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[发明专利]通过质谱法定量他莫昔芬及其代谢物-CN201910220665.6有效
发明人： N·克拉克 -专利权人：奎斯特诊断投资公司
申请日： 2015-05-12 - 公布日： 2021-12-14 - 主分类号： G01N27/62 文献下载
摘要：本发明的名称是通过质谱法定量他莫昔芬及其代谢物。提供了用于通过质谱法确定样品中他莫昔芬及其代谢物的量的方法。在一些方面，本文中提供的方法包括确定诺吲哚昔芬的量。在一些方面，本文中提供的方法包括确定诺吲哚昔芬和他莫昔芬的量。在一些方面，本文中提供的方法包括确定诺吲哚昔芬其他他莫昔芬代谢物的量。在一些方面，本文中提供的方法包括确定他莫昔芬、诺吲哚昔芬和其他他莫昔芬代谢物的量。
通过法定莫昔芬及其代谢物

[发明专利]通过质谱法定量他莫昔芬及其代谢物-CN201580037630.9有效
发明人： N·克拉克 -专利权人：奎斯特诊断投资公司
申请日： 2015-05-12 - 公布日： 2019-04-16 - 主分类号： G01N30/72 文献下载
摘要：提供了用于通过质谱法确定样品中他莫昔芬及其代谢物的量的方法。在一些方面，本文中提供的方法包括确定诺吲哚昔芬的量。在一些方面，本文中提供的方法包括确定诺吲哚昔芬和他莫昔芬的量。在一些方面，本文中提供的方法包括确定诺吲哚昔芬其他他莫昔芬代谢物的量。在一些方面，本文中提供的方法包括确定他莫昔芬、诺吲哚昔芬和其他他莫昔芬代谢物的量。
通过法定莫昔芬及其代谢物

[发明专利]制备和使用内昔芬的方法-CN202310795504.6在审
发明人：史蒂文·C·夸伊;孙耀临;王龙虎;吴昌容;黄全德 -专利权人：阿托萨治疗学公司
申请日： 2018-09-10 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： A61K31/138 文献下载
摘要：本申请涉及制备和使用内昔芬的方法。本公开内容提供了工业上可扩展的制备(Z)‑内昔芬或其盐、内昔芬的晶形，以及包含它们的组合物的方法。
制备使用内昔芬方法

[发明专利]内昔芬的持续释放组合物-CN202080061707.7在审
发明人：史蒂文·C·夸伊;纳雷什·库马尔·瑞迪·沃特库鲁;斯里尼瓦桑·尚穆加姆 -专利权人：阿托萨治疗学公司
申请日： 2020-07-02 - 公布日： 2022-04-08 - 主分类号： A61K31/138 文献下载
摘要：本公开提供了(Z)‑内昔芬及其多晶型物和盐的持续释放组合物以及制备(Z)‑内昔芬及其多晶型物和盐的持续释放组合物的方法。本公开还提供了用于治疗包括激素依赖性病症和心境障碍在内的对(Z)‑内昔芬易感的病症的方法。
内昔芬持续释放组合

[发明专利]一种盐酸雷洛昔芬磷脂复合物固体分散体及其制备-CN201811622461.7有效
发明人：张天虹;何仲贵;李慧新;姜琪坤;卢思润 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2018-12-28 - 公布日： 2022-02-22 - 主分类号： A61K31/4535 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，公开一种盐酸雷洛昔芬磷脂复合物固体分散体及其制备方法。所述的盐酸雷洛昔芬磷脂复合物固体分散体由盐酸雷洛昔芬，磷脂和羟丙基‑β‑环糊精组成。所述的盐酸雷洛昔芬磷脂复合物固体分散体，通过控制盐酸雷洛昔芬与磷脂的质量比来制备药学上可接受的盐酸雷洛昔芬磷脂复合物，并以羟丙基‑β‑环糊精为载体将盐酸雷洛昔芬磷脂复合物进一步制成固体分散体：该剂型不仅提高了磷脂复合物中盐酸雷洛昔芬的体外溶出和溶解度，还显著提高了盐酸雷洛昔芬的生物利用度，具有一定的成药性。所制备的盐酸雷洛昔芬磷脂复合物固体分散体与药学上可接受的载体混合制备临床上可接受的剂型，且制备工艺简单可行，有利于工业化的大生产。
一种盐酸雷洛昔芬磷脂复合物固体散体及其制备

[发明专利]西地那非联合他莫昔芬制备抗乳腺癌药物的用途及组合物-CN202310647277.2在审
发明人：崔玉坤;贺丽芳;洪超群;吴俊东 -专利权人：汕头大学医学院附属肿瘤医院
申请日： 2023-06-01 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明公开了西地那非在联合他莫昔芬制备抗乳腺癌药物方面的用途，西地那非能够促进GAPDH入核、抑制他莫昔芬耐药细胞(MCF‑7TR)的增殖。本发明还公开了一种能够抑制乳腺癌他莫昔芬耐药细胞(MCF‑7TR)的增殖、从而逆转耐药细胞对他莫昔芬敏感性的抗乳腺癌药物组合物，该组合物中包括西地那非和他莫昔芬。本发明利用西地那非对于他莫昔芬耐药的乳腺癌细胞有靶向逆转作用，从而可以恢复乳腺癌他莫昔芬耐药细胞对他莫昔芬敏感，为肿瘤患者带来了更经济方便有效的治疗选择。
联合莫昔芬制备乳腺癌药物用途组合

