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[发明专利]氨基酸衍生物及其制备方法和应用、一种抗肿瘤胶束及其制备方法-CN202110011732.0有效
发明人：王玉记;冯琦琦;高洁;贾翌江;李元明;卢燃 -专利权人：首都医科大学
申请日： 2021-01-06 - 公布日： 2022-04-29 - 主分类号： C07K5/087 文献下载
摘要：本发明提供了氨基酸衍生物及其制备方法和应用、一种抗肿瘤胶束及其制备方法，属于抗肿瘤药物技术领域。本发明提供的氨基酸衍生物具有长脂肪链结构，能够增加活性药物的入胞性，从而使氨基酸衍生物具有逆转抗肿瘤药物耐药作用。本发明提供了一种抗肿瘤胶束，包括氨基酸衍生物和紫杉醇。此胶束具有良好的抗肿瘤以及逆转耐药作用。实施例结果表明，本发明提供的抗肿瘤胶束对于A549/TAX细胞的IC50值可达0.56±0.12μM，说明其具有良好的逆转耐药作用。
氨基酸衍生物及其制备方法应用一种肿瘤胶束

[发明专利]聚天冬酰-RGDF-抗肿瘤药物复合物的制备和应用-CN201410601868.7有效
发明人：彭师奇;赵明 -专利权人：彭师奇;赵明
申请日： 2014-10-27 - 公布日： 2021-07-02 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明公开了称为聚天冬酰‑RGDF的下式的化合物在中性和pH 5.4条件下的三维形态，公开了聚天冬酰‑RGDF与抗肿瘤药物的摩尔比为1/120的复合物(简称聚天冬酰‑RGDF‑抗肿瘤药物复合物)，公开了这类聚天冬酰‑RGDF‑抗肿瘤药物复合物的制备方法，公开了这类聚天冬酰‑RGDF‑抗肿瘤药物复合物抑制肿瘤细胞，尤其是抑制肿瘤耐药细胞增殖的活性，进一步公开了这类聚天冬酰‑RGDF‑抗肿瘤药物复合物抑制S180肉瘤生长的活性因而本发明公开了聚天冬酰‑RGDF‑抗肿瘤药物复合物的临床应用前景。
天冬 rgdf 肿瘤药物复合物制备应用

[发明专利]联合用药抗肿瘤药物、制备方法及应用-CN201610613652.1在审
发明人：王杭祥;吴佳萍;陈建美;谢海洋;周琳;郑树森 -专利权人：浙江大学
申请日： 2016-07-29 - 公布日： 2016-12-21 - 主分类号： A61K31/4745 文献下载
摘要：本发明公开了一种联合用药抗肿瘤药物，包括抗血管生成药物、抗肿瘤细胞增殖药物和两亲性高分子材料；所述抗血管生成药物为康普瑞汀A4的药物前体，所述抗肿瘤细胞增殖药物为喜树碱类抗肿瘤药物。本发明还公开了一种联合用药抗肿瘤药物制剂、制备方法以及应用。细胞毒性实验表明本发明中的纳米粒可以显著抑制肿瘤细胞(HT‑29)和人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)的增殖，且有剂量依赖关系；划痕损伤和管腔形成实验也证实本发明中制备的纳米粒能抑制HUVEC的迁移和血管形成
联合用药肿瘤药物制备方法应用

[发明专利]一种抗肿瘤药物口服缓释制剂及其制备方法-CN201910193171.3有效
发明人：郑小红;刘小东;邵强;邓庆华;胡清伟;谭娇 -专利权人：重庆医药高等专科学校
申请日： 2019-03-14 - 公布日： 2020-06-23 - 主分类号： A61K9/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗肿瘤药物口服缓释制剂及其制备方法，由抗肿瘤活性药物和载体组成；所述的抗肿瘤活性药物为硫鸟嘌呤、丙卡巴肼或拓扑替康；所述的载体为双亲性载体聚合物，引入了酰胺基团和酪氨酸结构，可用于肿瘤细胞定位，大大提高了药物的选择性，经酶水解后释放出抗肿瘤药物，无需额外加入靶向剂，通过乳化的方法制备纳米微球制剂，由于载体的亲疏水作用，在溶液中，亲水基团和疏水基团分别相互聚集，形成疏水基团在内，亲水基团在外的核壳结构，抗肿瘤药物分子在疏水基脂肪长链十八烷基的作用下包埋与载体内部，这样的核壳结构对于药物释放能起到屏蔽作用，可以极大延长药物的释放周期。
一种肿瘤药物口服制剂及其制备方法

[发明专利]一种抗肿瘤纳米基因药物及其制备方法和应用-CN201810171350.2有效
发明人：丁艳萍;聂广军;王斌 -专利权人：国家纳米科学中心
申请日： 2018-03-01 - 公布日： 2020-04-14 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明提供了一种抗肿瘤纳米基因药物及其制备方法和应用，所述抗肿瘤纳米基因药物包括两亲性阳离子聚合物、酸响应功能分子和小干扰RNA，所述酸响应功能分子与两亲性阳离子聚合物偶联，所述小干扰RNA通过静电吸附附着于两亲性阳离子聚合物表面；本发明提供的抗肿瘤纳米基因药物生物相容性好，毒副作用低，具有酸性pH响应性和电荷翻转特性，生物利用度高，在制备抗肿瘤药物或制备治疗血管正常化药物中具有广阔的应用前景和较高的应用价值。
一种肿瘤纳米基因药物及其制备方法应用

