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[发明专利]阿扑吗啡衍生物及其使用方法-CN01815168.X无效
发明人： P·K·古普塔;D·苏特科夫斯基－马克哈姆;D·米尔科夫斯基 -专利权人：塔普医药产品公司
申请日： 2001-03-29 - 公布日： 2004-01-28 - 主分类号： A61K31/473 文献下载
摘要：公开了阿扑吗啡衍生物化合物，阿扑吗啡衍生物化合物的医药上有效组合物，和阿扑吗啡衍生物化合物在性机能障碍治疗方法或提高阿扑吗啡对用阿扑吗啡治疗的患者的效果的方法中的用途。该阿扑吗啡衍生物可以是酯、醚、酰胺、混酐、半缩醛、葡糖醛酸盐、硫酸盐或膦酸盐。一种较好的阿扑吗啡衍生物是去甲阿扑吗啡。
吗啡衍生物及其使用方法

[发明专利]一种阿扑西林抗菌组合药物-CN201010250898.X无效
发明人：朱晓茂;余安国;莫兆明;刘文武 -专利权人：四川川投医药生物技术有限责任公司
申请日： 2010-08-11 - 公布日： 2010-12-08 - 主分类号： A61K31/43 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿扑西林抗菌组合药物，它由阿扑西林与β-内酰胺酶抑制剂按重量比为1∶1～10∶1混合而成；该抗菌组合药物按粉针剂或冻干粉针剂工艺步骤方法制备得到成品复方药物制剂，亦可将阿扑西林和β-内酰胺酶抑制剂分别制成粉针剂本发明组合药物中的β-内酰胺酶抑制剂与阿扑西林混合具有显著的协同作用，能有效抑制β-内酰胺酶的活性，有利于阿扑西林稳定发挥其抗菌作用，能明显的增强阿扑西林的抗菌活性和抗菌谱，从而有效地解决了临床致病菌对阿扑西林产生耐药性的问题，增强了药物阿扑西林的临床疗效。
一种西林抗菌组合药物

[发明专利]制备阿扑吗啡和阿扑可待因的方法-CN200780011854.8无效
发明人：纳拉亚纳萨米·格鲁萨米 -专利权人：马林克罗特公司
申请日： 2007-03-21 - 公布日： 2009-04-22 - 主分类号： C07D221/18 文献下载
摘要：本发明提供了通过重排相应的吗啡或可待因衍生物而合成阿扑啡的改进的和方便的方法，所述阿扑啡如阿扑吗啡和阿扑可待因。本发明的方法也减少了现有技术中所用的在高温下从反应混合物中除去水的繁琐的操作。该方法适合用于从相应吗啡同源物一般性制备阿扑啡。
制备吗啡阿扑可待方法

[发明专利]一种阿扑西林钠的制备方法-CN201010252070.8无效
发明人：魏雪纹;李强 -专利权人：海南美好西林生物制药有限公司
申请日： 2010-08-10 - 公布日： 2012-03-14 - 主分类号： C07D499/68 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿扑西林钠的制备方法。其制备方法包括：将一定浓度的无机碱溶液滴加入置于冰水冷却状态下的阿扑西林溶液中，搅拌反应至溶液完全澄清，加入活性炭，脱色，过滤；将滤液冻干，即得阿扑西林钠冻干不定型粉末。通过该方法制备的阿扑西林冻干不定型粉末水溶性好，生产周期短，成本低，操作方便，提高了生产效率和收率。
一种西林制备方法

[发明专利]一种阿扑西林·乙醇合物结晶体及其制备方法-CN200910107149.9有效
发明人：黄邦信 -专利权人：汕头市健信药品有限公司
申请日： 2009-04-29 - 公布日： 2009-10-28 - 主分类号： C07D499/68 文献下载
摘要：本发明提供了一种新型抗生素--阿扑西林·乙醇合物结晶体，该结晶体在用波长λ＝1.54埃的铜Ka射线照射下所获得的粉末X射线衍射图中，在晶面距离d＝10.80±0.1，7.80±0.1，5.5±0.1，5.36本发明的阿扑西林·乙醇合物结晶体与现有的阿扑西林相比，具有显著的稳定性。本发明还提供的一种阿扑西林·乙醇合物结晶体的制备方法，该方法是将阿扑西林无定型粉末溶于乙醇与水的混合溶剂中，通过溶解、析晶、抽滤，滤饼用混合溶剂洗涤，然后真空干燥得产品。本发明的制备方法操作简单、效率高，是一种对阿扑西林化合物进行改进、以提高其稳定性的好方法。
一种西林乙醇结晶体及其制备方法

