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[发明专利]吡啶并(2,3－b)吡嗪衍生物-CN96199282.4无效
发明人：岛崎宪彦;泽田昭彦;渡边真也 -专利权人：藤泽药品工业株式会社
申请日： 1996-12-13 - 公布日： 1999-01-20 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：式(Ⅰ)化合物,它对磷酸二酯酶IV(PDEIV)具有强的抑制活性且对肿瘤坏死因子(TNF)的产生具有强的抑制活性,其中R1为吡啶基(低级)烷基、N－氧代吡啶基(低级)烷基或咪唑基(低级)烷基;R2为氨基苯基、[保护的氨基]苯基、[[[卤代苯基](低级)链烯酰基]氨基]苯基、[[吡啶基](低级)链烯酰基]氨基]苯基、[[[N－氧代吡啶基](低级)链烯酰基]氨基]苯基、[[[保护的氨基吡啶基](低级)链烯酰基]氨基]苯基、可以具有吡啶基的[噻唑基羰基氨基]苯基、具有低级烷氧基和卤素的萘基、[二卤代苯基](低级)链烯基、[N－氧代吡啶基](低级)链烯基、[氨基吡啶基](低级)链烯基、[保护的氨基吡啶基](低级)链烯基、[羧基吡啶基](低级)链烯基、[保护的羧基吡啶基](低级)链烯基、[[吡啶基](低级)链烯基]吡啶基](低级)链烯基、[[羧基](低级)链烯基]吡啶基](低级)链烯基、[[保护的羧基(低级)链烯基]吡啶基](低级)链烯基、[吡啶基(低级)链烯基]吡啶基、低级烷基苯并噻唑基或[卤代吡啶基羰基]氨基,前提为当R2为[[4－吡啶基(低级)链烯酰基]－氨基]苯基、氨基苯基、[低级链烷酰氨基]苯基或者[二卤代苯基
吡啶衍生物

[发明专利]催化环己烷氧化的催化剂及其制备方法-CN201510131433.5有效
发明人：绪连彩;张智强;赵平;陈秀菊;董文惠 -专利权人：郑州轻工业学院
申请日： 2015-03-25 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： B01J31/22 文献下载
摘要：本发明提供一种用于制造催化环己烷氧化的催化剂的方法，其包括步骤(A)制备5(对‑丙酸酯基)苯基‑10，15，20‑三吡啶基卟啉；(B)利用5(对‑丙酸酯基)苯基‑10，15，20‑三吡啶基卟啉制备5(对‑羟基)苯基‑10，15，20‑三吡啶基卟啉；(C)利用5(对‑羟基)苯基‑10，15，20‑三吡啶基卟啉制备金属配位的5‑(对‑羟基)苯基‑10，15，20‑三吡啶基卟啉；和(D)将金属配位的5‑(对‑羟基)苯基‑10，15，20‑三吡啶基卟啉附着在至少一个磁性微球，并通过碘甲烷甲基化5‑(对‑羟基)苯基‑10，15，20‑三吡啶基卟啉。
催化环己烷氧化催化剂及其制备方法

[发明专利]一种眼科药物苯磺酸贝他斯汀的不对称合成方法-CN201710031656.3有效
发明人：符义刚;吕金良;周海峰;王百贵;曹路;郑华章;田峦鸢;李仕群;李莉娥;杜文涛 -专利权人：宜昌人福药业有限责任公司;三峡大学
申请日： 2017-01-17 - 公布日： 2019-05-28 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及眼科药物苯磺酸贝他斯汀不对称的合成方法，具体将(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮氧化得到(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物；用单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物作催化剂，甲酸钠、或者甲酸与三乙胺的混合物、或者异丙醇为氢源，通过不对称转移氢化还原(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物；将(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物还原制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇；(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇与4‑(4‑溴哌啶‑1‑基)丁酸乙酯缩合得到眼科药物苯磺酸贝他斯汀，总产率61.6%。
一种眼科药物苯磺酸贝不对称合成方法

