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[发明专利]高纯度伊马替尼的制备方法-CN201510099095.1有效
发明人：陈敖;连晓凤;邹向阳;陈争一 -专利权人：常州康丽制药有限公司
申请日： 2015-03-06 - 公布日： 2015-07-15 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及化学合成技术领域，尤其是高纯度伊马替尼的合成方法，具体是用N-(3-胍基-4-甲基-苯基)-4-(4-甲基哌嗪-1-甲基)苯甲酰胺和3-二甲氨基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮环合反应得到伊马替尼，然后直接通过成盐、脱盐的方式进行精制得到类白色伊马替尼固体，其HPLC纯度在99.9％以上，并且不含有大于0.05％的单个杂质，为制备高纯度甲磺酸伊马替尼提供了保障。
纯度伊马替尼制备方法

[发明专利]一种α晶型甲磺酸伊马替尼分散片及其制备方法-CN201510508164.X有效
发明人：宋国新;和龙;邵华;黄毅 -专利权人：和龙;邵华
申请日： 2015-08-18 - 公布日： 2018-04-27 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开一种α晶型甲磺酸伊马替尼分散片，其包括如下重量份的组分α晶型甲磺酸伊马替尼固体分散体1份，稀释剂0.5‑1份，崩解剂0.1‑0.5份，助流剂0.05‑0.1份，润滑剂0.01‑0.02份，稳定剂本发明还提供了所述α晶型甲磺酸伊马替尼分散片的制备方法。本发明所述的α晶型甲磺酸伊马替尼分散片溶出度好，稳定性高，且制备方法简单，适合于大规模生产。
一种晶型甲磺酸伊马替尼分散及其制备方法

[发明专利]一种便捷的制备高纯度的伊马替尼及其甲磺酸盐的方法-CN201010286254.6有效
发明人：严荣;杨浩;侯雯;许永翔 -专利权人：南京卡文迪许生物工程技术有限公司;许永翔
申请日： 2010-09-19 - 公布日： 2011-03-16 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种伊马替尼的合成方法，包括在脲正离子缩合剂存在下，在有机溶剂中N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶)-嘧啶胺(即式I化合物)与4-(4-甲基哌嗪甲基)-苯甲酸反应，生成伊马替尼。本发明通过采用特定的偶联剂提供了一种高效、处理简单、产品纯度高，去甲基伊马替尼杂质的含量极少、质量好的适于工业化生产的伊马替尼或其甲磺酸盐的合成方法。
一种便捷制备纯度伊马替尼及其甲磺酸盐方法

[发明专利]经熔融处理的伊马替尼剂型-CN200780041742.7有效
发明人： J·布艾恩芭克;N·施泰格尔;H·哈赫;U·韦施泰特;M·克诺布洛赫;R·阿尔滕布格尔;N·洛贾;J·奥戈尔卡 -专利权人：阿伯特有限及两合公司;诺瓦提斯公司
申请日： 2007-11-08 - 公布日： 2009-12-02 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种剂型，该剂型包含经过熔融处理的混合物，该混合物包括：(a)药学上有效量的伊马替尼或其盐，(b)至少一种聚合物粘合剂，和(c)至少一种可药用非离子表面活性剂。本发明提供了具有较高药物负载量的伊马替尼剂型，它可以根据简便有效的方法制备，还提供了活性成分自其中的释放基本上不依赖于pH的伊马替尼剂型以及缓释伊马替尼剂型。
熔融处理伊马替尼剂型

[发明专利]伊马替尼共晶及其制备方法-CN202210372405.2在审
发明人：徐开俊;丁鹏飞;隋菁;司承运;张天秀;昌洋 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-04-11 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种伊马替尼共晶及其制备方法，该共晶由伊马替尼与柠檬酸配体或富马酸及正丁醇的组合配体形成，其中，伊马替尼与所述配体或组合配体的摩尔比为1∶1，组合配体中富马酸与正丁醇的摩尔比为1∶1。该类共晶在保留伊马替尼生物活性的基础上，具有优异的溶解性和稳定性，改善了伊马替尼在生物体内的药代动力学性质，提升药物的生物利用度，同时可降低用药剂量，提升药物安全性，使药物具有更优异的临床应用效果，并且该类共晶制备方法简便
伊马替尼共晶及其制备方法

