[发明专利]一种新型的长栲利素A衍生物、其制备方法及医药用途在审

专利信息
申请号: 202210083925.1 申请日: 2022-01-24
公开(公告)号: CN114380780A 公开(公告)日: 2022-04-22
发明(设计)人: 徐进宜;姚鸿;何晨;徐盛涛;刘俊凯;薛松涛;杜翩 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D311/00 分类号: C07D311/00;C07D405/12;C07D407/12;A61K31/4433;A61K31/352;A61K31/4025;A61K31/357;A61K31/381;A61K31/404;A61P35/00
代理公司: 南京天华专利代理有限责任公司 32218 代理人: 杜静;徐冬涛
地址: 210009*** 国省代码: 江苏;32
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明公开一种新型的长栲利素A类似物及衍生物、其制备方法及医药用途,新型长栲利素A的C‑14位羟基衍生物,结构如式I所示;本发明还公开了这些新型化合物的制备方法以及其在治疗肿瘤疾病领域的应用。
搜索关键词: 一种 新型 长栲利素 衍生物 制备 方法 医药 用途
【主权项】:
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国药科大学,未经中国药科大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/202210083925.1/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 一种Alstoschlarinoid B的合成方法-202310864485.8
  • 谢卫青;何龙;魏宏博 - 西北农林科技大学
  • 2023-07-14 - 2023-10-20 - C07D311/00
  • 本发明公开了一种Alstoschlarinoid B的合成方法,所述合成方法以齐墩果酸为原料,通过保护基保护齐墩果酸的羧基与羟基,再通过氧化重排、还原、消除和脱除保护基得到烯烃异构化产物,将烯烃异构化产物通过氧化反应断裂碳碳双键得到双醛基中间体,将双醛基中间体通过醇醛缩合反应直接得到天然产物Alstoschlarinoid B;或将所述双醛基中间体在强碱作用下反应得到羟醛缩合产物,再经酯交换得到天然产物Alstoschlarinoid B。本发明为天然产物Alstoschlarinoid B后续的药物研究与工业化生产提供了另一种获取途径。
  • 一种冬凌草甲素衍生物及其制备方法和医用用途-202210751697.0
  • 庞磊;随何欢;吴利玲;蒋礼杰;全红豫;张仕瑾 - 庞磊
  • 2022-06-29 - 2023-09-05 - C07D311/00
  • 本发明提供一种冬凌草甲素衍生物,是一种类新的化合物;本发明还提供了冬凌草甲素类化合物的制备方法及医用用途,该方法具有原料来源丰富,反应过程操作简单,所用试剂便宜易得的优点。所制备的新型冬凌草甲素衍生物,具有和冬凌草甲素相类似的作用。在LPS和ATP诱导THP‑M细胞的体外抗炎实验测试中表明:本发明的冬凌草甲素衍生物可显著抑制炎症因子IL‑1β的产生,其活性优于冬凌草甲素和阳性药CY‑09,表现出了较好的抗炎作用,可应用于治疗与NLRP3相关疾病的抗炎药物制备。
  • 一种2-2环芳吡喃酮pH荧光比率探针的制备方法及应用-202210529035.9
  • 曹明磊;贾立新;季洪汉 - 山东瑞捷新材料有限公司
  • 2022-05-16 - 2023-07-14 - C07D311/00
  • 本发明属于荧光探针应用技术领域,尤其涉及一种2‑2环芳吡喃酮pH荧光比率探针的制备方法及应用。所述2‑2环芳吡喃酮pH荧光比率探针的化学结构式为:与现有技术相比,本发明的优点和积极效果在于,本发明通过一种全新配方和制备方法使制得的荧光探针化合物能够通过荧光强度测定pH值范围为2‑7的伯瑞坦‑罗比森缓冲溶液的pH,且具有极高的线性关系(R2=0.99613),同时,本发明的荧光探针化合物其激发波长较长,对细胞的损伤小,具有应用于细胞内检测的潜能。
  • Δ8-202111057068.X
  • 吕久安;赵海龙;童卫民;卢蕾 - 北京红惠新医药科技有限公司
  • 2021-09-09 - 2023-03-14 - C07D311/00
  • 本发明公开了一种Δ8‑异THC的合成方法及Δ8‑异THC的应用。其中,该合成方法包括以下步骤:以大麻二酚为原料,加入有机溶剂,置于紫外光下转化,生成Δ8‑异THC。应用本发明的技术方案,将大麻二酚CBD在紫外光的催化下转化成Δ8‑异THC,使Δ8‑异THC以主产物出现,且通过CBD转化的方法还巧妙的避免了复杂的、高成本的全合成途径。
