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[发明专利]一种具有室温磷光特性的雷洛昔芬衍生物及其应用-CN202310286933.0在审
发明人：梅菊;潘智超;张莎莎;曾平;田禾 -专利权人：华东理工大学
申请日： 2023-03-22 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D333/56 文献下载
摘要：本发明提供一种具有室温磷光特性的雷洛昔芬衍生物及其应用，独创性地发现雷洛昔芬衍生物具有室温磷光特性，其具有原料易得、合成简单、易结晶、在晶态和粉末状态下具有荧光‑室温磷光双重发射,且磷光发射波长较长等优点，同时,通过改变取代基的方法可轻易调控其室温磷光特性，该具有室温磷光特性的雷洛昔芬衍生物可作发光材料，同时其具有药用价值，可用于长余辉活体成像以及疾病的诊疗一体化。
一种具有室温磷光特性雷洛昔芬衍生物及其应用

[发明专利]作为STING激动剂的苯并噻吩及相关化合物-CN201980024834.7有效
发明人： M·D·阿尔特曼;B·D·卡什;M·L·奇尔德斯;J·N·卡明;D·E·德蒙格;A·M·海德勒;T·J·亨德森;J·P·杰威尔;M·A·劳森;J·利姆;卢旻;R·D·奥特;B·W·特洛特 -专利权人：默沙东有限责任公司
申请日： 2019-04-01 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： C07D333/56 文献下载
摘要：本发明提供通式(I)的化合物、通式(II)的化合物、通式(III)的化合物、通式(IV)的化合物、通式(V)的化合物、通式(VI)的化合物及其药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义，这些化合物及其药学上可接受的盐可用作I型干扰素产生的诱导剂，特别是作为STING活化剂。还提供了包含这些化合物的组合物，合成这些化合物的方法，以及这些化合物的用途，包括施用这些化合物以诱导免疫应答、诱导STING依赖性I型干扰素产生和/或治疗细胞增殖性疾病例如癌症。
作为 sting 激动剂噻吩相关化合物

[发明专利]作为配体门控离子通道受体调节剂的一种化合物及其制备和应用-CN202310182605.6在审
发明人：熊伟 -专利权人：中国科学技术大学
申请日： 2023-03-01 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： C07D333/56 文献下载
摘要：本发明提供的一种新型的苯并噻吩类化合物，该化合物是配体门控离子通道γ‑氨基丁酸A受体(GABAAR)正向变构调节剂(PAM)。所述化合物适用于治疗可通过调节GABAAR治疗的疾病，例如癫痫等。本发明还公开了所述化合物的制备方法。
作为门控离子通道受体调节剂一种化合物及其制备应用

[发明专利]一种二芳基乙烯类有机光致变色材料及其制备方法-CN202211088214.X在审
发明人：李广德;崔光振;王义;王江枫;卢洪树;吴新;路肖 -专利权人：中国人民解放军96901部队25分队
申请日： 2022-09-07 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07D333/56 文献下载
摘要：本发明提供一种二芳基乙烯类有机光致变色材料及其制备方法，属于光致变色材料技术领域。该变色材料的结构式如式1所示，该材料是以对溴苯甲酰氯和二噻吩苯并噻吩作为基本结构单元，通过傅克酰基化反应合成了具有光反应活性的变色分子。本发明的分子在365nm紫外光照射下，开环分子o‑MTB能够发生分子内6π电子光环化，形成闭环的光异构体分子c‑MTB，表现出明显的吸收变化和荧光淬灭，溶液颜色也从初始的无色状态变为蓝色，具有显著的光致变色特性，通过580nm可见光照射，材料的结构和光学性质可以得到可逆的复原，表明该材料具备良好的可逆性和光稳定性，在光学防伪和光信息存储等领域具有较好的应用前景。
一种二芳基乙烯有机变色材料及其制备方法

[发明专利]苯基苯并噻吩类棒状液晶化合物及其制备方法-CN201811450026.0有效
发明人：仲昱洁;林航;赵可清;赵可孝;胡平;汪必琴 -专利权人：四川师范大学
申请日： 2018-11-30 - 公布日： 2022-06-17 - 主分类号： C07D333/56 文献下载
摘要：本发明公开了三种苯基苯并噻吩类棒状液晶化合物，这三种液晶化合物可由廉价的药物中间体经过简易的反应步骤获得，能自组装形成有序的近晶相液晶和向列相液晶，化学稳定性好，也可作为光学材料和有机半导体材料使用。本发明还公开了这三种液晶化合物的制备方法。
苯基噻吩类棒状液晶化合物及其制备方法