[发明专利]伊马替尼和拉帕替尼联合用药在氟维司群获得性耐药细胞抑制剂中的应用-CN201711450178.6在审
发明人：赵华军;刘伦铭;沈伟锋;朱智慧 -专利权人：浙江中医药大学
申请日： 2017-12-27 - 公布日： 2018-06-19 - 主分类号： A61K31/517 文献下载
摘要：本发明涉及癌症治疗药物，公开了伊马替尼和拉帕替尼联合用药在氟维司群获得性耐药细胞抑制剂中的应用和在制备抗乳腺癌药物中的应用。所述氟维司群获得性耐药细胞为MCF‑7细胞通过药物压力筛选培养得到的，具有三阴性特征，伊马替尼和拉帕替尼的用药摩尔比为2‑6:1。本发明通过将伊马替尼和拉帕替尼联合用药，能够双靶向抑制c‑Abl和EGFR，尽可能多的阻碍氟维司群获得性耐药细胞中的多条通路，显著抑制耐药细胞的生长，有效地治疗氟维司群获得性耐药乳腺癌，伊马替尼和拉帕替尼均为临床常用抑制剂
氟维司群拉帕替尼耐药细胞伊马替尼联合用药抑制剂乳腺癌应用癌症治疗药物抗乳腺癌药物临床治疗筛选培养细胞通过药物压力摩尔比有效地双靶阴性制备生长阻碍治疗

[发明专利]伊马替尼调配物、制造和其用途-CN202080051359.5在审
发明人： B·达克;R·尼文;A·D·莱文 -专利权人：埃渃维特治疗学公司
申请日： 2020-05-14 - 公布日： 2022-05-17 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明涉及可吸入伊马替尼调配物、其制造和用途。本发明的组合物和方法通过使用专门的调配物和递送机制解决了关于基于伊马替尼的PAH治疗的问题。具体地，本发明认识到如伊马替尼和其盐等药物的晶形和多晶形组合物可以对药物溶解度、递送、吸收和代谢具有显著影响。
伊马替尼调配制造用途

[发明专利]可吸入伊马替尼制剂-CN202280017463.1在审
发明人：卡洛斯·舒乐;迈克尔·莱尔德·赫里;格雷斯·E·科隆;布莱恩·维斯特 -专利权人：英凯达治疗公司
申请日： 2022-01-06 - 公布日： 2023-10-17 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：包含伊马替尼或其衍生物的药物组合物，用于通过吸入治疗肺部疾病。治疗肺部疾病的方法包括通过吸入为有需要的患者给药有效量的伊马替尼或其衍生物。在各方面，本文提供的药物组合物包含被配制为吸入给药的伊马替尼或其衍生物的水溶液或悬浮液。
吸入伊马替尼制剂

[发明专利]一种制备α晶型甲磺酸伊马替尼的结晶方法-CN201210099049.8无效
发明人：陆杰;汪晶;李义平;林青;舒亮;曾德利 -专利权人：江南大学
申请日： 2012-04-06 - 公布日： 2012-08-01 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度α晶型甲磺酸伊马替尼的简单制备方法，属于药物晶型发现与制备技术领域。该方法包括四个步骤：步骤（A）包括在常温下向伊马替尼和无水乙醇的悬浮液中滴加甲磺酸，反应生成甲磺酸伊马替尼；步骤（B）包括将溶液微孔过滤，得到澄清溶液；步骤（C）包括在相同温度下养晶1~2h；步骤（D）本发明制备的α晶型甲磺酸伊马替尼晶体，经X-射线粉末衍射、红外光谱以及热分析，确定为高晶型纯度的α晶型甲磺酸伊马替尼。本发明在结晶过程中加入了适量的晶种，结晶速度得到明显提高，3小时左右即可完成。
一种制备晶型甲磺酸伊马替尼结晶方法

