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[发明专利]含螺环的喹唑啉化合物-CN202180023241.6在审
发明人：谢雨礼;樊后兴;曹刚;钱立晖 -专利权人：微境生物医药科技（上海）有限公司
申请日： 2021-03-23 - 公布日： 2022-11-11 - 主分类号： C07D471/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种通式(1)所示的化合物及其制备方法，及式(1)化合物及其各异构体、各晶型、药学上可接受的盐作为G12C突变体K‑Ras蛋白不可逆抑制剂在抗肿瘤等Ras相关疾病的药物制备中的用途。
含螺环喹唑啉化合物

[发明专利]稳定前列腺特异性抗原的方法和组合物-CN200780037844.1无效
发明人： K·米兰 -专利权人：生物辐射实验室股份有限公司
申请日： 2007-10-10 - 公布日： 2009-10-21 - 主分类号： A61K38/48 文献下载
摘要：本发明提供不可逆连接的稳定的蛋白酶-蛋白酶抑制剂缀合物，例如，包含前列腺特异性抗原(PSA)相连的1-抗胰凝乳蛋白酶的缀合物或胰蛋白酶-抗胰蛋白酶缀合物，制备所述缀合物的方法以及使用所述缀合物的方法，例如
稳定前列腺特异性抗原方法组合

[发明专利]激酶抑制剂在制备雄性避孕药品或者制品中的应用-CN202111399487.1有效
发明人：李怀标;蔡英;李娜;王骁 -专利权人：华中科技大学
申请日： 2021-11-19 - 公布日： 2023-02-14 - 主分类号： A61K31/498 文献下载
摘要：本申请涉及激酶抑制剂在制备雄性避孕药品或者制品中的应用，抑制剂为N‑[2‑(3,4‑二氢‑3‑氧代‑2‑喹喔啉基)‑4‑(1‑甲基乙基)苯基]‑2‑噻吩甲酰胺、其药学上可接受的盐、溶剂化物和药学上可接受的盐的溶剂化物中的至少一种该激酶抑制剂能够降低附睾尾中精子浓度，以抑制精子形成，并且不会对精原细胞产生影响。停药后，精子形成会恢复到给药前水平，实现可逆避孕。相对于已有的抑制睾酮生成的男性避孕药，该激酶抑制剂不会影响睾酮等雄性激素的合成，因而雄性性征不会出现改变，性生活质量不会降低。
激酶抑制剂制备雄性避孕药品或者制品中的应用

[发明专利]含有蛋白酶和蛋白酶抑制剂的液体洗涤剂-CN97199893.0无效
发明人： J·M·麦基维尔;A·C·胡伯;K·L·麦基洛普 -专利权人：普罗格特－甘布尔公司
申请日： 1997-09-19 - 公布日： 2003-07-02 - 主分类号： C11D3/386 文献下载
摘要：本发明描述了包含蛋白酶的含水液体洗涤剂组合物，其中解蛋白活性被选自醛和三氟甲基酮的蛋白酶抑制剂可逆抑制。
含有蛋白酶抑制剂液体洗涤剂

[发明专利]一种脲酶抑制剂的制备方法-CN201711301531.4在审
发明人：刘蓉蓉;李璐;尹凯欣 -专利权人：常州市雄图纺织有限公司
申请日： 2017-12-10 - 公布日： 2018-06-15 - 主分类号： C07F1/08 文献下载
摘要：本发明涉及肥料技术领域，具体涉及一种脲酶抑制剂的制备方法。，同时或随后尿素的氨基氮与Ni2配位，接着桥连两个镍的羟基氧会进攻尿素的羰基碳，本发明以对硝基苯甲醛为原料合成了对硝基肉桂酸，再以其作为配体，采用溶液结晶法合成了新型对硝基肉桂酸过渡铜配合物，铜除了能抑制脲酶脱辅基蛋白的活化过程外，还会不可逆的占据本应属于镍的结合位点，从而对脲酶活性造成不可逆的抑制，对硝基肉桂酸也表现出一定的脲酶抑制活性，这是因为对硝基肉桂酸与脲酶结合时，可能会正好盖在脲酶的活性位点上，进而阻挡了尿素进入活性位点的路径，从而达到抑制脲酶活性的效果。
脲酶对硝基肉桂酸尿素脲酶抑制剂活性位点不可逆配位制备对硝基苯甲醛肥料技术领域溶液结晶法脱辅基蛋白结合位点铜配合物原料合成脲酶抑制氨基氮羟基氧羰基碳羰基氧活化配体桥连合成阻挡占据表现

