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[发明专利]维格列汀有关物质及其制备方法-CN201910048815.X在审
发明人：尹邦志;冒娇凰;许华锋;乔明福;梁青勇 -专利权人：珠海联邦制药股份有限公司
申请日： 2019-01-18 - 公布日： 2019-05-21 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明提供了一种维格列汀有关物质的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：1)化合物I在碱性条件下进行水解反应形成化合物II；2)化合物II与氯乙酰氯反应形成化合物III；3)化合物III与三氟乙酸酐(TFAA)进行脱水反应，形成化合物IV；4)化合物IV与3‑氨基‑1‑金刚烷醇反应形成化合物Ⅴ。发明提供的维格列汀的有关物质合成方法步骤简单，反应条件温和，可操作性强，经简单纯化即可得到符合质量要求的有关物质，对药品开发具有重要意义。
维格列汀制备反应形成化合物氨基合成方法步骤三氟乙酸酐反应条件碱性条件金刚烷醇氯乙酰氯水解反应脱水反应药品开发重要意义

[发明专利]通过现场形成凝结剂使乳液中的颗粒凝结-CN03155116.5有效
发明人： R·W·科伊尔;M·C·韦尔斯 -专利权人：罗姆和哈斯公司
申请日： 2003-08-22 - 公布日： 2004-03-31 - 主分类号： C08J3/16 文献下载
摘要：本发明提供了一种从乳液中分离出颗粒的方法，包括以下步骤：(a)形成一种乳液，该乳液具有一个包含颗粒群的固体成分、一个液体成分、和一种第一离子形成化合物，其中该第一离子形成化合物在乳液中的存在不会导致乳液所含的颗粒群发生凝结；(b)获得一种包含第二离子形成化合物的组分，该第二离子形成化合物自身不足以导致乳液所含的颗粒群发生凝结；以及(c)将乳液与包含第二离子化合物的组分混合，从而使第一离子形成化合物与第二离子形成化合物发生反应而产生一种能导致颗粒群发生凝结的凝结剂本发明还提供了一种利用上述从乳液中分离颗粒的方法来制备聚合物母料体系的方法。该方法中，塑料母料体系是通过向塑料树脂中加入乳液和包含第二离子形成化合物的组分来制备的，这样，第一离子形成化合物与第二离子形成化合物发生反应而产生一种能导致颗粒群发生凝结的凝结剂。
通过现场形成凝结乳液中的颗粒

[发明专利]一种治疗II型糖尿病利格列汀的制备方法-CN202011558929.8有效
发明人：李军军;刘晓彤;刘明霞;管章委;侯善波;凌瑜莲 -专利权人：山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司;山东裕欣药业有限公司
申请日： 2020-12-25 - 公布日： 2023-02-17 - 主分类号： C07D473/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种治疗II型糖尿病利格列汀的制备方法，本发明以甲基脲和氰乙酸乙酯为原料，发生环化反应形成化合物II，化合物II经溴化反应生成化合物III，化合物III与丁‑2‑炔‑1‑胺发生缩合反应生成化合物IV，化合物IV、甲酸、碘源在有机溶液中反应生成化合物V，化合物V和化合物VI在DMF和无水碳酸钾条件下反应，再与(R)‑3‑Boc‑氨基哌啶(VIII)反应，重结晶，得纯品目标化合物I，即利格列汀。本发明提供了一中利格列汀新的制备方法，方法简单，反应收率高，不仅避免了副反应的发生，而且原料价格便宜，降低了反应成本，目标化合物的收率也提高了，适合工业化大规模生产。
一种治疗 ii 糖尿病利格列汀制备方法

[发明专利]一种大马酮的工业制造方法-CN201510144141.5在审
发明人：王志训 -专利权人：王志训
申请日： 2015-03-30 - 公布日： 2016-11-23 - 主分类号： C07C49/557 文献下载
摘要：本发明提供了一种大马酮的工业制造方法，其特征在于：由化合物A与化合物B发生成环反应形成化合物C，化合物C经还原反应得到化合物D，化合物D与3-羟基-1-丁炔反应形成化合物E，化合物E经重排获得目标大马酮；本发明对生产工艺和合成路线进行了优化，在本发明的生产过程中，副反应少，后处理方便，生产条件温和，适合于工业化的生产模式。
一种大马酮工业制造方法

[发明专利]一种罗沙司他的制备方法-CN202010227875.0在审
发明人：陈庆财;陈祥峰;孙敏;贾剑敏;孙焕亮;解杰 -专利权人：南京海润医药有限公司;江苏奥赛康药业有限公司
申请日： 2020-03-27 - 公布日： 2021-09-28 - 主分类号： C07D217/26 文献下载
摘要：本发明属于药物制备领域，具体涉及一种罗沙司他的制备方法，包括：SM1与甘氨酸酯反应生成化合物B；化合物B与四R3基甲烷二胺反应生成化合物C1；化合物C1反应生成化合物E1；化合物E1水解转化为目标化合物罗沙司他；优选的，化合物B还可以通过化合物A与醇酯化反应生成，或者通过SM1与甘氨酸或甘氨酸盐酰胺化反应生成化合物A，化合物A与醇酯化反应生成；化合物E1还可以通过化合物D1反应生成，或者通过化合物C1反应生成化合物D1，化合物D1反应生成。
一种罗沙司制备方法