[发明专利]作为用于治疗乳腺癌的基于硼的4‑羟基他莫昔芬和因多昔芬前药-CN201380017207.3有效
发明人：郑时龙;王光迪;江泉;钟秋;张强 -专利权人：泽维尔大学
申请日： 2013-03-05 - 公布日： 2017-05-17 - 主分类号： C07F5/05 文献下载
摘要：本公开涉及基于硼的多种4‑羟基他莫昔芬和因多昔芬的前药及其合成。本公开还示教所述基于硼的4‑羟基他莫昔芬和因多昔芬前药在乳腺癌治疗中的应用。
作为用于治疗乳腺癌基于羟基莫昔芬多昔芬前药

[发明专利]一种雷洛昔芬二聚体的制备及分离方法-CN201810507719.2有效
发明人：王庆;曾应淑 -专利权人：重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆汇智药物研究院有限公司
申请日： 2018-05-24 - 公布日： 2022-02-25 - 主分类号： C07D333/56 文献下载
摘要：本发明公开一种雷洛昔芬二聚体的制备及分离方法。以雷洛昔芬盐酸盐为原料在双氧水、烷基二胺、三氯化铁的作用下，聚合产生雷洛昔芬二聚体粗品；雷洛昔芬二聚体粗品用制备色谱纯化可得雷洛昔芬二聚体精制品。避免现有技术分离难度大、成本高、使用有毒试剂的缺陷，本发明提供的雷洛昔芬二聚体的制备及分离方法，具有操作简单、环境友好、成本低、得到的二聚体纯度高的优点，为雷洛昔芬的质量研究和控制奠定良好的基础。
一种雷洛昔芬二聚体制备分离方法

[发明专利]一种他莫昔芬组合物及其制剂-CN201710551985.0在审
发明人：黄飞鹤;上官莉卿;陈琪;史兵兵 -专利权人：浙江大学
申请日： 2017-07-07 - 公布日： 2017-11-07 - 主分类号： A61K47/69 文献下载
摘要：本发明公开了一种他莫昔芬组合物，含有可增加他莫昔芬在水中溶解度的水溶性柱[6]芳烃。水溶性柱[6]芳烃制备方法简便，绿色环保，细胞毒性低，同时通过主客体相互作用提高难溶抗癌药物他莫昔芬在水中的溶解性；该他莫昔芬组合物具有良好的水溶性和高效的抗癌效率，有利于他莫昔芬的溶出和吸收，可大大提高他莫昔芬的生物利用度
一种莫昔芬组合及其制剂

[发明专利]一种醋酸巴多昔芬晶型A的制备方法-CN201911219779.5在审
发明人：葛敏;顾问;王怀秋;胡春晨;李令超 -专利权人：南京正济医药研究有限公司
申请日： 2019-12-03 - 公布日： 2020-04-14 - 主分类号： C07D209/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种醋酸巴多昔芬晶型A的制备方法，本发明以1‑(4‑(2‑(吖庚环‑1‑基)乙氧基)苯甲基)‑5‑(苄氧基)‑2‑(4‑(苄氧基)苯基)‑3‑甲基‑1H‑吲哚为原料，历经醋酸巴多昔芬游离碱的制备、醋酸巴多昔芬粗品的制备、醋酸巴多昔芬晶型B的制备、醋酸巴多昔芬晶型C的制备和醋酸巴多昔芬晶型A的制备。本方法的氢化过程中采用混合溶剂，增加了钯碳还原反应的速率及活性，又加入了抗氧化剂增加了巴多昔芬游离碱的稳定性，且中间增加晶型B向晶型C的转化，找到了由晶型C转化到晶型A的关键性参数，大大提高了下一步晶型A的纯度，有效地降低了生产醋酸巴多昔芬晶型A的生产成本。
一种醋酸巴多昔芬晶型制备方法

[发明专利]一种非编码RNA分子lnc-DC在预测乳腺癌他莫昔芬耐药中的应用-CN201810582368.1有效
发明人：杨柳;倪超;胡晓歌;莫寅元 -专利权人：浙江省人民医院
申请日： 2018-06-07 - 公布日： 2019-10-25 - 主分类号： C12Q1/6886 文献下载
摘要：本发明公开了一种非编码RNA分子lnc‑DC在预测乳腺癌他莫昔芬耐药中的应用，以及非编码Lnc‑RNA分子Lnc‑DC在制备预测乳腺癌他莫昔芬耐药的检测剂中的应用，所述Lnc‑DC的核苷酸序列如SEQ 本发明还公开了用于预测乳腺癌他莫昔芬耐药的引物或探针，提高预测乳腺癌他莫昔芬效果的方法，所述方法包括给予所述乳腺癌患者他莫昔芬和Lnc‑RNA分子Lnc‑DC抑制剂，以及包括他莫昔芬和Lnc‑RNA分子
他莫昔芬乳腺癌预测非编码RNA 应用核苷酸序列非编码检测剂探针引物制备

