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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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B 作业；运输

C 化学；冶金

D 纺织；造纸

E 固定建筑物

F 机械工程、照明、加热

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2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]一种吉非替尼新杂质化合物及其合成方法-CN202310325214.5在审
发明人：杜宝权;胡卫东;何杰 -专利权人：北京新领先医药科技发展有限公司
申请日： 2023-03-30 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： C07D239/90 文献下载
摘要：本发明提供了一种吉非替尼新杂质化合物(4‑甲氧基‑2‑(7‑甲氧基‑6‑(3‑吗啉丙氧基)‑4‑氧喹啉‑3‑(4H)‑基)‑5‑(3‑吗啉丙氧基)苯腈)及其合成方法。该杂质是在吉非替尼原料药合成工艺中生成的主要中间体工艺杂质，存在残留在吉非替尼终产品中的可能。该杂质结构新颖，未见报道，有助于吉非替尼原料药开发过程中质量控制。该方法操作简单，仅一步反应，但反应过程相对较为复杂，通过柱层析纯化，可获得纯度较高的该目标新杂质，可用于吉非替尼原料药对照品研究。
一种吉非替尼新杂质化合物及其合成方法

[发明专利]一种抗肿瘤药物及其制备方法和用途-CN202110780231.9在审
发明人：王力;罗锋 -专利权人：四川大学华西医院
申请日： 2021-07-09 - 公布日： 2021-10-08 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：该抗肿瘤药物能够有效抑制吉非替尼耐药肺癌细胞，而且，与单药培美曲塞相比，该抗肿瘤药物在体内和体外对吉非替尼耐药肺癌细胞的抑制作用均明显增强。本发明的抗肿瘤药物制备方法简单，成本较低，能够显著提高对吉非替尼耐药肺癌细胞的抑制作用，在制备预防和/或治疗耐药肺癌的药物中具有良好的应用前景。
一种肿瘤药物及其制备方法用途

[发明专利]一种含小分子靶向药物吉非替尼的药物组合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用-CN201610519528.9有效
发明人：邵敬伟;郑桂容;江凯 -专利权人：福州大学
申请日： 2016-07-05 - 公布日： 2018-08-17 - 主分类号： A61K31/56 文献下载
摘要：本发明提供一种药物组合物，其特征在于包含以下活性成分：熊果酸与吉非替尼。当物质的量比为10‑20:1‑25熊果酸与吉非替尼联用时，可以起到协调抗癌细胞的增殖。通过将表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR‑TK)抑制剂吉非替尼与高效低毒的抗肿瘤天然产物熊果酸进行联合用药，可以起到靶向抑制肿瘤细胞，提起到协调抗癌细胞的增殖的疗效，从而降低药物的毒副作用，最终提高治疗癌症的效果
一种分子靶向药物吉非替尼组合及其制备肿瘤中的应用

[发明专利]吉非替尼与水杨酸共晶体-CN202010407103.5有效
发明人：张贵民;刘忠;翟立海;张明明 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2020-05-14 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明提供了一种吉非替尼与水杨酸的共晶体及其制备方法和其在制备治疗疾病的药物中的用途。该共晶体中吉非替尼和水杨酸的摩尔比为1：2，另外以2θ表示的X射线衍射谱图在5.90±0.2°，6.59±0.2°，13.20±0.2°，13.96±0.2°，16.50±0.2°，20.01±0.2°有特征峰；该共晶具有较好的化学稳定性、具有较高的溶解度及较优异的生物利用度；通过研磨法即可获得吉非替尼与水杨酸的共晶体，该方法操作简便，收率稳定，可重复性强。
吉非替尼水杨酸晶体

[实用新型]含吉非替尼层的血管内涂层球囊-CN201420223274.2有效
发明人：杨军;楮春;罗健;肖婷;李芳 -专利权人：杨军
申请日： 2014-05-04 - 公布日： 2014-09-24 - 主分类号： A61M25/10 文献下载
摘要：本实用新型提供了一种含吉非替尼层的血管内涂层球囊，包括球囊本体和涂层，涂层包覆于球囊本体表面上，涂层包括：包覆于球囊本体上的至少一层吉非替尼层和包覆于涂层最外层的高分子多聚物层。本实用新型提供的血管内涂层球囊的涂层中设有至少一层吉非替尼层，使得该球囊能在选择性抑制血管内平滑肌细胞增殖及促进受损血管内皮细胞上皮化。
含吉非替尼层血管涂层

