[发明专利]抗菌素GE2270因子的酰胺类化合物衍生物

摘要

本发明涉及抗菌素GE2270化合物的新的酰胺类衍生物及其制备方法。该酰胺类衍生物是作用于革兰氏阳性和阴性细菌有效的抗菌剂。

主权项

1、具有如下通式Ⅰ的抗菌素GE2270的酰胺衍生物以及药用的加成盐其中R代表氢、羟甲基或甲氧基甲基；R1代表氢或甲基；Y代表下式基团，其中R2代表氢、(C1-C4)烷基、氨基(C2-C4)烷基、(C1-C4)烷基氨基-(C1-C4)烷基或二-(C1-C4)烷基；R3代表氢；带有1～3个以下取代基的线性或带支链的(C1-C4)烷基；羧基；磺基；膦酰基；可被低级烷氧羰基或苄氧羰基任意保护的氨基；(C1-C4)烷氧氨基(其中烷氧基部分可被羧基任意取代)；二-(C1-C4)烷基氨基、羟基、卤素、(C1-C4)烷氧基(其中烷基部分可被羧基任意取代)；(C1-C4)烷氧羰基、巯基、(C1-C4)烷硫基(其中烷基部分可被羧基任意取代)；可被1-3个选自羧基、磺基、羟基卤素和巯基的取代基任意取代的苯基、氨基甲酰基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基(其中烷基部分可被1-2个选自羧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基和二-(C1-C4)烷基氨基的取代基任意取代)；二-(C1-C4)烷基氨基甲酰基(其中烷基可与相邻的氮原子一起代表-五-七元杂环，在该杂环的一个环碳原子上可被羧基或氨基甲酰基任意取代，而且该杂环还可任意含有选自O、S和N的另外的杂原子)；苯甲酰氨基(其中苯基可被1-3个羟基取代)；不饱和、部分饱和或完全饱和的含氮五-六元杂环，并且该杂环还可含有1-3个选自N、S和O的杂原子(其中环碳原子之一可任意地带有羧基、磺基、羧基(C1-C4)烷基和磺基(C1-C4)烷基，且该环氮原子可被(C1-C4)烷基、羧基(C1-C4)烷基、磺基(C1-C4)烷基和苄基任意取代]；C3-C6)链烯基(可被羧基或磺基任意取代)；1-脱氧-1-山梨糖基；2-脱氧-2-葡糖基；完全饱和的五～七元含氮杂环[其中氮原子可被(C1-C4)烷基或苄基任意取代，且环骨架的1个或2个碳原子可带有选自(C1-C4)烷基，羧基和磺基的取代基]；或R2和R3与相邻的氮原子一起共同代表一完全饱和的五～七元杂环，该杂环可任意含有选自O、S和N的另外的杂原子，且在环碳原子上可任意地带有选自(C1-C4)烷基、苄基、羧基、磺基、羧基(C1-C4)烷基和磺基(C1-C4)烷基的1个或2个取代基；R4代表氢、甲基或羟甲基；条件是，当R4为氢或羟甲基时，则R同时为甲氧基甲基，且R1为甲基。