[发明专利]一种茚基胺化合物的制备方法-CN201611029193.9有效
发明人：武思民;谭问非;姚庆佳;徐扬军 -专利权人：斯芬克司药物研发（天津）股份有限公司
申请日： 2016-11-22 - 公布日： 2019-01-22 - 主分类号： C07C209/62 文献下载
摘要：本发明涉及一种茚基胺化合物的制备方法，该化合物以1,2‑二乙基苯为起始原料，通过Fe和I2的催化溴化生成化合物2；通过在丁基锂作用下与DMF生成化合物3；在哌啶作用下与丙二酸反应生成化合物4；在雷尼镍作用下还原成化合物5；通过Fe和I2的催化溴化生成化合物6；在AlCl3作用下进行傅克酰基化反应生成化合物7；与亚硝酸正丁酯反应生成化合物8；在Pd/C催化下生成化合物9；与三氟乙酸反应生成化合物10；与硼氢化钠反应还原成醇化合物11；在二甲基硅烷和三氟化硼作用下脱掉羟基生成化合物12；在碳酸钾作用下脱掉三氟乙酰基生成目标化合物13。
生成化合物反应生成化合物胺化合物催化溴化茚基制备傅克酰基化反应还原成醇化合物亚硝酸正丁酯二甲基硅烷目标化合物三氟乙酰基二乙基苯硼氢化钠起始原料三氟化硼三氟乙酸丙二酸丁基锂雷尼镍碳酸钾哌啶羟基还原

[发明专利]一种定位线粒体检测羟基自由基的双光子比率型探针的合成方法与应用-CN202010023049.4有效
发明人：唐波;丁琪;李平;王昕 -专利权人：山东师范大学
申请日： 2020-01-09 - 公布日： 2022-10-18 - 主分类号： C07F9/6558 文献下载
摘要：本发明涉及一种定位线粒体检测羟基自由基的双光子比率型探针的合成方法与应用，包括：将溴丙胺和三苯基膦反应，形成化合物Ⅰ；将化合物Ⅰ与4‑溴‑1,8‑萘酐反应，形成化合物Ⅱ；将化合物Ⅱ与水合肼反应，形成化合物Ⅲ；将化合物Ⅲ与乙酰乙酸乙酯反应，即得定位线粒体检测羟基自由基的双光子比率型探针。
一种定位线粒体检测羟基自由基光子比率探针合成方法应用

[发明专利]一种厄洛替尼的合成方法-CN202010205564.4有效
发明人：王目旋;孙彬;孙秀伟;刘晓斐;毛龙飞;彭立增;姚小军 -专利权人：山东师范大学;济南爱思医药科技有限公司
申请日： 2020-03-20 - 公布日： 2021-10-01 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：包括以下的合成步骤：(1)化合物Ⅰ与2‑氯乙基甲基醚反应生成化合物Ⅱ；(2)化合物Ⅱ通过过氧乙酸氧化生成化合物Ⅲ；(3)化合物Ⅲ与苯磺酰氯反应生成化合物Ⅳ；(4)化合物Ⅳ与氯化铵、甲酰胺进行关环反应生成化合物Ⅴ；(5)化合物Ⅴ与三氯氧磷反应生成化合物Ⅵ；(6)化合物Ⅵ与间氨基苯乙炔反应生成化合物Ⅶ厄洛替尼。
一种厄洛替尼合成方法

[发明专利]一种绿色创新比阿培南侧链的制备方法-CN201010149894.2有效
发明人：林开朝;李兴民;陶友妮 -专利权人：湖南欧亚生物有限公司
申请日： 2010-04-19 - 公布日： 2010-10-06 - 主分类号： C07D231/04 文献下载
摘要：一种绿色创新比阿培南侧链的制备方法：使用化合物和化合物NH2NH2·H2O，在化合物EtOH的作用下反应生成化合物HCONHNHCHO(I)，再通过化合物K2CO3和化合物的作用下反应生成化合物化合物和化合物KBr，H2O2在催化剂的情况生成化合物化合物和化合物K2CO3反应生成化合物
一种绿色创新南侧制备方法

