[发明专利]具有药理学活性的吡啶类衍生物及其制备方法

摘要

式Ⅰ的Ｎ－苯基－２－嘧啶胺衍生物$其中取代基如所述权利要求１中定义。这些化合物可以用于，例如，治疗肿瘤疾病。

主权项

1、式I的N-苯基-2-嘧啶胺衍生物或其可药用盐：其中R0是氢、卤素、低级烷氧基或低级烷基；R1是a)N-(氨基-低级烷基)-氨基甲酰基，b)N-(羟基-低级烷基)-氨基甲酰基，c)肼基，d)未被取代的或者被氨基-低级烷基取代的哌嗪基，e)吗啉基，或f)被下列基团取代的低级烷基氨基：吗啉基、羟基-低级烷基氨基、氰基、咪唑基、胍基、氨基、低级链烷酰氨基、低级烷氨基-羰基氨基、脒基、羧基、低级烷氧羰基、氨基甲酰基、N-羟基-氨基甲酰基、羟基、低级烷氧基、脯氨酰基酰氨基或下式??????????H2N-CH(R)-C(＝O)-NH-基团，其中R是氢、C1-C4烷基、苄基、羟甲基、1-羟基-乙基、巯基甲基、2-甲硫基-乙基、吲哚-3-基-甲基、苯基-甲基、4-羟基-苯基-甲基、氨基甲酰基-甲基、2-氨基甲酰基-乙基、羧基-甲基、2-羧基-乙基、4-氨基-丁基、3-胍基-丙基或者R是1H-咪唑-4-基-甲基；以及R2是C1-C6烷基、C1-C3烷氧基、氯、三氟甲基、羧基、或下列基团之一：CO2R3、-C(＝O)-NH-(CH2)n-R4a，其中R3是C1-C3烷基，R4a是羟基、氨基或咪唑基，n是2或3；其中，词首缀“低级”表示含有至多7个并且包括7个碳原子的基团。