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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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B 作业；运输

C 化学；冶金

D 纺织；造纸

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F 机械工程、照明、加热

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2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

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国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]一种血小板膜包被的仿生纳米颗粒及其制备方法和应用-CN202310161897.5在审
发明人：张鹏;赵芝宁;凌桂霞 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2023-02-24 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： A61K9/50 文献下载
摘要：一种血小板膜包被的仿生纳米颗粒，由聚吡咯和利伐沙班结合而成的单核纳米粒，该单核纳米粒以聚吡咯颗粒为核的中心，利伐沙班分子与聚吡咯颗粒之间以Π‑Π堆积和分子间疏水作用力相连接。本发明将抗凝药物利伐沙班与具有光热性能的聚吡咯共组装得到具有良好光热性能的载药纳米粒，并用血小板膜对纳米粒进行伪装，通过血小板膜功能性受体的黏附作用，可将载有利伐沙班的纳米粒富集到血栓部位从而达到药物精准靶向治疗的目的
一种血小板包被仿生纳米颗粒及其制备方法应用

[发明专利]一种利伐沙班及其中间体的制备方法-CN201210536633.5无效
发明人：李科研;曹志华;胡军;刘烽;张勇 -专利权人：北京京卫信康医药科技发展有限公司
申请日： 2012-12-13 - 公布日： 2014-06-18 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种利伐沙班新的制备方法，还公开了一种通过一个中间体式(8)的化合物来制备利伐沙班的方法，所述方法包括式(4)的(S)-1-氯-3-(取代亚苄基氨基)-丙-2-醇与式(7)的吗啉酮基苯基甲酸酯反应，以提供式(8)的结构，该中间体经水解制得式(9)的(S)-5-(氨基甲基)-3-(4-吗啉-4-酮基苯基)噁唑烷-2-酮，最后与式(10)的5-氯噻吩-2-甲酰氯反应制得利伐沙班，本发明利伐沙班的制备方法具有反应条件温和
一种利伐沙班及其中间体制备方法

[发明专利]一种利伐沙班的制备方法-CN201410205693.8无效
发明人：林燕峰;李泽标;刘明元;赵永星 -专利权人：南通常佑药业科技有限公司
申请日： 2014-05-16 - 公布日： 2014-09-10 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种利伐沙班的制备方法，其特征在于：依次包括以下步骤：中间体Ⅰ的合成、中间体Ⅱ的合成和利伐沙班的合成，中间体Ⅰ的合成步骤为：以4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮和2-[（2S）-2-环氧乙烷基-1H-异吲哚-1,3（2H）-二酮为原料，在醇类溶剂中，与缩合剂进行反应，得到中间体Ⅱ；中间体Ⅱ的合成步骤为：中间体Ⅰ置于溶剂中在胺类试剂作用下，反应生成伯胺化合物，并与酸试剂形成铵盐得到中间体Ⅱ；利伐沙班的合成步骤为：5-氯噻吩甲酸置于溶剂中在酰化试剂作用下形成酰化物，再与中间体Ⅱ在碱试剂作用下进行反应，得到利伐沙班。
一种利伐沙班制备方法

[发明专利]一种改进了生产工艺的利伐沙班药物组合物的制备方法-CN201510237434.8在审
发明人：刘晓明;李蒙蒙 -专利权人：北京济美堂医药研究有限公司
申请日： 2015-05-12 - 公布日： 2017-01-04 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及一种改进了生产工艺的利伐沙班药物组合物的制备方法，其特征在于首先将利伐沙班直接与赋形剂以干粉形式混合均匀，然后用造粒液造粒并转化成药物组合物。此工艺更适合国内的工业化生产。
一种改进生产工艺利伐沙班药物组合制备方法

[发明专利]一种利伐沙班晶型及其制备方法与用途-CN201410384619.7有效
发明人：李大雄;柯鸿;樊小波;张琳 -专利权人：成都百裕制药股份有限公司
申请日： 2014-08-07 - 公布日： 2017-02-22 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种低分子量、口服给药的抗凝血药利伐沙班的新晶型Ⅳ，以其x‑粉末衍射图表征。本发明还公开了在无水甲酸和乙酸乙酯混合溶剂中制备利伐沙班新晶型Ⅳ的方法，该方法工艺简单，操作方便，条件温和，适合工业化生产。
一种利伐沙班晶型及其制备方法用途