[发明专利]一种适宜于工业化生产制备吉非替尼的方法-CN202110651852.7有效
发明人：陈家念;何月珍;陈楚婷;陈启;杨超 -专利权人：广西师范大学
申请日： 2021-06-11 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明公开了一种适宜于工业化生产制备吉非替尼的方法，以6,7‑二甲氧基‑3H‑喹唑啉‑4‑酮为原料，经过氯代，胺化，脱甲基，与N‑(3‑氯丙基)吗啉反应，共4步得到吉非替尼，以解决现有合成路线复杂漫长，总收率低，大量使用环境不友好试剂，工艺无法放大等问题。此合成方法原料便宜易得，路线短，可快速获得吉非替尼及6‑位不同基团修饰的衍生物。此制备方法解决了规模化生产原料药吉非替尼一大瓶颈问题。
一种适宜于工业化生产制备吉非替尼方法

[发明专利]吉非替尼口服制剂-CN200410094557.2无效
发明人：胡才忠 -专利权人：胡才忠
申请日： 2004-11-09 - 公布日： 2006-05-17 - 主分类号： A61K31/5377 文献下载
摘要：本发明吉非替尼口服制剂，该制剂以吉非替尼为活性成分与适宜的制备工艺制成的口服普通片、分散片、薄膜包衣、舌下片、口腔崩解片、肠溶片、缓释片、速释片、控释片、硬胶囊、肠溶胶囊、缓释胶囊等；该制剂组成中还可包括药物可接受的载体
吉非替尼口服制剂

[发明专利]吉非替尼与水杨酸共晶体-CN201910486458.5在审
发明人：张贵民;刘忠;翟立海;张明明 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2019-06-05 - 公布日： 2019-08-23 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明属于药物化学的技术领域，涉及了一种吉非替尼与水杨酸的共晶体及其制备方法和其在制备治疗疾病的药物中的用途。该共晶体中吉非替尼和水杨酸的摩尔比为1：2，另外以2θ表示的X射线衍射谱图在5.90±0.2°，6.59±0.2°，13.20±0.2°，13.96±0.2°，16.50±0.2°，20.01±0.2°有特征峰；该共晶具有较好的化学稳定性、具有较高的溶解度及较优异的生物利用度；通过研磨法即可获得吉非替尼与水杨酸的共晶体，该方法操作简便，收率稳定，可重复性强。
吉非替尼共晶体水杨酸制备治疗疾病化学稳定性生物利用度可重复性药物化学摩尔比溶解度特征峰研磨法共晶收率制备

[发明专利]一种吉非替尼已知杂质的制备方法-CN201310434076.0有效
发明人：刘永东;闵涛;车晓明;张峰;薛峪泉 -专利权人：南京优科生物医药研究有限公司;南京优科制药有限公司;南京优科生物医药有限公司
申请日： 2013-09-23 - 公布日： 2014-04-23 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明公开了一种吉非替尼已知杂质的制备方法，包括将起始原料2-氨基-4-甲氧基-5-(3-吗啉丙氧基)苯腈、3-氟-4-氯苯胺、乙酸溶剂，以及原甲酸三甲酯或者原甲酸三乙酯混合，通过“一锅煮”方法，简便地制得该吉非替尼杂质的粗品，由重结晶可得高纯度的吉非替尼的该已知杂质，即N-(4-chloro-3-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-4-amine
一种吉非替尼已知杂质制备方法

[发明专利]表皮生长因子受体阻断剂在制备治疗骨性关节炎药物中的应用-CN201410414758.X在审
发明人：欧阳宏伟;吴岩;熊思;王俊娟;邹晓辉 -专利权人：浙江大学
申请日： 2014-08-21 - 公布日： 2015-01-07 - 主分类号： A61K31/5377 文献下载
摘要：本发明公开了一种表皮生长因子受体阻断剂在制备治疗骨性关节炎药物中的应用，所述表皮生长因子受体阻断剂为吉非替尼或厄洛替尼；本发明所述吉非替尼/壳聚糖微球分散良好、表面光滑，具有缓释药物的性能，具有小鼠关节腔生物相容性，有效缓解小鼠骨性关节炎，促进小鼠骨性关节炎膝关节胶原Ⅱ的表达和抑制MMP-13的表达；此外，吉非替尼是一种临床用药，被广泛的用于非小细胞肺癌的治疗并取得了很好的临床疗效，减少了药物研发所需要的昂贵的经济代价和漫长的研发周期
表皮生长因子受体阻断剂制备治疗关节炎药物中的应用