[发明专利]抗连接蛋白剂用于提高乙酰胆碱酯酶抑制剂的治疗作用的用途-CN201280053256.8有效
发明人： F·穆东;M·沙韦里亚 -专利权人：原子能和能源替代品委员会
申请日： 2012-10-31 - 公布日： 2014-07-02 - 主分类号： A61K31/19 文献下载
摘要：本发明涉及使用乙酰胆碱酯酶抑制剂的治疗神经学和神经精神学治疗的改进。更具体地，本发明能够通过在本文称为连接蛋白阻断剂的某些分子加强可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐的作用。
连接蛋白用于提高乙酰胆碱酯酶抑制剂治疗作用用途

[发明专利]使用包含ATP竞争性AKT抑制剂、CDK4/6抑制剂和氟维司群的组合疗法来治疗乳腺癌-CN202080056620.0在审
发明人：林葵 -专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司
申请日： 2020-08-10 - 公布日： 2022-03-18 - 主分类号： A61K31/565 文献下载
摘要：本文提供了包含ATP竞争性AKT抑制剂、氟维司群和CDK4/6抑制剂的组合疗法，其用于治疗激素受体阳性和HER2阴性的局部晚期不可切除的或转移性乳腺癌。
使用包含 atp 竞争性 akt 抑制剂 cdk4 氟维司群组合疗法治疗乳腺癌

[发明专利]含有蛋白酶和蛋白酶抑制剂的液体洗涤剂-CN97199892.2无效
发明人： J·C·麦基维尔;A·C·胡伯;K·L·麦基洛普 -专利权人：普罗格特－甘布尔公司
申请日： 1997-09-19 - 公布日： 2003-07-02 - 主分类号： C11D3/386 文献下载
摘要：本发明描述了包含蛋白酶的含水液体洗涤剂组合物，其中解蛋白活性被选自醛和三氟甲基酮的肽蛋白酶抑制剂可逆抑制。
含有蛋白酶抑制剂液体洗涤剂

[发明专利]鸡油菌多糖在制备竞争型葡萄糖苷酶抑制剂方面的应用-CN202111618087.5在审
发明人：曾念开;张玉卓;王勇;张絮;徐畅;韩云霄;田润 -专利权人：海南医学院;海南菌美农业科技有限公司
申请日： 2021-12-27 - 公布日： 2022-04-26 - 主分类号： A61K31/715 文献下载
摘要：本研究试验表明鸡油菌多糖可作为竞争型葡萄糖苷酶抑制剂使用。本发明将云南鸡油菌粗多糖通过蒸馏水和NaCl洗脱分离纯化后得到6个组分，分别为CY‑0、CY‑1、CY‑2、CY‑4、CY‑8、CY‑10，试验表明CY‑2组分属于竞争型抑制葡萄糖苷酶活性的组分，且CY‑2对α‑葡萄糖苷酶抑制为可逆性的。本研究可为相关葡萄糖苷酶抑制剂的研制和生产提供理论依据，有利于推动葡萄糖苷酶抑制剂相关产业的发展。
鸡油菌多糖制备竞争葡萄糖苷酶抑制剂方面应用

[发明专利]新型K-Ras G12C抑制剂-CN202080090785.X在审
发明人：谢雨礼;樊后兴;曹刚;钱立晖 -专利权人：微境生物医药科技（上海）有限公司
申请日： 2020-12-25 - 公布日： 2022-08-12 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种式(1)所示的化合物及其制备方法，及式(1)化合物、其各光学异构体、其各晶型、其药学上可接受的盐、其水合物或其溶剂合物作为G12C突变体K‑Ras蛋白不可逆抑制剂在制备抗肿瘤等Ras相关疾病的药物中的用途
新型 ras g12c 抑制剂

