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[发明专利]除去二甲氧基苄基的方法-CN201680064532.9在审
发明人：门田光平;上田刚 -专利权人：第一三共株式会社
申请日： 2016-11-04 - 公布日： 2018-07-31 - 主分类号： C07D213/76 文献下载
摘要：在通过在酸存在下从含有与氮原子连接的二甲氧基苄基的化合物中除去二甲氧基苄基的脱二甲氧基苄基化合物的制备方法中，通过除去二甲氧基苄基得到脱二甲氧基苄基化合物，而不形成由除去的二甲氧基苄基产生的难溶性产物。脱二甲氧基苄基化反应在三苯基膦或二乙基硫脲存在下进行。
二甲氧基苄基氮原子连接二乙基硫脲三苯基膦难溶性制备

[发明专利](R)－N－(3,4－二甲氧基苄基)－1－苯基乙胺L－酒石酸盐以及(R)－N－(3,4－二甲氧基苄基)－1－苯基乙胺的纯化方法-CN200610067351.X无效
发明人：桂正;板谷信重;田中正英 -专利权人：住友化学株式会社
申请日： 2006-02-13 - 公布日： 2006-08-23 - 主分类号： C07B63/00 文献下载
摘要：本发明提供(R)－N－(3，4－二甲氧基苄基)－1－苯基乙胺L－酒石酸盐，并且，提供(R)－N－(3，4－二甲氧基苄基)－1－苯基乙胺的纯化方法，其包括将粗(R)－N－(3，4－二甲氧基苄基)－1－苯基乙胺与L－酒石酸混合以得到(R)－N－(3，4－二甲氧基苄基)－1－苯基乙胺L－酒石酸盐，使该盐结晶，并使(R)－N－(3，4－二甲氧基苄基)－1－苯基乙胺从该结晶中游离出来。
二甲苄基苯基乙胺酒石酸以及纯化方法

[发明专利]一种2-（（1-苄基-4-哌啶基）-羟基-甲基）-5,6-二甲氧基-1-茚酮的合成方法-CN201110387036.6无效
发明人：于东海;皇甫功凯;杨彦军 -专利权人：济南诚汇双达化工有限公司
申请日： 2011-11-29 - 公布日： 2012-06-27 - 主分类号： C07D211/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种2-（（1-苄基-4-哌啶基）-羟基-甲基）-5,6-二甲氧基-1-茚酮的合成方法，包括下述步骤：①用甲醇、氯化亚砜、4-哌啶甲酸合成4-哌啶甲酸甲酯，以氯化苄为苄基、三乙胺进行苄基化，得到N-苄基-4-哌啶甲酸甲酯；②用N-苄基-4-哌啶甲酸甲酯与5,6-二甲氧基-1-茚酮在甲醇钠催化下得到2－（1-苄基哌啶-4-羰基）－5,6-二甲氧基-1-茚酮；③用硼氢化钠在甲醇中将2－（1-苄基哌啶-4-羰基）－5,6-二甲氧基-1-茚酮进行还原反应，得到2-（（1-苄基-4-哌啶基）-羟基-甲基）-5,6-二甲氧基-1-茚酮，反应式为：一种苄基哌啶羟基甲基二甲合成方法

