[发明专利]吲哚类无效
申请号: | 93103673.9 | 申请日: | 1993-02-27 |
公开(公告)号: | CN1079465A | 公开(公告)日: | 1993-12-15 |
发明(设计)人: | J·布立格;P·W·芬;C·W·格林格拉斯;G·N·莫 | 申请(专利权)人: | 美国辉瑞有限公司 |
主分类号: | C07D209/42 | 分类号: | C07D209/42;C07D209/12;C07D405/06;C07D405/12;A61K31/405 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 杨九昌 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明提供式(I)化合物,还有含这类化合物的药物组合物,这类化合物的用途,制备这类化合物的方法,以及用于制备这类化合物的中间体。 | ||
搜索关键词: | 吲哚 | ||
【主权项】:
1、下式化合物:或其药用上可接受的盐,其中:X为O、NH、N(C1-C4烷基)、直接键连、C1-C4亚烷基、C2-C4亚烯基或C2-C4亚炔基,所述亚烷基、亚烯基和亚炔基任意地被C1-C4烷基或芳基取代;Y为亚甲基、任意被O插入的C2-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基,所有的都可任意地被C1-C6烷基取代,或为下式的基团:其中m和n各自独立地选自0和1至5的整数,条件是m和n的和不大于5,而P为2至6的整数;R为H、OH、卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基;R1、R2、R3和R4各自独立地选自H、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、OH、卤素、-CF3、-CO2(C1-C4烷基)、-CONH2、-CONH(C1-C4烷基)和-CON(C1-C4烷基)2;R5为-COOH、-COOR7、-CONR8R9或四唑-5-基;R6为R7为生物不稳定的酯形成基;R8和R9各自独立地选自H和C1-C4烷基;R10、R11和R12各自独立地选自H、C1-C4烷基,C1-C4烷氧基、-OH、卤素和卤代(C1-C4烷基);R13和R14各自独立地选自H、C1-C10烷基,C1-C10烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、-CO2(C1-C4烷基)、-CONR8R9、-CN、卤代(C1-C6烷基)、芳基和杂芳基,所述烷基和烷氧基任意地被C1-C6烷氧基、C3-C7环烷基、-OH、-CO2(C1-C4烷基)、-CONR8R9、-CN、芳基、芳氧基或杂芳基取代,所述烯基和炔基任意地被芳基取代;或R13和R14与它们所连接的碳原子一起代表任意苯并稠合的螺(C3-C8)环烷烃,所述螺环烷基和苯并稠合部分任意地被C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,C3-C8环烷基,-OH,-CO2(C1-C4烷基),-CONR8R9,-CN,卤代(C1-C5烷基),芳基或杂芳基取代;或R13和R14与它们所连接的碳原子一起代表螺吡咯烷或螺哌啶,两者都可任意地被C1-C5烷基、C2-C5烷酰基(C1-C4烷基)-或芳基羰基N-取代;在X、R13和R14定义中所用的“芳基”意指被下列基团任意取代的苯基:C1-C5烷基、C1-C5烷基、C2-C5烯基、OH、卤素、卤代(C1-C6烷基)、硝基、氨基、C2-C6烷酰胺基、C2-C6烷酰基、-CO2(C1-C4烷基)、苯基、苯基(C1-C4)烷氧基或-(CH2)qCONR8R9其中q为0或1至4的整数,用于R13和R14定义中的“杂芳基”意指含有1至4个各自独立地选自N、O和S的杂原子的五或六员杂芳基,并任意地被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、-OH或卤代(C1-C4烷基)取代。
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