[发明专利]用于肺吸入的包含阿扑吗啡的药物组合物-CN200480016003.9无效
发明人： J·N·斯塔尼福尔思;D·莫尔顿;M·托拜恩;S·伊森;Q·哈默;D·甘德尔顿 -专利权人：维克特拉有限公司
申请日： 2004-04-14 - 公布日： 2006-07-12 - 主分类号： A61K31/473 文献下载
摘要：本发明涉及用于治疗性功能障碍的阿扑吗啡或其可药用盐或酯的可吸入制剂。本发明还涉及制备所述阿扑吗啡制剂的方法以及使用所述制剂和包含所述制剂的吸入器来治疗性功能障碍的方法。本发明还涉及阿扑吗啡在生产用于治疗性功能障碍的药物中的用途。
用于吸入包含吗啡药物组合

[发明专利]血浆中阿扑吗啡的定量测定方法-CN202110602288.X在审
发明人：李盈;吴琳;郏自明;胡汉高 -专利权人：武汉海谱生物医药科技有限公司;湖北省疾病预防控制中心（湖北省预防医学科学院）
申请日： 2021-05-31 - 公布日： 2023-04-14 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种血浆中阿扑吗啡的定量测定方法，属于阿扑吗啡定量检测方法技术领域，本方法首先制备阿扑吗啡的校正标样、质控样品、零浓度血浆样品；然后制备校正标样工作液、质控样品工作液、待测样品工作液、零浓度血浆样品工作液以及空白血浆样品工作液和空白试剂样品工作液；再用空白血浆样品工作液、空白试剂样品和零浓度血浆样品工作液进行液相色谱‑质谱系统测试，最后用校正标样工作液、质控样品工作液和待测样品工作液分别进行液相色谱‑质谱分析，得到阿扑吗啡标准曲线，计算得到待测样品中阿扑吗啡的含量。
血浆中阿扑吗啡定量测定方法

[发明专利]一种注射用阿扑西林冻干剂及其制备工艺-CN202111366438.8有效
发明人：蔡亲;王远景 -专利权人：海南海灵化学制药有限公司
申请日： 2021-11-18 - 公布日： 2023-02-28 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明提供一种注射用阿扑西林冻干剂的制备工艺，按重量份计，以阿扑西林45‑55份、甘露醇1‑2份、谷氨酸钠0.2‑0.4份和注射用水250‑300份为原料，通过分步混合制备阿扑西林药液，阿扑西林药液通过预冻、升华和干燥三个阶段，制得一种在高温下稳定、复溶效果好的注射用阿扑西林冻干剂，本发明制备工艺可以降低成品损耗和提高产品质量。
一种注射用阿扑西林冻干剂及其制备工艺

[发明专利]盐酸阿扑吗啡口含片及其用途-CN99110998.8无效
发明人：丁钉生;郑文徽 -专利权人：珠海经济特区生物化学制药厂
申请日： 1999-08-17 - 公布日： 2000-03-29 - 主分类号： A61K31/485 文献下载
摘要：本发明涉及的是用于治疗性功能障碍的药物—盐酸阿扑吗啡口含片(也可制成栓剂);本发明主要采用环糊精对盐酸阿扑吗啡进行包合并配合独特的制备工艺,使盐酸阿扑吗啡本身存在的缺陷得以克服;使盐酸阿扑吗啡的疗效显著提高
盐酸吗啡含片及其用途

[发明专利]含有阿扑吗啡的经皮吸收型制剂-CN202180036299.4在审
发明人：山崎启子;竹本真喜子;长尾悠广;近藤俊也 -专利权人：美德阿利克斯株式会社
申请日： 2021-05-18 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： A61K31/473 文献下载
摘要：本发明的课题在于提供一种使阿扑吗啡盐酸盐高浓度地溶解，由此能够以短时间吸收对治疗而言为足量的阿扑吗啡，并且能够持续地给药的经皮吸收型制剂。作为本发明，例如可举出阿扑吗啡或其盐、碳原子数6以下的多元醇和/或低分子量聚乙二醇、以及包含碳酸丙烯酯的经皮吸收型制剂。根据本发明，可以制备高浓度的含有阿扑吗啡的液体，能够使足量的阿扑吗啡在短时间内从皮肤吸收到体内，并且能够持续地给药。
含有吗啡吸收制剂

