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- [发明专利]4－乙炔基苯磺酰胺(I)的制备方法-CN200810034882.8无效
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匡春香;张文生;赵国华
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同济大学
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2008-03-20
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2008-08-20
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C07C311/15
- 本发明属于药物中间体合成技术领域，具体涉及一种4－乙炔基苯磺酰胺(I)的制备方法。本发明以反式－4－氯磺酰基基肉桂酸为原料，在乙酸中首先和液溴加成，生成3－(4－氯磺酰苯基)－2，3－二溴丙酸；后者以N，N－二甲基甲酰胺为溶剂，加入氨水或脂肪族胺或芳香族胺和三乙胺的混合物，进行0.5－1分钟的微波反应，经过磺酰胺化、脱羧二步反应，可以合成中间体4－(2－溴乙烯基)苯磺酰胺；该中间体不需分离，直接向反应体系再加入乙醇钠，在60－80℃温度下反应，“一锅法”合成4－乙炔基苯磺酰胺。本方法合成的4－乙炔基苯磺酰胺，在生物医学、医药等领域有着十分重要应用前景；该类化合物中含有磺酰胺基和末端炔基，是有机化学中有价值的合成“砌块”，特别是取代苯乙炔近年来被广泛用于三唑等芳香性杂环。
- 乙炔基苯磺酰胺制备方法
- [发明专利]一种甲磺草胺的制备方法-CN201910051731.1有效
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钱平;张璞;施立鑫;王凤云;侯远昌
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江苏中旗科技股份有限公司
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2019-01-21
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2022-02-25
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C07D249/12
- 本发明涉及有机合成领域，具体涉及一种新的甲磺草胺的制备方法，包括如下步骤：2‑（2,4‑二氯苯基）‑4‑（二氟甲基）‑2,4‑二氢‑5‑甲基‑3H‑1,2,4‑三唑‑3‑酮与卤代试剂反应得到2‑（2,4‑二氯‑5‑卤代苯基）‑4‑（二氟甲基）‑2,4‑二氢‑5‑甲基‑3H‑1,2,4‑三唑‑3‑酮；2‑（2,4‑二氯‑5‑卤代苯基）‑4‑（二氟甲基）‑2,4‑二氢‑5‑甲基‑3H‑1,2,4‑三唑‑3‑酮在铜催化剂或钯催化剂催化下与甲磺酰胺直接偶联生成甲磺草胺。本发明提供的甲磺草胺制备方法易于工业化、原料廉价易得、反应收率和质量较高，对比原有硝化、氢化，磺酰化工艺，节省一步反应，有助于降低产品成本，降低环保压力。
- 一种甲磺草胺制备方法
- [发明专利]磺酰胺基羰基三唑啉酮化合物及其制备方法和应用-CN201410183314.X有效
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孔繁蕾;王智敏;杨斌
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江苏省农用激素工程技术研究中心有限公司;江苏省激素研究所股份有限公司
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2014-04-30
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2014-07-23
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C07D249/12
- 本发明公开了一种磺酰胺基羰基三唑啉酮化合物及其制备方法和应用，该化合物的化学名称为4-碘-2-（N-（3-甲氧基-4-甲基-5-氧-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-1-基羰基）氨磺基）苯甲酸甲酯，它是先由5-甲氧基-4-甲基-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮与氯甲酸苯酯反应得到5-甲氧基-4-甲基-2-苯氧基-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮；然后再由4-碘-2-氨磺基苯甲酸甲酯与5-甲氧基-4-甲基-2-苯氧基-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮反应得到。
- 胺基羰基三唑啉酮化合物及其制备方法应用
- [发明专利]一种氟唑磺隆的合成方法-CN201610757424.1在审
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景伟平;颜建忠;步成伟;胡新华
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江苏瑞邦农药厂有限公司
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2016-08-27
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2017-03-08
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C07D249/12
- 本发明涉及一种氟唑磺隆的合成方法，该合成方法以5‑甲氧基‑4‑甲基‑1,2,4‑三唑‑5‑酮为原料，在催化剂4‑二甲胺基吡啶和溶剂水的作用下，反应生成5‑甲氧基‑4‑甲基‑2‑苯氧羰基‑2,4‑二氢‑3H‑1,2,4‑三唑‑3‑酮；然后5‑甲氧基‑4‑甲基‑2‑苯氧炭基‑2,4‑二氢‑3H‑1,2,4‑三唑‑3‑酮与甲基异丁酮和三氟甲氧基苯磺酰胺反应生成氟唑磺隆。本发明的优点在于：本发明在合成5‑甲氧基‑4‑甲基‑2‑苯氧羰基‑2,4‑二氢‑3H‑1,2,4‑三唑‑3‑酮时，采用4‑二甲胺基吡啶为催化剂，4‑二甲胺基吡啶为高效酰化剂，可使化合物中的叔醇基团直接酯化
- 一种氟唑磺隆合成方法
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