[发明专利]一种利伐沙班片-CN201510930764.5有效
发明人：张贵民;陈小伟;荣维燕;臧营 -专利权人：山东新时代药业有限公司
申请日： 2015-12-14 - 公布日： 2021-07-30 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：一种利伐沙班片，将利伐沙班、羟丙基倍他环糊精、脱氧胆酸溶解在乙酸乙酯中，然后将此溶液在药学上可接受的辅料上制粒，干燥，加入润滑剂混合压片而成。
一种利伐沙班片

[发明专利]一种利伐沙班软胶囊制剂及其制备工艺-CN201711455515.0在审
发明人：欧泽桂 -专利权人：佛山市腾瑞医药科技有限公司
申请日： 2017-12-28 - 公布日： 2018-05-04 - 主分类号： A61K31/5377 文献下载
摘要：本发明公开了一种利伐沙班软胶囊制剂，包括软胶囊和内容物，内容物处方为利伐沙班原料0.2g~1.0g；辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯200g~250g；聚甘油油酸酯30g~60g；中链甘油三酸酯50g~100g；本发明的利伐沙班软胶囊，可以显著提高溶出5分钟的累积溶出度，提高主药在前时间段的溶出效率；具有良好的稳定性，产品外观质量良好。
一种利伐沙班软胶囊制剂及其制备工艺

[发明专利]一种R构型利伐沙班中间体的检测方法-CN201510161013.1有效
发明人：巫尔玉;孙毅;魏农农 -专利权人：成都百裕制药股份有限公司
申请日： 2015-04-07 - 公布日： 2017-03-01 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种式Ⅰ所示的R构型利伐沙班中间体的检测方法，它包括以下步骤(1)取供试品，加入溶剂溶解，作为供试品溶液；(2)取步骤(1)的供试品溶液用高效液相色谱进行检测，检测条件为检测波长200～250nm该方法可以简便、快速、精确地检测出R构型利伐沙班中间体的含量，从而能有效控制利伐沙班的产品质量，提高了药物的安全性。
一种构型利伐沙班中间体检测方法

[发明专利]一种利伐沙班的制备方法-CN201210536623.1无效
发明人：李科研;曹志华;胡军;刘烽;张勇 -专利权人：北京京卫信康医药科技发展有限公司
申请日： 2012-12-13 - 公布日： 2014-06-18 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种利伐沙班新的制备方法，所述方法以式(1)的4-(4-氨基苯基)吗啡啉-3-酮为原料，经酰化反应得到式(3)的吗啉酮基苯基甲酸酯，然后在碱催化下，式(8)的5-氯噻吩-2-羧酸((S)-3-卤-2-羟基丙基)酰胺与式(3)吗啉酮基苯基甲酸酯反应制得式(9)的利伐沙班，本发明利伐沙班的制备方法具有反应条件温和、操作简便等优点，在合成过程中避免了有毒、有害试剂的使用，减少了环境污染，适合于工业化生产
一种利伐沙班制备方法

[发明专利]一种利伐沙班片及其制备方法-CN201510535805.0在审
发明人：徐强;夏彬;许林菊;绳则翠;杨健 -专利权人：江苏中邦制药有限公司
申请日： 2015-08-27 - 公布日： 2015-11-25 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种利伐沙班片及其制备方法，属于制药领域。本发明利伐沙班片每片中各组分的质量百分比如下：利伐沙班：8.16-16.63％；一水乳糖：30.00-35.00％；微晶纤维素(ph101)：41.56-48.94％；十二烷基硫酸钠：1.63-2.49本发明通过内外加交联羧甲基纤维素钠，解决了阿齐沙坦片崩解溶出缓慢的问题，由此得到了一种新颖的利伐沙班制粒以及通过内外加崩解剂混合压片的制备方法。
一种利伐沙班片及其制备方法