[发明专利]一种含药物分子的苯并噻吩衍生物的电催化制备方法-CN202210174629.2在审
发明人：文丽荣;张林宝;李瑞韬;郭明众;李明 -专利权人：青岛科技大学
申请日： 2022-02-24 - 公布日： 2022-05-20 - 主分类号： C07D333/56 文献下载
摘要：本发明公开了属于有机合成技术领域的一种含药物分子的苯并噻吩衍生物的电催化制备方法。所述方法为：向反应器中，加入摩尔比为1:3的苯基戊炔基对甲苯磺酸酯与对甲苯磺酰肼，加入四乙基六氟磷酸铵作为电解质，加入体积比为47：3的六氟异丙醇与硝基甲烷作为溶剂，通过电催化策略促进反应进行。待反应完毕后，使用旋转蒸发仪浓缩得到粗产物，再经过硅胶柱层析分离得到苯并噻吩类衍生物。在反应器中加入摩尔比为1:1:1苯并噻吩类衍生物、药物分子和碳酸钾，加入N，N‑二甲基乙酰胺作为溶剂，反应温度为80℃,反应时间为8h。待反应完毕后，使用旋转蒸发仪浓缩得到粗产物，再经过硅胶柱层析分离得到目标产物。本发明提供的苯并噻吩衍生物偶联药物分子的合成方法具有科学合理，合成途径绿色环保，无需金属催化剂；反应条件较为温和；中间产物在弱电流下即可反应；合成方法简单，反应快速；目标化合物收率较高，产品易于纯化等特点。其反应方程式如下：
一种药物分子噻吩衍生物电催化制备方法

[发明专利]一种雷洛昔芬二聚体的制备及分离方法-CN201810507719.2有效
发明人：王庆;曾应淑 -专利权人：重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆汇智药物研究院有限公司
申请日： 2018-05-24 - 公布日： 2022-02-25 - 主分类号： C07D333/56 文献下载
摘要：本发明公开一种雷洛昔芬二聚体的制备及分离方法。以雷洛昔芬盐酸盐为原料在双氧水、烷基二胺、三氯化铁的作用下，聚合产生雷洛昔芬二聚体粗品；雷洛昔芬二聚体粗品用制备色谱纯化可得雷洛昔芬二聚体精制品。避免现有技术分离难度大、成本高、使用有毒试剂的缺陷，本发明提供的雷洛昔芬二聚体的制备及分离方法，具有操作简单、环境友好、成本低、得到的二聚体纯度高的优点，为雷洛昔芬的质量研究和控制奠定良好的基础。
一种雷洛昔芬二聚体制备分离方法

[发明专利]一种苯并噻吩-3-甲醛的合成工艺-CN202111386530.0在审
发明人：周金荣 -专利权人：南京一苇医药科技有限公司
申请日： 2021-11-22 - 公布日： 2022-01-11 - 主分类号： C07D333/56 文献下载
摘要：本发明提出了一种苯并噻吩‑3‑甲醛的合成工艺，其过程如下：以苯并噻吩为原料，经氯甲化后获取3‑氯亚甲基苯并噻吩，后经Sommelet反应获取苯并噻吩‑3‑甲醛。本发明通过利用辅料如多聚甲醛、乌洛托品、盐酸等均是十分常见的廉价化学品，且反应条件温和简单，避开了高度易燃品丁基锂，为合成苯并噻吩‑3‑甲醛提供了一种方便工艺。
一种噻吩甲醛合成工艺

[发明专利]一种盐酸雷洛昔芬的制备方法-CN202110009656.X有效
发明人：杨盟;徐肖洁;景亚婷 -专利权人：江苏美迪克化学品有限公司
申请日： 2020-01-03 - 公布日： 2021-11-16 - 主分类号： C07D333/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸雷洛昔芬的制备方法，使1‑{4‑[2‑(哌啶‑1‑基)乙氧基]苯基}‑2‑(2‑巯基‑4‑甲氧基苯基)乙酮(中间体1)与4‑甲氧基苯甲酰卤制得盐酸雷洛昔芬前驱体(中间体2)，然后脱甲基保护，与盐酸制成盐酸雷洛昔芬；本发明反应条件较温和，副反应少，收率高，同时所采用试剂原料更价廉且易回收易制备，适于工业化大规模生产。
一种盐酸雷洛昔芬制备方法

[发明专利]芳香族化合物及其药物组合物和用途-CN201880063551.9有效
发明人：朱加望;宋智泉;龙冬;王利春;王晶翼 -专利权人：四川科伦博泰生物医药股份有限公司
申请日： 2018-11-15 - 公布日： 2021-11-16 - 主分类号： C07D333/56 文献下载
摘要：本发明涉及一类芳香族化合物，含有所述化合物的药物组合物，以及该类化合物及其中间体的制备方法。本发明还涉及所述化合物用于制备预防或治疗与PPAR相关疾病的药物的用途。
芳香族化合物及其药物组合用途