[发明专利]一种肺部给药的昔多芬药物微粒及其制备方法与应用-CN201910132910.8在审
发明人：付廷明;苏文强 -专利权人：南京中医药大学
申请日： 2019-02-22 - 公布日： 2019-04-26 - 主分类号： A61K9/72 文献下载
摘要：本发明公开了一种肺部给药的昔多芬药物微粒及其制备方法与应用，将昔多芬与水混合均匀制备成昔多芬质量分数为1％‑10％的混合溶液后通过湿法介质研磨工艺进行研磨1‑5h得到昔多芬混悬液；采用喷雾干燥仪对昔多芬混悬液进行喷雾干燥，收集得粒径范围在0.1‑10μm的以非晶形式存在的昔多芬药物微粒制备应用于肺部给药。本发明制备的昔多芬药物微粒具有较高的稳定性，制备方法简单，成本低；且与口服给药相比，具有较短的达峰时间；且药峰浓度更高，具备更高的生物利用度；且喷雾干燥制备的药物微粒较气流粉碎制备的粉雾剂的达峰时间更短
昔多芬制备药物微粒肺部给药喷雾干燥混悬液喷雾干燥仪生物利用度水混合均匀混合溶液介质研磨气流粉碎制备应用质量分数研磨粉雾剂速率和非晶粒径湿法吸收应用

[发明专利]一种与他莫昔芬耐药性相关的microRNA分子MiR-141及其应用-CN201510870873.2在审
发明人：张健;张媛;李梦阳;陈苏宁 -专利权人：中国人民解放军第四军医大学
申请日： 2015-12-01 - 公布日： 2016-03-30 - 主分类号： C12N15/113 文献下载
摘要：本发明公开了一种与他莫昔芬耐药性相关的microRNA分子MiR-141及其应用，属于肿瘤生物治疗领域。本发明公开了一种与他莫昔芬耐药性相关的microRNA分子MiR-141，其核苷酸序列如SEQ.ID.NO.1所示。MiR-141具有在ER阳性乳腺癌他莫昔芬耐药细胞中低表达、在ER阳性乳腺癌他莫昔芬敏感细胞中高表达的特性，是一种新的乳腺癌他莫昔芬耐药标志物。因此，本发明为设计抗乳腺癌他莫昔芬耐药药物提供了新的靶点，并以此为依据，用以设计和开发直接针对乳腺癌他莫昔芬耐药的新药。本发明公开的MiR-141具有促进乳腺癌细胞耐药的生物学功能及作用机制，为有效逆转乳腺癌他莫昔芬耐药及提高乳腺癌的临床化疗效果提供有效途径。
一种莫昔芬耐药性相关 microrna 分子 mir 141 及其应用

[发明专利]一种与他莫昔芬耐药性相关的microRNA分子MiR-200a及其应用-CN201510869409.1在审
发明人：张健;李梦阳;张媛;陈苏宁 -专利权人：中国人民解放军第四军医大学
申请日： 2015-12-01 - 公布日： 2016-03-16 - 主分类号： C12N15/113 文献下载
摘要：本发明公开了一种与他莫昔芬耐药性相关的microRNA分子MiR-200a及其应用，属于肿瘤生物治疗领域。本发明公开了一种与他莫昔芬耐药性相关的microRNA分子MiR-200a，其核苷酸序列如SEQ.ID.NO.1所示。MiR-200a具有在ER阳性乳腺癌他莫昔芬耐药细胞中低表达、在ER阳性乳腺癌他莫昔芬敏感细胞中高表达的特性，是一种新的乳腺癌他莫昔芬耐药标志物。因此，本发明为设计抗乳腺癌他莫昔芬耐药药物提供了新的靶点，并以此为依据，用以设计和开发直接针对乳腺癌他莫昔芬耐药的新药。本发明公开的MiR-200a具有促进乳腺癌细胞耐药的生物学功能及作用机制，为有效逆转乳腺癌他莫昔芬耐药及提高乳腺癌的临床化疗效果提供有效途径。
一种莫昔芬耐药性相关 microrna 分子 mir 200 及其应用

[发明专利]用于前列腺癌化学预防的方法-CN200710112191.0无效
发明人：米切尔·S·施泰纳;沙兰·拉高 -专利权人：田纳西大学研究基金会
申请日： 2000-11-08 - 公布日： 2008-05-14 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明涉及抗雌激素在药物制备中的用途，所述药物用于预防、遏制、抑制前列腺癌发生或潜在前列腺癌、降低前列腺癌发生或潜在前列腺癌发生的危险或者治疗前列腺癌发生或潜在前列腺癌，其中所述抗雌激素是托瑞米芬、雷洛昔芬、他莫昔芬、艾多昔芬或屈洛昔芬。
用于前列腺癌化学预防方法

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