[发明专利]一种利伐沙班相关物质“二胺”及其合成方法-CN201510304496.6有效
发明人：孙铁民;孙长山;赵金龙;李桢 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2015-06-04 - 公布日： 2017-10-31 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，公开了合成利伐沙班相关物质中“二胺”的结构以及其合成方法，包括以下步骤（1）以利伐沙班为起始原料通过水解吗啉酮环得到化合物3。（4）将化合物6与甲胺缩合得到利伐沙班相关物质“二胺”。该合成方法，原料易得，操作简单。
一种利伐沙班相关物质及其合成方法

[发明专利]利伐沙班晶IV型物质及制备方法和其组合物与用途-CN201410409576.3在审
发明人：吕扬;杜冠华;张国顺;杨世颖;靳桂民 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2014-08-20 - 公布日： 2016-03-02 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明公开了化合物利伐沙班(化学名：5-氯-N-(((5S)-2-氧-3-(4-(3-氧-4-吗啉基-)苯基)-1,3-恶唑烷-5-基)-甲基)-2-噻吩酸酰胺)的晶IV型、其制法和其组合物与用途。具体而言，本发明公开了在固体状态下晶IV型固体物质状态形式；晶IV型固体物质样品的制备方法；利用利伐沙班晶IV型物质在制备治疗和预防心脑血管及肢体末梢循环中血栓形成疾病的药物中的应用。利伐沙班分子结构式。
利伐沙班晶 iv 物质制备方法组合用途

[发明专利]一种利伐沙班中间体的分析检测方法-CN201410105391.3有效
发明人：李铁健;郭玉 -专利权人：山东新时代药业有限公司
申请日： 2014-03-20 - 公布日： 2018-12-04 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种利伐沙班中间体的分析检测方法，用于利伐沙班中间体的质量控制，是以十八烷基硅烷键合硅胶为填料的色谱柱（C18，4.6×150mm，5μm），以高氯酸水溶液和甲醇为流动相，梯度洗脱，以检测波长为本发明的分析检测方法可以有效的将利伐沙班中间体及其杂质分开，而且该方法具有分离度及灵敏度高，重复性及耐用性好，分析时间短，操作简单，结果稳定可靠的优点。
利伐沙班中间体分析检测十八烷基硅烷键合硅胶高效液相色谱法分析梯度洗脱灵敏度分离度高氯酸流动相耐用性色谱柱波长检测质量控制甲醇柱温分析

[发明专利]一种利伐沙班纳米颗粒剂及其制备方法-CN202211344312.5有效
发明人：章金禄;辛妮 -专利权人：南京海纳医药科技股份有限公司;南京海纳制药有限公司;南京一诺医药科技有限公司
申请日： 2022-10-31 - 公布日： 2023-09-26 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种利伐沙班纳米颗粒剂及其制备方法，属于药物制备技术领域。在制备过程中，将利伐沙班分散于羟丙甲纤维素和十二烷基硫酸钠中，进行均质分散，能够制得纳米级的利伐沙班颗粒，提高了产品的溶出速度和稳定性，且高压均质后的混悬液作为粘合液用于制粒，无需先去除溶剂，节约了生产成本
一种利伐沙班纳米颗粒及其制备方法

[发明专利]一种利伐沙班的制备方法-CN201410342220.2无效
发明人：宋洪海;王兴锋;黄海平;林松 -专利权人：天津炜捷制药有限公司
申请日： 2014-07-17 - 公布日： 2014-10-08 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种利伐沙班的制备方法。氨基苯基)-3-吗啉酮(II)和2-[(2S)-2-环氧乙烷基甲基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-2酮(III)为起始原料，经过胺与环氧的开环反应、羰基咪唑关环反应、乙醇胺脱保护以及胺与酰氯的对接反应制备利伐沙班本发明提供的利伐沙班的制备方法操作简单，避免了毒性溶剂或试剂在最后一步生产中的使用，从而能够得到高纯的产品，并且收率高，成本低，适合工业化规模生产。
一种利伐沙班制备方法

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