[发明专利]含螺环的喹唑啉衍生物-CN202280012944.3在审
发明人：谢雨礼;曹刚;钱立晖;樊后兴 -专利权人：微境生物医药科技（上海）有限公司
申请日： 2022-02-09 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D471/10 文献下载
摘要：具体的，本发明涉及一种通式(1)所示的化合物及其制备方法，及通式(1)化合物及其各异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物作为G12C突变体K‑Ras蛋白不可逆抑制剂在抗肿瘤等Ras相关疾病的药物制备中的用途
含螺环喹唑啉衍生物

[发明专利]用于FGFR抑制剂的吡唑类衍生物及其制备方法-CN202080059510.X在审
发明人：郑乾刚;陆继廷;姚佳奇 -专利权人：上海奕拓医药科技有限责任公司
申请日： 2020-08-28 - 公布日： 2022-07-08 - 主分类号： C07D231/40 文献下载
摘要：本发明提供了一种用作FGFR不可逆抑制剂的酰胺基吡唑类化合物、其制备方法和用途。具体地，本发明提供了式I化合物、或其药学上可接受的盐、或其溶剂化物、同位素取代物、前药或代谢产物。所述通式I的化合物具有FGFR抑制活性，能预防或治疗与FGFR活性或表达量相关的病症，优选比如癌症。
用于 fgfr 抑制剂吡唑衍生物及其制备方法

[发明专利]用于抑制蛋白激酶活性的(杂)芳基酰胺类化合物-CN201910670029.3有效
发明人：王义汉;赵九洋;艾义新 -专利权人：深圳市塔吉瑞生物医药有限公司
申请日： 2018-01-19 - 公布日： 2021-03-02 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：提供了一种式(I)所示的对蛋白激酶活性具有抑制作用的(杂)芳基酰胺类化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物或水合物，含有该化合物或其衍生物的药物组合物，以及化合物的制备方法。该化合物可作为蛋白激酶的不可逆抑制剂，用于制备多种药物，包括抗肿瘤药物。
用于抑制蛋白激酶活性芳基酰胺类化合物

[发明专利]用于抑制蛋白激酶活性的(杂)芳基酰胺类化合物-CN201911104181.1有效
发明人：王义汉;赵九洋;艾义新 -专利权人：深圳市塔吉瑞生物医药有限公司
申请日： 2018-01-19 - 公布日： 2021-05-18 - 主分类号： C07D417/14 文献下载
摘要：提供了一种式(I)所示的对蛋白激酶活性具有抑制作用的(杂)芳基酰胺类化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物或水合物，含有该化合物或其衍生物的药物组合物，以及化合物的制备方法。该化合物可作为蛋白激酶的不可逆抑制剂，用于制备多种药物，包括抗肿瘤药物。
用于抑制蛋白激酶活性芳基酰胺类化合物

[发明专利]色胺酮类化合物作为吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂的用途-CN201310005422.3无效
发明人：杨青;匡春香 -专利权人：复旦大学
申请日： 2013-01-08 - 公布日： 2013-04-24 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，具体涉及一种8-硝基色胺酮作为吲哚胺2,3－双加氧酶抑制剂的用途。本发明所述的8-硝基色胺酮为IDO的可逆抑制剂，抑制常数Ki为0.054µM，体外和细胞水平半数有效抑制浓度IC50分别为0.103µM和1.80×10-5µM，抑制效力明显优于现有抑制剂1-甲基色氨酸本发明公开的8-硝基色胺酮作为IDO抑制剂，可以有效地下调肿瘤动物模型中异常升高的IDO活性；起到治疗肿瘤的作用，包括延缓肿瘤生长、缩小肿瘤体积，以及体外对肿瘤细胞的杀伤作用。本发明公开的8-硝基色胺酮作为IDO抑制剂，有广阔的应用前景，可以用于具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病，包括癌症、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等重大疾病的治疗。
酮类化合物作为吲哚双加氧酶抑制剂用途