[发明专利]抗肿瘤和抗肿瘤转移的双pH敏感聚合物-药物偶联物混合胶束组合物-CN201910422001.8在审
发明人：刘艳;周远航;邹洋;李馨儒 -专利权人：北京大学
申请日： 2019-05-21 - 公布日： 2020-11-24 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明提供双pH敏感的聚(2‑烷基‑2‑噁唑啉)‑疏水链‑抗肿瘤药物/抗转移药物偶联物的制备方法、其混合胶束组合物及其用途。以酸敏感的化学键为连接臂，将聚(2‑烷基‑2‑噁唑啉)‑疏水链与抗肿瘤药物、抗转移药物偶联。本发明的偶联物不仅可以响应细胞内的酸性环境快速释放药物，还可在水性环境中自组装形成双重pH敏感的偶联物混合胶束。该偶联物混合胶束可避免药物在体循环中的过早释放，增加药物在肿瘤部位的蓄积，降低毒副作用。此外，偶联物混合胶束中的抗肿瘤药物和抗转移药物具有协同抗肿瘤生长及抗转移的作用。本发明的偶联物混合胶束在药物靶向递送、控制释放、降低药物毒副作用、协同抗肿瘤和抗肿瘤转移方面具有潜在用途。
肿瘤转移 ph 敏感聚合物药物偶联物混合胶束组合

[发明专利]一种5-氟嘧啶-4(3H)-酮类化合物及其制备方法和应用-CN201010296012.5有效
发明人：钟光祥;陈婷婷;吕亚萍;王妮妮 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2010-09-29 - 公布日： 2011-01-26 - 主分类号： C07D239/47 文献下载
摘要：本发明提供了如式（Ⅰ）所示的5-氟嘧啶-4(3H)-酮类化合物，并公开了其制备方法，以及在制备抗肿瘤药物，尤其是在制备抗子宫内膜癌药物中的应用。本发明提供了一种新的、有明显抗肿瘤活性的抗肿瘤药物，为新药筛选提供研究基础，具有重大应用前景，并且所述化合物制备流程简单，利于产业化生产。
一种嘧啶酮类化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种喜树碱膦酸酯类化合物、其制备方法及应用-CN201610658450.9有效
发明人：徐传瑞;刘映前;李斌;赵晓博;陈玉媛;张娜;张健;成丕乐;尤佳;薛慧颖 -专利权人：华中科技大学
申请日： 2016-08-12 - 公布日： 2018-11-30 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种喜树碱膦酸酯类化合物，以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。经细胞毒活性测试证明，本发明所述的该类化合物具有较好的细胞毒活性，且所有化合物的抗肿瘤活性高于临床对照药物伊立替康，可用于制备抗肿瘤药物。本发明制备工艺简单、原料廉价易得，产品纯度高。
制备抗肿瘤药物膦酸酯类化合物细胞毒活性喜树碱制备发明制备工艺抗肿瘤活性产品纯度伊立替康可用测试应用

[发明专利]一种喜树碱膦酸酯类化合物、其制备方法及应用-CN201610658549.9有效
发明人：徐传瑞;刘映前;李斌;赵晓博;陈玉媛;张娜;张健;成丕乐;尤佳;薛慧颖 -专利权人：华中科技大学
申请日： 2016-08-12 - 公布日： 2018-11-30 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种喜树碱膦酸酯类化合物，以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。经细胞毒活性测试证明，本发明所述的该类化合物具有较好的细胞毒活性，且所有化合物的抗肿瘤活性高于临床对照药物伊立替康，可用于制备抗肿瘤药物。本发明制备工艺简单、原料廉价易得，产品纯度高。
制备抗肿瘤药物膦酸酯类化合物细胞毒活性喜树碱制备发明制备工艺抗肿瘤活性产品纯度伊立替康可用测试应用

[发明专利]一种喜树碱磷酸酯类化合物、其制备方法及应用-CN201610658642.X有效
发明人：徐传瑞;刘映前;李斌;赵晓博;陈玉媛;张娜;张健;成丕乐;尤佳;薛慧颖 -专利权人：华中科技大学
申请日： 2016-08-12 - 公布日： 2018-11-30 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种喜树碱磷酸酯类化合物，以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。经细胞毒活性测试证明，本发明所述的该类化合物具有较好的细胞毒活性，且所有化合物的抗肿瘤活性高于临床对照药物伊立替康，可用于制备抗肿瘤药物。本发明制备工艺简单、原料廉价易得，产品纯度高。
磷酸酯类化合物制备抗肿瘤药物细胞毒活性喜树碱制备发明制备工艺抗肿瘤活性产品纯度伊立替康可用测试应用