[发明专利]茄尼磷酰胺衍生物及其制备方法与应用-CN201210098611.5无效
发明人：史兰香;刘斯婕;何敬宇;张宝华 -专利权人：石家庄学院
申请日： 2012-04-06 - 公布日： 2012-09-12 - 主分类号： C07F9/24 文献下载
摘要：式中，R为4-羟基苄基、4-甲氧基苄基、4-乙酰氧基苄基、3,4-二羟基苄基、3,4,5-三羟基苄基、3,4-二甲氧基苄基、3,4,5-三甲氧基苄基、3,4-二羟基苯基烯丙基、3-甲氧基-4-羟基苯基烯丙基、3,4-二甲氧基苯基烯丙基、3,4-二乙酰氧基苯基烯丙基和3-甲氧基-4-乙酰氧基苯基烯丙基；Y为NH、哌嗪基团。
茄尼磷酰胺衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种双－(2,3－二溴－4,5－二羟基苄基)－醚的制备方法-CN200710114206.7无效
发明人：张立新;范建超 -专利权人：青岛大学
申请日： 2007-11-12 - 公布日： 2008-04-09 - 主分类号： C07C43/178 文献下载
摘要：本发明属天然活性产物的合成及制备技术领域，涉及一种由2，3－二溴－4，5－二甲氧基苄醇和双－(2，3－二溴－4，5－二甲氧基苄基)－醚生成双－(2，3－二溴－4，5－二羟基苄基)－醚的制备方法，香兰素与溴素进行溴代反应，生成3－溴－4－羟基－5－甲氧基苯甲醛，在催化剂存在下继续溴代生成2，3－二溴－4－羟基－5－甲氧基苯甲醛，再进行甲基化反应，生成2，3－二溴－4，5－二甲氧基苯甲醛，在碱性条件下同硼氢化钾反应，生成2，3－二溴－4，5－二甲氧基苄醇，滴加三溴化磷生成2，3－二溴－4，5－二甲氧基苄基溴；再经催化生成双－(2，3－二溴－4，5－二甲氧基苄基)－醚，并经三溴化硼脱甲基后生成最终产物双－(2，3－二溴－4，5－二羟基苄基)－醚；工艺简单，原理可靠，无环境污染，生产效率高，成本低，利于工业化生产。
一种羟基苄基制备方法

[发明专利]一种合成白藜芦醇的方法-CN201310207520.5无效
发明人：王黎明;兰天;易孟杰;徐兆新 -专利权人：江西益泰宁药业有限公司
申请日： 2013-05-30 - 公布日： 2014-12-17 - 主分类号： C07C39/21 文献下载
摘要：依次包括以下步骤：使用浓盐酸为氯代试剂进行3,5-二甲氧基苄醇的氯代，得到3,5-二甲氧基卞氯；3,5-二甲氧基卞氯与亚磷酸三甲酯反应，得到3,5-二甲氧基苄基磷酸二甲酯；3,5-二甲氧基苄基磷酸二甲酯与大茴香醛在碱性条件下反应，得到（E）-3,4’,5-三甲氧基二苯乙烯；（E）-3,4’,5-三甲氧基二苯乙烯经过三氯化铝脱甲基，得到产品白藜芦醇。
一种合成藜芦方法

[发明专利]α,β‑不饱和环己酮衍生物及其应用-CN201610390613.X在审
发明人：秦华利;郝建宏;冷静;查高峰 -专利权人：武汉理工大学
申请日： 2016-06-03 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： C07C49/753 文献下载
摘要：包括2,6‑二(2‑氯‑3‑甲氧基亚苄基)环己酮、2,6‑二(2‑氯‑3,4‑二甲氧基亚苄基)环己酮、2,6‑二(2‑溴‑3,4,5‑三甲氧基亚苄基)环己酮、2,6‑二(2‑氯‑3‑甲氧基亚苄基)‑4‑甲基环己酮、2,6‑二(2‑氯‑3,4‑二甲氧基亚苄基)‑4‑甲基环己酮等。
不饱和环己酮衍生物及其应用

[发明专利]一种罗通定的合成制备方法-CN202111331850.6在审
发明人：陈再新;赵士魁;闵君祥;朱峰;李春艳;杨雪峰 -专利权人：江苏百奥信康医药科技有限公司
申请日： 2021-11-15 - 公布日： 2022-01-07 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种罗通定的制备方法，具体包括以下步骤：(1)3,4‑二甲氧基苯乙胺与2,3‑二甲氧基苯甲醛缩合并还原后，与氯化氢成盐得N‑(2,3‑二甲氧基苄基)‑2‑(3,4‑二甲氧基苯基)‑1‑乙胺盐酸盐；(2)N‑(2,3‑二甲氧基苄基)‑2‑(3,4‑二甲氧基苯基)‑1‑乙胺盐酸盐与乙二醛环合得到黄藤素；(3)黄藤素在双膦‑镍配合物催化作用下，在有机溶剂中进行不对称氢化还原反应得到手性纯的罗通定。
一种罗通定合成制备方法

