[发明专利]嘧啶衍生物1D228盐酸盐晶型及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202310005584.0 | 申请日： | 2023-01-04 |
| 公开（公告）号： | CN116082309B | 公开（公告）日： | 2023-10-24 |
| 发明（设计）人： | 杨威;黎兴术;郭健敏;陈新滋;黄远铿;雷夏凌;林俊粒 | 申请（专利权）人： | 广东莱恩医药研究院有限公司;广州中科莱恩药物研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 霍苗 |
| 地址： | 510990 广东省广州市从化经济开发*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种嘧啶衍生物1D228盐酸盐新晶型及其制备方法和应用。本发明提供了一种嘧啶衍生物1D228盐酸盐A晶型、B晶型和C晶型。与R构型的1D228游离碱相比，本发明提供的1D228盐酸盐A晶型在水中的溶解度可提高99倍，本发明提供的1D228盐酸盐B晶型在水中的溶解度可提高82倍，本发明提供的1D228盐酸盐C晶型在水中的溶解度可提高125倍。此外，本发明提供的1D228盐酸盐新晶型还具有稳定性好的特点，长期放置(1～6个月)未发生晶型变化的情况。最后，通过小鼠体内动物实验证明本发明提供的1D228盐酸盐新晶型具有优秀的抗肿瘤效果。 | ||
| 搜索关键词： | 嘧啶 衍生物 d228 盐酸 盐晶型 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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