[发明专利]抗菌素GE2270因子的酰胺类化合物衍生物

说明书

本发明涉及具有如下通式Ⅰ的抗菌素GE2270的新的酰胺类衍生物及其药用的加成盐：

其中

R代表氢、羟甲基或甲氧基甲基;

R₁代表氢或甲基;

Y代表下式基团，

其中

R₂代表氢、（C₁-C₄）烷基、氨基（C₂-C₄）烷基、（C₁-C₄）烷基氨基-（C₁-C₄）烷基或二-（C₁-C₄）烷基氨基-（C₁-C₄烷基）;

R₃代表氢;带有1-3个取代基的直链或支链（C₁-C₁₄）烷基，该取代基系选自：羧基、磺基、膦酰基;可任意被低级烷氧羰基或苄氧羰基保护的氨基;（C₁-C₄）烷基氨基（其中烷基可任意被一羧基取代）;二-（C₁-C₄）烷基氨基;羟基;卤素;（C₁-C₄）烷氧基（其中烷基部分可任意被一羧基取代）;（C₁-C₄）烷氧羰基;巯基;（C₁-C₄）烷硫基（其中烷基部分可任意被一羧基取代）;可被1-3个选自羧基、磺基、羟基、卤素和巯基取代基任意取代的苯基;氨基甲酰基;（C₁-C₆）烷基氨基甲酰基〔其中烷基部分可被选自羧基、氨基、（C₁-C₄）烷基氨基和二-（C₁-C₄）烷基氨基的1-2个取代基任意取代〕;二-（C₁-C₄）烷基氨基甲酰基（其中烷基部分与其相邻的氮原子一起也可代表一饱和的五～七元杂环，该杂环的一个环碳原子可被羧基或氨基甲酰基任意取代，而且该杂环还可另外含有任意选自O、S和N的杂原子）;苯甲酰氨基（其中苯基可被1-3个羟基取代）;不饱和、部分饱和或完全饱和的含氮五～六元杂环，并且该杂环还可含有1-3个选自N、S和O的另外的杂原子（其中环碳原子之一可任意地带有羧基、磺基、羧基（C₁-C₄）烷基和磺基（C₁-C₄）烷基，且该环氮原子可被（C₁-C₄）烷基、羧基（C₁-C₄）烷基、磺基（C₁-C₄）烷基和苄基任意取代〕;（C₃-C₆）链烯基（可被羧基或磺基任意取代）;1-脱氧-1-山梨糖基;2-脱氧-2-葡糖基;全饱和的五～七元含氮杂环〔其中氮原子可被（C₁-C₄）烷基或苄基任意取代，且环骨架的1个或2个碳原子可带有选自（C₁-C₄）烷基、羧基和磺基的取代基〕;

或R₂和R₃与相邻的氮原子一起共同代表一完全饱和的五～七元杂环，该杂环可任意含有选自O、S和N的另外的杂原子，且在环碳原子上可任意地带有选自（C₁-C₄）烷基、苄基、羧基、磺基、羧基（C₁-C₄）烷基和磺基（C₁-C₄）烷基的1个或2个取代基;

R₄代表氢、甲基或羟甲基;

条件是当R₄为氢为羟甲基时，则R同时为甲氧基甲基，且R₁为甲基。

本发明也包括由相应的式（Ⅱ）起始化合物制备本发明化合物的方法，