[发明专利]一种N－[2－[S－(4－甲氧基苄基)硫基］－乙基］－3，5－二甲基金刚烷胺盐酸盐的制备方法-CN200610038458.1无效
发明人：周杏琴;张建康;曹国宪;钦晓峰;朱均清;徐希杰;邹美芬;黄旭荃 -专利权人：江苏省原子医学研究所
申请日： 2006-02-20 - 公布日： 2006-08-09 - 主分类号： C07C323/29 文献下载
摘要：一种N－[2－[S－(4－甲氧基苄基)硫基]－乙基]－3，5－二甲基金刚烷胺盐酸盐的制备方法，涉及一种老年痴呆治疗药物技术领域。本发明包括2－(4－甲氧基苄基硫基)乙酸的合成、2－(4－甲氧基苄基硫基)乙酰氯的合成、N－[2－[S－(4－甲氧基苄基)硫基]－乙酰]－3，5－二甲基金刚烷胺的合成和N－[2－[S－(4－甲氧基苄基)硫基]－乙基]－3，5－二甲基金刚烷胺盐酸盐的合成四个步骤。
一种甲氧基苄基硫基乙基甲基金刚烷胺盐酸制备方法

[发明专利]一种白藜芦醇的合成方法-CN200610037059.3无效
发明人：晏日安;丁刘刚;冯锦玲;傅玉萍 -专利权人：暨南大学
申请日： 2006-08-16 - 公布日： 2007-02-07 - 主分类号： C07C39/205 文献下载
摘要：本发明公开了一种白藜芦醇的合成方法，依次包括以如下步骤：将HBr气体通入对甲氧基苄醇的苯溶液中，反应制得对甲氧基苄基溴；所得对甲氧基苄基溴与亚磷酸三乙酯混反应，制得对甲氧基苄基磷酸二乙酯；所得对甲氧基苄基磷酸二乙酯与氨基钠、3，5－二甲氧基苯甲醛反应，得(E)－3，4’，5－三甲氧基二苯乙烯；(E)－3，4’，5－三甲氧基二苯乙烯与AlI₃得白藜芦醇。
一种藜芦合成方法

[发明专利]（E）－3，4’，5－三甲氧基二苯乙烯的合成方法-CN03126637.1无效
发明人：张学景;邹永;龚雄辉;熊晓云;朱杰;林慧贞 -专利权人：中国科学院广州化学研究所;厦门中坤化学有限公司
申请日： 2003-05-22 - 公布日： 2003-10-22 - 主分类号： C07C43/243 文献下载
摘要：本发明涉及(E)－3，4’，5－三甲氧基二苯乙烯的合成方法，包括如下步骤：A：对甲氧基苄基氯与亚磷酸三甲酯在50～200℃下反应1～5小时，制得对甲氧基苄基磷酸二甲酯；B：对甲氧基苄基磷酸二甲酯在甲醇钠存在下与3，5－二取代的苯甲醛在0～100℃下反应12～20小时反应，浓缩得淡黄色液体，经体积比为1～10∶1的乙醇/水结晶得白色片状结晶体(E)－3，4’，5－三甲氧基二苯乙烯。
三甲氧基二苯乙烯合成方法

[发明专利]一种制备苄嘧磺隆的方法-CN201310438518.9有效
发明人：钱圣利;韩邦友;邱波;朱建军;康进红 -专利权人：江苏快达农化股份有限公司
申请日： 2013-09-25 - 公布日： 2014-01-01 - 主分类号： C07D239/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备苄嘧磺隆的方法，该方法为：将光气、苄磺胺二甲苯和正丁基异氰酸酯按比例加入光化釜Ⅰ中合成邻甲氧基羧基苄基磺酰胺；邻甲氧基羧基苄基磺酰胺进入光化釜Ⅱ中，加入光气合成邻甲氧基羧基苄磺基异氰酸酯；进入脱光塔，脱出的正丁基异氰酸酯、二甲苯返和光气；脱光气后的邻甲氧基羧基苄基磺基异氰酸酯与2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶按比例加入合成釜中；物料进入自动离心机后离心分离得到产品苄嘧磺隆。有益效果：催化剂在光化过程中循环利用，减少用量，降低成本，减轻处理费用；采用脱光气塔脱除二甲苯溶液中的光气，减少了二甲苯的消耗；采用本发明的方式进行合成，提高了合成收率和产品质量，其合成收率高达98%。
一种制备苄嘧磺隆方法