[发明专利]一种抗过敏药物卡比沙明的不对称合成方法-CN201710031350.8在审
发明人：周海峰;王百贵;刘祈星;江小兰 -专利权人：三峡大学
申请日： 2017-01-17 - 公布日： 2017-06-13 - 主分类号： C07D213/30 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗过敏药物卡比沙明不对称的合成方法，具体是将(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮氧化得到(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物；用单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物作催化剂，甲酸钠、或者甲酸与三乙胺的混合物、或者异丙醇为氢源，通过不对称转移氢化还原(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物；将(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物还原得到(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇；将(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇与2‑氯‑N,N‑二甲基乙胺进行醚化反应，得到产品，总产率为74.6％。
一种过敏药物不对称合成方法

[发明专利]一种琥珀酸多西拉敏中间体2-吡啶基苯基甲基甲醇的制备方法-CN201510434133.4有效
发明人：卢翔;张元元;霍立茹;杨建楠;陆滢炎;赵卿;李战 -专利权人：南京济群医药科技有限公司
申请日： 2015-07-22 - 公布日： 2015-10-28 - 主分类号： C07D213/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种琥珀酸多西拉敏中间体2-吡啶基苯基甲基甲醇的制备方法，包括以下步骤：S1.将2-苯甲酰基吡啶溶解于有机溶剂，低温下与甲基格式试剂反应，反应完毕，经淬灭分离得目标产物2-吡啶基甲基甲醇；S2.将步骤S1.制备得到2-吡啶基苯基甲基甲醇粗品萃取纯化，得到2-吡啶基苯基甲基甲醇精品。步骤S2.所述的酸碱倒置法具体步骤如下：将2-吡啶基苯基甲基甲醇粗品溶于纯化水中，调解pH值至弱酸性，用乙酸乙酯萃取除杂，再调水层pH至弱碱性，用乙酸乙酯提取水层，有机层脱溶得到精品2-吡啶基苯基甲基甲醇本发明工艺简单，安全可靠，制备的琥珀酸多西拉敏中间体2-吡啶基苯基甲基甲醇的产率和纯度高，适合工业化放大生产。
一种琥珀酸多西拉敏中间体吡啶苯基甲基甲醇制备方法

[发明专利]在1-位含有醚基或硫醚基的新2，3-二氮杂萘及其制备方法-CN92112607.7无效
发明人： G·舍尔福勒;I·弗莱彻赫尔;B·库茨彻;J·恩格尔;S·兹伦依;U·沃纳 -专利权人： ASTA药物股份公司
申请日： 1992-10-30 - 公布日： 1993-05-12 - 主分类号： C07D237/30 文献下载
摘要：其中X是氧或硫，基团R代表奎宁环基，C1-C6-烷基，苯基，吡啶基，由基团R1，R2和/或R3取代的苯基或吡啶基，由吡啶基，或烷基吡啶基或苯基取代了的C1-C6-烷基取代的C1-C6-烷基，其中每个苯基也可被基团
含有硫醚基二氮杂萘及其制备方法

[发明专利]一种2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基-5-噻唑甲醛及其还原产物的制备方法-CN201210358827.0有效
发明人：王伟;方海林;范大和 -专利权人：盐城工学院
申请日： 2012-09-25 - 公布日： 2013-01-09 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基-5-噻唑甲醛及其还原产物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：以2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基噻唑和多聚甲醛为原料，一步醛基化反应制备2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基-5-噻唑甲醛。将制备的2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基-5-噻唑甲醛与NaBH4反应，制备2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基-5-噻唑甲醛的还原产物即2-[[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基]-4-吡啶基-5-噻唑甲醇。本发明采用一步法醛基化反应，反应过程简单、收率高、环保性好。
一种甲基苯基氨基吡啶噻唑甲醛及其还原产物制备方法