[发明专利]应用FAS-1377G/A预测非小细胞肺癌患者吉非替尼疗效的试剂盒-CN201110166496.6无效
发明人：徐兵河;马飞;林东昕;廖瑜倩;杨明;张萍 -专利权人：中国医学科学院肿瘤医院
申请日： 2011-06-20 - 公布日： 2011-11-23 - 主分类号： C12Q1/68 文献下载
摘要：本发明公开了一种应用FAS-1377G/A预测非小细胞肺癌患者吉非替尼疗效的试剂盒。应用本发明的专用引物辅助预测患者应用吉非替尼治疗非小细胞肺癌疗效具有如下优点：①检测的标本可来自任何正常或肿瘤组织的有核细胞，因此几乎所有患者均可以获得检测标本；②FAS-1377G/A属于遗传变异，检测结果不受取材时机或取材部位的任何影响；③检测流程相对简便、设备要求低、成本低廉；④敏感性显著高于基因突变，检测结果对预测患者获益的把握性更高，因此更适合中国当前的卫生经济学要求。
应用 fas 1377 预测细胞肺癌患者吉非替尼疗效试剂盒

[发明专利]一种治疗实体肿瘤的吉非替尼缓释植入剂-CN200710202893.8无效
发明人：孙娟;杲伟 -专利权人：济南帅华医药科技有限公司
申请日： 2007-12-06 - 公布日： 2008-05-14 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：一种治疗实体肿瘤的吉非替尼缓释植入剂，其特征在于该缓释植入剂含抗癌有效量的吉非替尼、缓释辅料和一定量的缓释调节剂。实体肿瘤包括肺癌、食管癌、胃癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、膀胱癌、结直肠癌。缓释辅料主要为乙醇酸和羟基乙酸的共聚物、聚苯丙生、聚(L－丙交酯－co－磷酸乙酯)、聚(L－丙交酯－co－磷酸丙酯)、中的一种或其组合，在其降解吸收的过程中能将吉非替尼缓慢释放于肿瘤局部，因此在明显降低其全身毒性反应的同时还可于肿瘤局部维持有效药物浓度肿瘤局部放置该抗缓释植入剂不仅能够降低吉非替尼的全身毒性反应，同时还能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度，增强化疗药物及放射治疗等非手术疗法的治疗效果。
一种治疗实体肿瘤吉非替尼缓释植入

[发明专利]一种判断NSCLC患者对吉非替尼治疗反应性的试剂盒-CN201410387024.7有效
发明人：马飞;宁力 -专利权人：马飞
申请日： 2014-08-07 - 公布日： 2014-11-05 - 主分类号： C12Q1/68 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于判断晚期非小细胞肺癌患者对吉非替尼治疗反应性的试剂盒，该试剂盒包括能够用于检测STAT3基因中rs9912773和/或rs1294991位点的基因型的试剂。发明人通过对患者进行基因分型，分析STAT3基因SNP位点和吉非替尼对晚期非小细胞肺癌治疗反应性的相关性，发现根据rs9912773和/或rs1294991位点的基因型，可以判断晚期非小细胞肺癌患者对吉非替尼的治疗反应性本发明的试剂盒的开发为晚期非小细胞肺癌患者治疗方案的确定提供了一种可靠、灵敏的方式。
一种判断 nsclc 患者吉非替尼治疗反应试剂盒

[发明专利]吉非替尼相关物质及其制备和检测方法-CN201811264186.6在审
发明人：许学农;包志坚;陈伟;黄栋梁;薛佳;冷秀云;范红;刘自猛 -专利权人：苏州立新制药有限公司
申请日： 2018-10-26 - 公布日： 2019-02-26 - 主分类号： C07D295/088 文献下载
摘要：本发明揭示了如式M所示的抗肿瘤药物吉非替尼相关物质，并对该相关物质进行了制备研究。同时开发了该相关物质的高效液相色谱(HPLC)的检测方法。该研究对于提高吉非替尼药品的质量和安全性，具有显著的经济和技术效益。
吉非替尼高效液相色谱抗肿瘤药物制备和检测技术效益制备研究检测开发

[发明专利]吉非替尼新晶型及其基于超临界反溶剂技术的制备方法-CN201610378192.9有效
发明人：江燕斌;黄银霞;刘贵金;汪红娣 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2016-05-31 - 公布日： 2019-05-14 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明公开了吉非替尼新晶型及其基于超临界反溶剂技术的制备方法。吉非替尼新晶型为β晶型，β晶型在XRPD图谱上2θ角为6.7的位置具有最强特征峰；在XRPD图谱上2θ角约为6.7、13.0的位置具有主要特征峰，所述主要特征峰的相对强度大于20％；在XRPD图谱上2θ本发明基于超临界反溶剂技术的制备方法过程工艺简单、条件温和、重现性好，所得吉非替尼晶型β粒径较小且粒度分布较窄，溶解度较高。
吉非替尼新晶型及其基于临界溶剂技术制备方法

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