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- [发明专利]他司美琼中间体的新制备工艺-CN201410631171.4有效
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俞菊荣;顾志锋;孙光明
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苏州莱克施德药业有限公司
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2014-11-11
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2016-11-09
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C07D307/79
- 本发明提供了一种他司美琼中间体(1R，2R)‑(2，3‑二氢苯并呋喃‑4‑基)环丙甲酸的新制备工艺，包括以下步骤：(1) 2，3‑二氢苯并呋喃‑4‑甲醛和丙二酸在哌啶存在下反应生成2，3‑二氢苯并呋喃‑4丙烯酸；(2) 2，3‑二氢苯并呋喃‑4丙烯酸在二氯亚砜作用下生成酰氯，和L‑薄荷醇生成2，3‑二氢苯并呋喃‑4丙烯酸L‑薄荷醇酯；(3) 2，3‑二氢苯并呋喃‑4丙烯酸L‑薄荷醇酯和二甲基氧化硫在氢氧化钠存在下反应生成(1R，2R)‑(2，3‑二氢苯并呋喃‑4‑基)环丙甲酸L‑薄荷醇酯；(4) (1R，2R)‑(2，3‑二氢苯并呋喃‑4‑基)环丙甲酸L‑薄荷醇酯在氢氧化钠水溶液作用下水解生成(1R，2R)‑(2，3‑二氢苯并呋喃‑4‑基)环丙甲酸。
- 司美琼中间体制备工艺
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