[发明专利]含哌嗪环化合物的新型合成和结晶方法-CN200510004290.8无效
发明人：克劳德·辛格;安尼塔·利伯曼;尼娜·芬克尔斯坦 -专利权人：特瓦制药工业有限公司
申请日： 2000-04-18 - 公布日： 2005-10-12 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备含哌嗪环的化合物，特别是制备米氮平的方法，按照本发明，米氮平中间体1－(3－羧基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪的制备是通过将1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪用碱水解，其中碱的比例是每一摩尔1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪最多用约12摩尔碱。米氮平中间体1－(3－羧基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪可以用氢氧化钾将1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪水解而制备，反应温度至少在约130℃。本发明的方法还包括将2－氨基－3－羟甲基吡啶与N－甲基－1－苯基－2，2′－亚氨基二乙基氯化物反应，形成1－(3－羟甲基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基哌嗪，在1－(3－羟甲基吡啶基－2)－苯基－4－甲基哌嗪中加入硫酸
含哌嗪环化新型合成结晶方法

[发明专利]含哌嗪环化合物的新型合成和结晶方法-CN200510004289.5无效
发明人：克劳德·辛格;安尼塔·利伯曼;尼娜·芬克尔斯坦 -专利权人：特瓦制药工业有限公司
申请日： 2000-04-18 - 公布日： 2005-10-12 - 主分类号： C07D471/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备含哌嗪环的化合物，特别是制备米氮平的方法，按照本发明，米氮平中间体1－(3－羧基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪的制备是通过将1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪用碱水解，其中碱的比例是每一摩尔1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪最多用约12摩尔碱。米氮平中间体1－(3－羧基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪可以用氢氧化钾将1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪水解而制备，反应温度至少在约130℃。本发明的方法还包括将2－氨基－3－羟甲基吡啶与N－甲基－1－苯基－2，2′－亚氨基二乙基氯化物反应，形成1－(3－羟甲基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基哌嗪，在1－(3－羟甲基吡啶基－2)－苯基－4－甲基哌嗪中加入硫酸
含哌嗪环化新型合成结晶方法

[发明专利]含哌嗪环化合物的新型合成和结晶方法-CN200510004288.0无效
发明人：克劳德·辛格;安尼塔·利伯曼;尼娜·芬克尔斯坦 -专利权人：特瓦制药工业有限公司
申请日： 2000-04-18 - 公布日： 2005-10-12 - 主分类号： A61K31/55 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备含哌嗪环的化合物，特别是制备米氮平的方法，按照本发明，米氮平中间体1－(3－羧基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪的制备是通过将1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪用碱水解，其中碱的比例是每一摩尔1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪最多用约12摩尔碱。米氮平中间体1－(3－羧基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪可以用氢氧化钾将1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪水解而制备，反应温度至少在约130℃。本发明的方法还包括将2－氨基－3－羟甲基吡啶与N－甲基－1－苯基－2，2′－亚氨基二乙基氯化物反应，形成1－(3－羟甲基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基哌嗪，在1－(3－羟甲基吡啶基－2)－苯基－4－甲基哌嗪中加入硫酸
含哌嗪环化新型合成结晶方法

[发明专利]含哌嗪环化合物的新型合成和结晶方法-CN00807574.3无效
发明人：克劳德·辛格;安尼塔·利伯曼;尼娜·芬克尔斯坦 -专利权人：特瓦制药工业有限公司
申请日： 2000-04-18 - 公布日： 2002-07-03 - 主分类号： A61K31/55 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备含哌嗪环的化合物,特别是制备米氮平的方法,按照本发明,米氮平中间体1－(3－羧基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪的制备是通过将1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪用碱水解,其中碱的比例是每一摩尔1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪最多用约12摩尔碱。米氮平中间体1－(3－羧基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪可以用氢氧化钾将1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪水解而制备,反应温度至少在约130℃。本发明的方法还包括将2－氨基－3－羟甲基吡啶与N－甲基－1－苯基－2,2’－亚氨基二乙基氯化物反应,形成1－(3－羟甲基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基哌嗪,在1－(3－羟甲基吡啶基－2)－苯基－4－甲基哌嗪中加入硫酸
含哌嗪环化新型合成结晶方法