[发明专利]取向化合物-CN201580080846.3有效
发明人： A·库玛;R·斯代施齐;何猛;G·萨哈 -专利权人：光学转变公司
申请日： 2015-06-12 - 公布日： 2021-10-22 - 主分类号： C07D333/56 文献下载
摘要：本发明涉及用下式(I)表示的化合物。参照式(I)，E1和E2中的至少一个是至少一种反应性基团，例如(甲基)丙烯酰基或者独立地被其取代。可单独和/或与由这种化合物制备的聚合物结合使用本发明的化合物，例如形成取向层中的一个或多个组件，或者作为取向层中的一个或多个组件。
取向化合物

[发明专利]一种盐酸雷洛昔芬及其中间体的制备方法-CN202010004638.8有效
发明人：杨盟;徐肖洁;景亚婷 -专利权人：江苏美迪克化学品有限公司
申请日： 2020-01-03 - 公布日： 2021-02-02 - 主分类号： C07D333/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸雷洛昔芬及其中间体的制备方法，使1‑{4‑[2‑(哌啶‑1‑基)乙氧基]苯基}‑2‑(2‑巯基‑4‑甲氧基苯基)乙酮（中间体1）与4‑甲氧基苯甲酰卤制得盐酸雷洛昔芬前驱体（中间体2），脱甲基保护，与盐酸制成盐酸雷洛昔芬；中间体1由中间体3（1‑{4‑[2‑(哌啶‑1‑基)乙氧基]苯基}‑2‑(2‑苄硫基‑4‑甲氧基苯基)乙酮）在三氟乙酸中脱去苄基保护反应生成，使(3‑甲氧基苯基)苄基硫醚氧化生成亚砜化合物，然后与1‑[2‑(4‑乙炔基苯氧基)乙基]哌啶反应生成中间体3；本发明反应条件较温和，副反应少，收率高，同时所采用试剂原料更价廉且易回收易制备，适于工业化大规模生产。
一种盐酸雷洛昔芬及其中间体制备方法

[发明专利]一种苯并噻吩类化合物及其制备与应用方法-CN202010453598.5在审
发明人：徐慧婷;蔡涛;吴春雷;沈润溥;盛国栋;高晓忠 -专利权人：绍兴文理学院
申请日： 2020-05-26 - 公布日： 2020-09-18 - 主分类号： C07D333/56 文献下载
摘要：本申请提供一种苯并噻吩类化合物及其制备与应用方法，属于杂环化合物合成技术领域。以丙酮为溶剂，DTPB为自由基引发剂，2‑乙炔基苯甲硫醚衍生物为原料，在磷酸二氢钠存在下，于氮气氛围中一步反应制备得粗品，精制后即得苯并噻吩类化合物。本申请制备的化合物均为新化合物，步骤简短，操作简单，成本低，为苯并噻吩类化合物的制备提供了一种通用的新方法。
一种噻吩化合物及其制备应用方法

[发明专利]一种3-酰基苯并噻吩衍生物及其制备方法-CN201811330159.4有效
发明人：周云兵;吴键;王高全;黄小波;高文霞;刘妙昌;吴华悦 -专利权人：温州大学
申请日： 2018-11-09 - 公布日： 2020-06-19 - 主分类号： C07D333/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑酰基苯并噻吩衍生物，其特征在于：其结构式为：本发明在反应物上选用化合物I和化合物II，这两种简单的化学原料直接获得3‑酰基苯并噻吩衍生物，提供了一种3‑酰基苯并噻吩衍生物的新途径以及一种新的3‑酰基苯并噻吩衍生物。并且在合成方法上，采用催化剂和氧化剂的共同作用下，在溶剂中发生反应，生产本发明所述的3‑酰基苯并噻吩衍生物，这此反应过程中，条件较为容易达到，反应过程中不会产生有害物质，进一步降低了3‑酰基苯并噻吩衍生物的合成难度和提高了对环境的友好度。
一种酰基苯噻吩衍生物及其制备方法

[发明专利]一种雷洛昔芬衍生物及其制备方法-CN201811329107.5有效
发明人：周云兵;金国庆;王高全;黄小波;高文霞;刘妙昌;吴华悦 -专利权人：温州大学
申请日： 2018-11-09 - 公布日： 2020-05-22 - 主分类号： C07D333/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种雷洛昔芬衍生物，其分子结构式为本发明的制备的雷洛昔芬衍生物所使用的原料简单，其反应条件容易达到，并且具有较高的产率，反应过程中也不会产生有害物质，是一种原料和反应条件均简单的雷洛昔芬衍生物。
一种雷洛昔芬衍生物及其制备方法

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