[发明专利]千层纸素苷在制备抗肿瘤药中的应用-CN201510115263.1在审
发明人：郭青龙;卢娜;魏立彬;赵丽;李志裕;周煜新 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2015-03-16 - 公布日： 2015-06-17 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明属于抗肿瘤药领域，公开了千层纸素苷在制备抗肿瘤药中的应用。根据本发明提出了千层纸素苷在制备抗肿瘤药中的应用，可将千层纸素苷制备成各种剂型的治疗肿瘤的药物，为肿瘤病人提供了更好的选择。
千层纸素苷制备肿瘤中的应用

[发明专利]一种双靶向多肽-药物偶联物及其制备方法与抗肿瘤应用-CN201810379011.3在审
发明人：黄嫣嫣;朱媛媛;金钰龙;桂诗浪;赵睿 -专利权人：中国科学院化学研究所;中国科学院大学
申请日： 2018-04-25 - 公布日： 2018-09-28 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种双靶向多肽‑药物偶联物及其制备方法与抗肿瘤应用，所述双靶向多肽‑药物偶联物的结构包括四个组成部分：A)肿瘤特异性靶向多肽；B)抗肿瘤药物；C)线粒体靶向功能团；D)连接多肽与抗肿瘤药物的腙键；其中，所述肿瘤特异性靶向多肽与所述抗肿瘤药物通过含有腙键的连接臂相连；所述抗肿瘤药物与所述线粒体靶向功能团通过化学键相连；所述肿瘤特异性靶向多肽适用于将所述偶联物靶向至肿瘤细胞，并以所述肿瘤细胞表面携带的标志蛋白本发明将分子靶向和细胞器靶向相结合不但能够增加药物在肿瘤细胞中的选择性摄取，而且能够将DOX的药物作用位点由细胞核转移至线粒体，从而克服耐药性杀伤肿瘤细胞。
抗肿瘤药物靶向多肽药物偶联物肿瘤特异性靶向多肽线粒体双靶肿瘤细胞抗肿瘤腙键制备杀伤肿瘤细胞肿瘤细胞表面化学键细胞核转移选择性摄取标志蛋白分子靶向药物作用耐药性连接臂偶联物细胞器靶标位点应用携带

[发明专利]生长抑素类似物-聚乙二醇-抗肿瘤药物偶联物及其制备-CN201110043957.0无效
发明人：霍美蓉;周建平;朱钦女;邹爱峰;王竞;李静;姚成丽 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2011-02-24 - 公布日： 2011-07-06 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明提供一种生长抑素类似物-聚乙二醇-抗肿瘤药物的偶联物及其制备方法。该大分子偶联物由靶向基团生长抑素类似物、亲水长链聚乙二醇以及抗肿瘤药物通过引入连接臂偶联而成。该大分子偶联物具有肿瘤靶向性和长循环功能，能显著提高抗肿瘤活性，降低药物毒副作用，更适合临床应用，为抗肿瘤药物的研究与开发提供新的思路。
生长类似物聚乙二醇肿瘤药物偶联物及其制备

[发明专利]DPCPX抑制剂在制备PD-L1/PD-1单抗肿瘤免疫治疗药物中的应用-CN201911359805.4有效
发明人：陈翔;刘洪;匡欣薇 -专利权人：中南大学湘雅医院
申请日： 2019-12-25 - 公布日： 2021-11-23 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明提供了DPCPX抑制剂在制备PD‑L1/PD‑1单抗肿瘤免疫治疗药物中的应用，具体为所述DPCPX抑制剂靶向抑制腺苷受体ADORA1制备PD‑L1/PD‑1单抗肿瘤免疫治疗药物，还提供了DPCPX抑制剂与PD‑L1/PD‑1单抗药物联用在制备肿瘤免疫辅助治疗药物中的应用。还提供了ATF3作为靶位点检测试剂联合DPCPX抑制剂在制备PD‑L1/PD‑1单抗肿瘤免疫治疗药物中的应用。所述肿瘤为实体肿瘤，优选为黑素瘤或肺癌，进一步优选为黑素瘤或非小细胞肺癌。
dpcpx 抑制剂制备 pd l1 肿瘤免疫治疗药物中的应用

[发明专利]UPK1A-AS1抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用-CN202110788839.6有效
发明人：张冬艳;吴德华;刘莉;邹雪晶;宋旸;张雅璇 -专利权人：南方医科大学南方医院
申请日： 2021-07-13 - 公布日： 2023-02-17 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明属于药物技术领域，公开了UPK1A‑AS1抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明首次公开了UPK1A‑AS1抑制剂或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用，这是基于发明人发现抑制UPK1A‑AS1表达和/或活性可以抑制肿瘤细胞及肿瘤组织的增殖，并且对给药动物的体重无显著影响，同时，给药期间，未观察到药物治疗副作用；表明：UPK1A‑AS1抑制剂或其药学上可接受的盐可以抑制肿瘤组织的增殖，且无副作用，可用于制备抗肿瘤药物。
upk1a as1 抑制剂制备肿瘤药物中的应用