[发明专利]伊马替尼的精制方法-CN201310320475.4有效
发明人：王俊亮;孙平;武华周;陈星汶 -专利权人：江苏豪森药业股份有限公司;江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司
申请日： 2013-07-26 - 公布日： 2014-10-01 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及伊马替尼的精制方法。具体而言，该方法以伊马替尼粗品为原料，经过成盐、中和、精制等步骤，最终得到伊马替尼精品。本发明的精制方法能够将基因毒性杂质N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-胺的含量控制在5ppm以下，确保甲磺酸伊马替尼成品中杂质N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(吡啶-3-基
伊马替尼精制方法

[发明专利]制备甲磺酸伊马替尼晶型的方法-CN201610077381.2有效
发明人：张庆捷;陈之峰;陈杰 -专利权人：连云港恒运药业有限公司
申请日： 2016-02-02 - 公布日： 2018-06-01 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备甲磺酸伊马替尼晶型的方法，将甲磺酸伊马替尼粗品溶于热的有机溶剂中，于特定温度加入特定粒径的晶种，程序降温析晶，得到粒度呈正态分布、适合制剂生产的良好结晶形态的甲磺酸伊马替尼晶型。
晶型甲磺酸伊马替尼制备甲磺酸伊马替尼正态分布制备方法工艺程序降温结晶形态有机溶剂制剂生产重现性粗品晶种粒径析晶

[发明专利]治疗胃肠道基质瘤的方法-CN201380037065.7无效
发明人： J·E·莫那汉;F·李 -专利权人：诺华股份有限公司
申请日： 2013-04-12 - 公布日： 2015-03-18 - 主分类号： A61K31/4709 文献下载
摘要：本发明涉及使用包含(a)c-kit抑制剂和(b)双重KIT抑制剂和FGFR抑制剂或FGFR抑制剂的组合治疗胃肠道基质瘤(GIST)，尤其是在伊马替尼(imatinib)疗法或伊马替尼和舒尼替尼(sunitinib
治疗胃肠道基质方法

[发明专利]治疗胃肠道间质瘤的方法-CN201280052892.9无效
发明人： J·E·莫那汉;F·李 -专利权人：诺华股份有限公司
申请日： 2012-10-24 - 公布日： 2014-06-25 - 主分类号： A61K31/4439 文献下载
摘要：本发明涉及使用包含(a)c-kit抑制剂和(b)PI3K抑制剂或FGFR抑制剂的组合来治疗胃肠道间质瘤(GIST)的方法，尤指治疗在伊马替尼(imatinib)疗法或伊马替尼并舒尼替尼(sunitinib
治疗胃肠道间质方法

[发明专利]6-甲基-N1-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)苯-1,3-二胺的合成-CN202080073377.3在审
发明人： G·亚伯拉罕·拉杰库马尔;林项梁 -专利权人：新加坡艺思高艾斯特生物科技有限公司
申请日： 2020-10-13 - 公布日： 2022-06-03 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：用于合成酪氨酸激酶抑制剂式(II)尼罗替尼和式(IV)伊马替尼的方法和有用中间体。描述了利用柯提斯重排生成尼罗替尼和伊马替尼的关键中间体、它们的合成方法以及它们在发散合成中的用途。
甲基 n1 吡啶嘧啶合成

[发明专利]三氧化二砷在治疗胃肠道间质瘤中的应用-CN202010817636.0在审
发明人：郑松;陆一丹;舒叶菲;房昕;孙杨承;柏玉蓉 -专利权人：杭州市第一人民医院
申请日： 2020-08-14 - 公布日： 2020-12-15 - 主分类号： A61K33/36 文献下载
摘要：本发明公开了三氧化二砷在治疗胃肠道间质瘤中的应用，用于制备治疗伊马替尼耐药的胃肠道间质瘤的含三氧化二砷药物，通过抑制细胞增殖相关PI3K/AKT/mTOR通路，提高胃肠道间质瘤对伊马替尼的敏感性，促进癌细胞凋亡本发明可克服胃肠道间质瘤对伊马替尼耐药，且具有很好的卫生经济学效应。
氧化治疗胃肠道间质中的应用