[发明专利]一种有机电致发光化合物、有机电致发光器件及其应用-CN201711430610.5有效
发明人：金振禹;钱超;王晓维;戴培培 -专利权人：南京高光半导体材料有限公司
申请日： 2017-12-26 - 公布日： 2020-10-16 - 主分类号： C07D407/14 文献下载
摘要：portrait" inline="no" />其中，R1，R4各自独立为氢，重氢，C1～C20的直链或支链型烷基，或是苯基,苯胺基，二苯基胺基,2‑苯基‑3‑氨基吡啶基,3‑氨基二吡啶基,2‑苯基‑1‑萘胺基，2‑胺基二萘基,2‑苯基‑1‑胺基非基,3‑胺基二菲基，2‑苯基‑1‑胺基蒽基,2‑胺基二蒽基,菲啶基,联苯基,吡啶基,嘧啶基,或是三嗪基的一种；R2，R3各自独立为氢，重氢，C1～C20的直链或支链型烷基，或是苯基，吡啶基，萘基，菲基，蒽基，菲啶，联苯基，吡啶基，嘧啶基，三嗪基；l，m，n，o各自为0～4的整数。
一种有机电致发光化合物器件及其应用

[发明专利]一种4-[(4-氯苯基）（2-吡啶基）甲氧基]哌啶的制备方法-CN201610448052.4有效
发明人：刘怀振;郭明;马居良 -专利权人：山东川成医药股份有限公司
申请日： 2016-06-21 - 公布日： 2019-07-05 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑[(4‑氯苯基）（2‑吡啶基）甲氧基]哌啶的制备方法，该方法以α‑(4‑氯苯环)‑2‑吡啶甲醇、N‑乙氧羰基‑4‑哌啶醇为起始原料，首先α‑(4‑氯苯环)‑2‑吡啶甲醇与N‑乙氧羰基‑4‑哌啶醇在浓硫酸催化下发生醚化反应生成4‑[(4‑氯苯基）（2‑吡啶基）甲氧基]哌啶‑1‑甲酸乙酯，然后与氢氧化钠发生水解反应生成4‑[(4‑氯苯基）（2‑吡啶基）甲氧基]哌啶粗品，再与富马酸成盐得到4‑[(4‑氯苯基）（2‑吡啶基）甲氧基]哌啶富马酸盐纯品，再用氢氧化钠游离最终得到高纯度的4‑[(4‑氯苯基）（2‑吡啶基）甲氧基]哌啶。
一种氯苯吡啶甲氧基哌啶制备方法

[发明专利]一种琥珀酸多西拉敏中间体的合成方法-CN201210587388.0无效
发明人：刘骅;张和平;刘遗松;黄文军;霍延豪;阮宇峰;梁待亮;沈惠宾;周海香;邱国华 -专利权人：中山百灵生物技术有限公司
申请日： 2012-12-30 - 公布日： 2013-04-24 - 主分类号： C07D213/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种琥珀酸多西拉敏中间体的合成方法，其特征在于包括以下步骤：A、2-吡啶基苯基甲基甲醇的合成：将苯乙酮溶于甲基叔丁基醚中，加入催化剂然后在搅拌下滴加Grignard试剂，经分离、脱溶剂后得目标产物2-吡啶基苯基甲基甲醇；B、2-吡啶基苯基甲基甲醇的纯化：将步骤A中的2-吡啶基苯基甲基甲醇溶于甲醇，向溶液中缓慢滴加丙酮至大量2-吡啶基苯基甲基甲醇结晶析出。
一种琥珀酸多西拉敏中间体合成方法

[发明专利]一种含喹唑啉的查尔酮膦酸酯类衍生物、其制备方法和用途-CN201610194149.7在审
发明人：胡德禹;潘建科;宋宝安;张国平;薛伟;张建;李天先;吴增雪 -专利权人：贵州大学
申请日： 2016-03-31 - 公布日： 2016-07-20 - 主分类号： C07F9/6512 文献下载
摘要：本发明公开了一种含喹唑啉的查尔酮膦酸酯类衍生物、其制备方法和用途，其结构通式(I)如下：R₁为苯基、3‑溴苯基、2‑氯苯基、4‑溴苯基、2‑氟苯基、2‑噻吩基，2,6‑二氯苯基，4‑氯苯基、2‑呋喃基、2‑三氟甲基苯基、2‑吡啶基、3‑吡啶基、4‑吡啶基、2‑氯‑6‑氟苯基。
一种含喹唑啉查尔酮膦酸酯类衍生物制备方法用途

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