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- [发明专利]塞瑞替尼及其中间体的制备方法-CN201410259536.5有效
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许学农
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苏州明锐医药科技有限公司;许学农
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2014-06-12
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2014-08-20
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C07D211/22
- 本发明揭示了一种可用于制备塞瑞替尼(Ceritinib)的中间体2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)卤代苯(I)及其制备方法,其制备包括如下步骤:以4-(5-异丙氧基-2-甲基-4-硝基苯基)吡啶(II)为原料,经催化氢化反应得到2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯胺(III);化合物(III)经桑德迈尔反应得到所述2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)卤代苯(I)。本发明还揭示了一种塞瑞替尼的制备方法,以2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)卤代苯(I)为原料,依次经取代、还原和取代反应制得塞瑞替尼(VIII),该制备方法工艺简洁、条件温和且副反应少,适合工业化放大
- 塞瑞替尼及其中间体制备方法
- [发明专利]一种五氟磺草胺中间体的制备方法-CN201610903243.5在审
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王宝军;崔卫忠;鲁森
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天津市津绿宝农药制造有限公司
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2016-10-17
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2017-03-22
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C07C319/20
- 本发明公开一种五氟磺草胺中间体的制备方法,包括以下步骤以间三氟甲基苯酚为原料,在有机碱的作用下,用氯甲酸烯丙酯对间三氟甲基苯酚的羟基位进行保护即得中间体1‑(烯丙氧基羰基氧)‑3‑三氟甲)苯,然后在正丁基锂作用下进行硫醚化反应,得到中间体1‑烯丙氧基羰基氧‑2‑丙硫基‑3‑三氟甲基苯,脱去保护基得到2‑丙硫基‑3‑三氟甲基苯酚后,再经氯氧化得到2‑(2,2‑二氟乙氧基)‑6‑三氟甲基苯磺酰氯,然后与2‑氨基‑5,8‑二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5‑c]嘧啶直接缩合即得五氟磺草胺。本发明方法在五氟磺草胺的合成中,避开使用强酸原料,反应选择性好,合成路线安全环保,物料用量大幅较少,总收率远远超过现有工艺,同时降低废水量,符合绿色环保生产理念。
- 一种五氟磺草胺中间体制备方法
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