appel反应，经过一系列化学反应过程将泊沙康唑侧链中间体手性异构体“变废为宝”，使其由难以处理的固体危废转化为目标泊沙康唑侧链III，本发明所提供的方法大大增加了现有泊沙康唑侧链现有生产工艺的经济效益
一种泊沙康唑侧链中间体手性异构体制备方法

[发明专利]在治疗恶性肿瘤时应用的伊曲康唑或其盐及其组合物-CN201310021923.0无效
发明人：万礼;杨烨 -专利权人：万礼;杨烨
申请日： 2013-01-21 - 公布日： 2013-04-17 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明涉及治疗胃癌、肺癌、肝癌时应用的伊曲康唑及其组合物，伊曲康唑日服用剂量为0.1-5000mg，特别是日服用剂量为200mg时具有较好的疗效。本发明的有益效果在于，皮下注射伊曲康唑溶液或组合物可延长患有肝癌H22的SPF级昆明种小鼠的高、低剂量组的生存时间。对Lewis肺癌皮下肿瘤的影响与对照组比较，伊曲康唑或组合物对小鼠Lewis肺癌有明显抑制作用，可以减慢肿瘤生长速度(P<0.01)，降低肿瘤大小(P<0.01)，治疗结束时的肿瘤抑制率分别为43.0%伊曲康唑或组合物对人胃癌组织VEGF的影响VEGF阳性染色位于细胞胞质内，0.9%氯化钠溶液组VEGF阳性表达明显高于伊曲康唑组（P<0.05）。
治疗恶性肿瘤应用伊曲康唑及其组合