[发明专利]一种2-氨基-3-甲氧基-5-溴苯腈的制备方法-CN202011164170.5有效
发明人：张国强 -专利权人：无锡双启科技有限公司
申请日： 2020-10-27 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： C07C253/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑氨基‑3‑甲氧基‑5‑溴苯腈的制备方法，具体步骤为：(1)化合物(II)与甲醇钠反应，生成化合物(III)；(2)化合物(III)经还原处理得到化合物(IV)；(3)化合物(IV)与水合三氯乙醛、盐酸羟胺反应生成化合物(V)；(4)化合物(V)与浓硫酸反应生成化合物(VI)；(5)化合物(VI)在过氧化氢、氢氧化钠条件下制得化合物(VII)；(6)化合物(VII)与酰氯反应生成化合物(VIII)；(7)化合物(VIII)与氨水反应生成化合物(IX)；(8)化合物(IX)在五氧化二磷参与下，反应生成2‑氨基‑3‑甲氧基‑5‑溴苯腈。
一种氨基甲氧基溴苯腈制备方法

[发明专利]一种3-硝基-4-氟苯甲醚的制备方法-CN202211172653.9在审
发明人：秦英 -专利权人：无锡双启科技有限公司
申请日： 2022-09-26 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： C07C201/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑硝基‑4‑氟苯甲醚的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：(1)化合物(II)与甲醇钠反应生成化合物(III)；(2)化合物(III)经还原反应生成化合物(IV)；(3)化合物(IV)与醋酸酐反应生成化合物(V)；(4)化合物(V)经浓硫酸、硝酸硝化生成化合物(VI)；(5)化合物(VI)脱乙酰基生成化合物(VII)；(6)化合物(VII)与亚硝酸钠生成重氮盐，在次亚磷酸钠条件下重氮盐脱氨基生成化合物
一种硝基甲醚制备方法

[发明专利]一种(E)‑5‑甲基‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑甲醛肟的合成方法-CN201710351919.9在审
发明人：马敬祥 -专利权人：康化（上海）新药研发有限公司
申请日： 2017-05-18 - 公布日： 2017-08-18 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明合成方法包括以下步骤2‑氨基‑5‑甲基吡啶的溴化，得到化合物1；化合物1在Sonogashira偶联反应条件下，和三甲基乙炔基硅反应生成化合物2；化合物2和氢化钠反应，形成吡咯环，生成化合物3；化合物3和乌洛托品反应，生成化合物4；化合物4和盐酸羟胺、乙酸钠反应得到目标产物(E)‑5‑甲基‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑甲醛肟。
一种甲基吡咯吡啶甲醛合成方法

[发明专利]一种氟苯尼考中间体的合成方法-CN201711351121.0有效
发明人：张福利;陈少欣;邹杰;倪国伟;谭支敏;汤佳伟;孟丽丽;吴浩翔 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2017-12-15 - 公布日： 2020-12-11 - 主分类号： C07C315/04 文献下载
摘要：具体地，本发明公开了一种氟苯尼考中间体的合成方法，所述方法包括步骤：(1)在有机溶剂中，将化合物(II)与酰化试剂反应，从而形成化合物(III)；(2)在有机溶剂中，在催化剂存在下，将化合物(III)与氧化剂反应，从而形成化合物(IV)；(3)在有机溶剂中，将化合物(IV)与氟化试剂反应，从而形成化合物(V)；(4)在有机溶剂中，将化合物(V)经酸解、脱保护制备得到化合物(I)，式中各个基团的定义详见说明书。
一种氟苯尼考中间体合成方法

[发明专利]β内酰胺酶抑制剂阿维巴坦的合成方法-CN201611254026.4有效
发明人：刘成学;唐锋;张立明 -专利权人：淄博鑫泉医药技术服务有限公司
申请日： 2016-12-30 - 公布日： 2019-10-29 - 主分类号： C07D471/08 文献下载
摘要：本发明包括以下步骤：(1)以化合物2为原料，与R¹NH₂反应生成化合物3；(2)在有机溶剂中，化合物3与生物催化剂在葡萄糖或蔗糖的存在下生成化合物4；(3)化合物4和三氟乙酸酐反应生成化合物5；(4)化合物5和R²ONH₂反应生成化合物6；(5)化合物6在碱性条件下水解生成化合物7；(6)化合物7和三光气反应生成化合物8；(7)在有机溶剂中，化合物8在催化剂存在下与甲酸铵反应生成化合物9，催化剂为Pd/C体系；(8)化合物9与磺化剂反应生成产物1。
反应生成化合物内酰胺酶抑制剂生成化合物有机溶剂催化剂合成反应生成产物制备技术领域三氟乙酸酐生产成本低生物催化剂葡萄糖工艺稳定碱性条件简单安全蔗糖磺化剂甲酸铵三光气收率下水

[发明专利]一种2-氟-3-甲基-4-（三氟甲基）苯甲胺盐酸盐的合成方法-CN202011342684.5有效
发明人：许义波;戴红升 -专利权人：阿里生物新材料（常州）有限公司
申请日： 2020-11-26 - 公布日： 2022-05-10 - 主分类号： C07C17/26 文献下载
摘要：本发明首次以化合物A、化合物E为起始原料，形成化合物B，再以化合物B进行反应，形成化合物C，利用化合物C制备得到2‑氟‑3‑甲基‑4‑（三氟甲基）苯甲胺盐酸盐。
一种甲基苯甲胺盐酸合成方法

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