[发明专利]一种盐酸阿扑吗啡的药物组合物及其心室重塑作用-CN201610166297.8无效
发明人：李晨露 -专利权人：李晨露
申请日： 2016-03-22 - 公布日： 2016-07-13 - 主分类号： C07D493/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸阿扑吗啡的药物组合物及其心室重塑作用，本发明提供的盐酸阿扑吗啡的药物组合物中含有盐酸阿扑吗啡和一种从防己的干燥根中分离得到的结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ)，盐酸阿扑吗啡和该天然产物化合物
一种盐酸吗啡药物组合及其心室重塑作用

[发明专利]舌下阿扑吗啡-CN201080035644.4有效
发明人：安东尼·约翰·吉奥维纳佐;戴维·布鲁斯·赫登;马克·L·德索默尔;内森·约翰·布赖松 -专利权人： ADAGIO制药有限公司;CYNAPSUS疗法有限公司
申请日： 2010-06-11 - 公布日： 2012-05-30 - 主分类号： A01N43/42 文献下载
摘要：本发明公开了阿扑吗啡和阿扑吗啡前药的舌下配方，以及利用该配方治疗帕金森病、性功能障碍、和抑郁性疾病的方法。
舌下吗啡

[发明专利]一种阿扑棉酚衍生物及其制备方法和抗肿瘤和免疫调节的应用-CN201611177580.7有效
发明人：王巍;卢育智;李俊;周海兵 -专利权人：江苏度未生物工程科技有限公司
申请日： 2016-12-19 - 公布日： 2018-08-28 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体公开了一种阿扑棉酚衍生物极其制备方法和应用。本发明以阿扑棉酚和异腈为原料，在极性溶剂中，于室温下搅拌，柱层析分离得到反应产物，作为下一步反应的原料；无水无氧条件下，将乙硫醇加入到无水氯化铝中，冷却至00C，将第一步的反应产物溶于无水二氯甲烷滴入到上述溶液中本发明利用多组分的合成方法集中改造了阿扑棉酚的异丙基，构建了阿扑棉酚的系列衍生物。该系列衍生物具有很好的抗肿瘤活性，对IL‑17A也有着很好的抑制作用，极具应用前景。
一种阿扑棉酚衍生物及其制备方法肿瘤免疫调节应用

[发明专利]一种阿扑西林冻干粉针剂的制备方法-CN200910082429.9无效
发明人：顾群;金治刚;孙学伟;徐春霞;王东;孙德杰 -专利权人：北京本草天源药物研究院
申请日： 2009-04-17 - 公布日： 2010-10-20 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明公开了一种注射用阿扑西林冻干粉针剂的制备方法，其特征在于将阿扑西林、药用辅料加入0-10℃的水中，加入碱溶液，使阿扑西林溶解，保持药液0-10℃，使用酸溶液调节pH值至6.5-8.0，过滤，灌装冻干
一种西林干粉针剂制备方法

[发明专利]一种阿扑西林三水合物的制备方法-CN201310133180.6有效
发明人：孙家强;陈亮;黄艳芳;付凌燕;李如宏;吴剑波;厉莹 -专利权人：浙江普洛得邦制药有限公司
申请日： 2013-04-16 - 公布日： 2013-08-07 - 主分类号： C07D499/68 文献下载
摘要：本发明公开了阿扑西林三水合物的制备方法：一、D-天冬氨酸和BTC在甲醇中反应，反应后，加入溶剂，析出天冬氨酸-β-甲酯盐酸盐；二、天冬氨酸-β-甲酯盐酸盐和甲胺溶液反应，生成D-天冬氨酸-β-甲酰胺；反应后，滴加溶剂，析出D-天冬氨酸-β-甲酰胺粗品；D-天冬氨酸-β-甲酰胺粗品经过重结晶后烘干，得D-天冬氨酸-β-甲酰胺；三、D-天冬氨酸-β-甲酰胺和BTC在溶剂中反应，生成D-天冬氨酸-N-环状酸酐；反应后，加入溶剂，析出D-天冬氨酸-N-环状酸酐；四、D-天冬氨酸-N-环状酸酐和阿莫西林在乙腈和氢氧化钠水溶液的溶剂中发生反应，脱去一分子二氧化碳，制得阿扑西林粗品；阿扑西林粗品经过脱色、重结晶、过滤、烘干、得到阿扑西林三水合物。
一种西林水合物制备方法

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