[发明专利]1-(4-甲氧基苄基)-3,4,5,6,7,8-六氢异喹啉的成盐的纯化方法-CN201910761930.1有效
发明人：龙中柱;费腾;禹艳坤;蔡畅;蔡水洪 -专利权人：启东东岳药业有限公司
申请日： 2019-08-19 - 公布日： 2021-03-23 - 主分类号： C07D217/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种1‑(4‑甲氧基苄基)‑3,4,5,6,7,8‑六氢异喹啉的成盐的纯化方法，N‑（2‑环己烯基乙基）‑2‑（4‑甲氧基苯基）乙酰胺和三氯氧磷在二甲苯中反应得到1‑(4‑甲氧基苄基)‑3,4,5,6,7,8‑六氢异喹啉，减压蒸发除去二甲苯和过量的三氯氧磷后，加入破坏三氯氧磷的溶剂破坏残留的三氯氧磷；再用卤代烃萃取1‑(4‑甲氧基苄基)‑3,4,5,6,7,8‑六氢异喹啉盐酸盐，减压浓缩除去溶剂，再加结晶溶剂结晶得到高纯度的1‑(4‑甲氧基苄基)‑3,4,5,6,7,8‑六氢异喹啉盐酸盐。本发明过程方便安全、收率高、芳基化化合物杂质1‑(4‑甲氧基苄基)‑5,6,7,8‑四氢异喹啉含量低、三废量少，适合于工业化生产。
甲氧基苄基六氢异喹啉纯化方法

[发明专利]瑞卢戈利关键中间体的制备-CN202210452371.8在审
发明人：邹平;董伟;易茗君;邱小龙;夏小波;王军强 -专利权人：江苏慧聚药业股份有限公司
申请日： 2022-04-27 - 公布日： 2022-06-14 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及瑞卢戈利关键中间体1‑(2,6‑二氟苄基)‑5‑((二甲基氨基)甲基)‑3‑(6‑甲氧基哒嗪‑3‑基)‑6‑(4‑硝基苯基)噻吩并[2,3‑d]嘧啶‑2,4(lH,3H)‑二酮的制备,具体为2‑((2,6‑二氟苄基)(乙氧基羰基)氨基)‑4‑((二甲氨基)甲基)‑5‑(4‑硝基苯基)噻吩‑3‑甲酸乙酯在碱/溶剂作用下和3‑氨基‑6‑甲氧基哒嗪反应。
瑞卢戈利关键中间体制备

[发明专利]微波碱水解5-甲基-5-(3，4-二甲氧基苄基)乙内酰脲制备甲基多巴的方法-CN201210211529.9有效
发明人：徐伟亮;徐子河;汪静;黄有明 -专利权人：浙江手心医药化学品有限公司
申请日： 2012-06-21 - 公布日： 2012-11-14 - 主分类号： C07C227/16 文献下载
摘要：本发明是一种微波碱水解5-甲基-5-（3，4-二甲氧基苄基）乙内酰脲制备甲基多巴或L-甲基多巴的方法，在不同微波功率，辐射时间的条件下，采用不同浓度的各种碱的水溶液水解5-甲基-5-（3，4-二甲氧基苄基）乙内酰脲成DL-α-甲基-（3，4-二甲氧基苯基）-α-氨基丙酸盐，再在酸性水溶液中水解DL-α-甲基-（3，4-二甲氧基苯基）-α-氨基丙酸盐成甲基多巴[DL-α-甲基-（3，4-二羟基苯基）-α-氨基丙酸]或L-甲基多巴[L-α-甲基-（3，4-二羟基苯基）-α-氨基丙酸]。本发明水解DL-α-甲基-（3，4-二甲氧基苯基）-α-氨基丙酸（或L-α-甲基-（3，4-二甲氧基苯基）-α-氨基丙酸）时，底物与HBr的摩尔比为1∶10~20；与HCl的摩尔比为1∶10~30。
微波碱水甲基二甲苄基乙内酰脲制备方法

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