  • 1,2-二氢环戊烷并[b]色烯-3,9-二酮类化合物制备方法-202110123464.1
  • 韩文勇;朱文庆;方雨辰;李菲;杨敏鸽;陈永正 - 遵义医科大学
  • 2021-01-29 - 2023-01-31 - C07D311/00
  • 本发明提供1,2‑二氢环戊烷并[b]色烯‑3,9‑二酮类化合物制备方法,涉及化学技术领域。该1,2‑二氢环戊烷并[b]色烯‑3,9‑二酮类化合物制备方法,以3‑碘代色酮、降冰片烯和环丙烯酮为原料,在钯催化剂条件下,在有机溶剂中进行[2+2+1]串联环化反应,合成了一系列1,2‑二氢环戊烷并[b]色烯‑3,9‑二酮类化合物,该类化合物含有潜在生物活性的色酮骨架,可以为生物活性筛选提供化合物源,在药物化学领域具有重要的应用价值。同时,本发明首次以环丙烯酮为唯一羰基源参与钯催化的羰基化反应中,为钯催化的羰基化反应用于羰基化合物的合成提供了新的方法。
  • 24R-Pyxinol化合物作为线粒体荧光探针的应用-202011200337.9
  • 杨刚强;高洪艳;章琛;邹宗吉;任瑞银;谢昊;景绍真;孙静贤 - 烟台大学
  • 2020-10-30 - 2022-08-12 - C07D311/00
  • 本发明提供了一种24R‑Pyxinol化合物作为线粒体荧光探针的应用。该荧光探针能够快速靶向活细胞的线粒体。与其他线粒体定位剂相比,该染料不受线粒体膜电位的影响,在线粒体膜电位降低或消失时依旧可以对线粒体进行染色;同时对心肌细胞具有较高的选择性。与MitoRed相比,该染料对于线粒体的染色更迅速,染色时间更短。另外,该探针还具有溶解性好、显色强、生物相容性好等优点,在荧光生物标记领域和生命科学检测领域具有广阔的应用前景。
  • 3-亚甲基环戊烷并[b]色酮类化合物制备方法及其应用-202110123462.2
  • 韩文勇;朱文庆;张紫薇;方雨辰;杨萍;李林强;陈永正 - 遵义医科大学
  • 2021-01-29 - 2022-07-08 - C07D311/00
  • 本发明提供3‑亚甲基环戊烷并[b]色酮类化合物制备方法及其应用,涉及化学技术领域。该3‑亚甲基环戊烷并[b]色酮类化合物制备方法,以制备结构式如下的3‑亚甲基环戊烷并[b]色酮类化合物4a为例,所用原料及制备方法为:将3‑碘代色酮(0.2mmol),N‑Ts吖丙啶(0.28mmol),降冰片烯(0.8mmol,75.3mg),Pd[(allyl)Cl]2(0.02mmol,7.3mg),P(4‑F‑C6H4)3(0.04mmol,18.7mg),Cs2CO3(0.4mmol,130.3mg),H2O(0.6mmol,10.8μl),2.0mL超干甲苯加入到4mL反应瓶中,100℃反应24h。本发明的化合物具有重要的生物活性,体外对人乳腺癌细胞(MCF‑7)和人宫颈癌细胞(HeLa)共两株肿瘤细胞的细胞毒性试验表明:此类3‑亚甲基环戊烷并[b]色酮类化合物对肿瘤细胞生长具有抑制作用,可发展为新的防治肿瘤药物。
  • 一种从美藤果壳提取黄酮的方法及其应用-201811359751.7
  • 唐喆;苏建辉;董继红;仓辉;韩粉女;许琦 - 盐城工学院
  • 2018-12-14 - 2022-02-22 - C07D311/00
  • 本发明公开了一种从美藤果壳提取黄酮的方法,先取美藤果壳烘干、粉碎,再将粉碎后的美藤果壳与水混匀,并加入复合酶进行水解,然后酶解液内加入乙醇,超声处理,过滤后减压蒸馏,将得到粗提物通过大孔树脂层析,收集洗脱液,浓缩后真空干燥,得到黄酮提取物。本发明利用大量废弃的美藤果壳作为原料提取分离黄酮,原料易得,提升了美藤果的附加值。
  • 一种地枫皮醇C、其制备方法及应用-202010087015.1
  • 潘争红;宁德生;李连春;符毓夏 - 广西壮族自治区中国科学院广西植物研究所
  • 2020-02-11 - 2021-09-24 - C07D311/00
  • 本发明公开了一种地枫皮醇C、其制备方法及应用,属于中药成分的提取、分离纯化技术领域。所述地枫皮醇C,为通式(Ⅰ)所示的化合物及其光学异构体,本发明还公开了上述地枫皮醇C的制备方法及应用。本发明的地枫皮醇C,来源于中药地枫皮,是一种新的天然化合物,其结构和药理活性均未被现有技术所报导,具有高抗炎活性,为开发高效、低毒的抗炎药物提供了理想的侯选化合物,既开辟了新的抗炎药物,又开辟了地枫皮新的应用领域。
  • 愈创木烷倍半萜及其制备和应用-201910288536.0
  • 宋少江;黄肖霄;段治康;任强;王雨曦 - 沈阳药科大学
  • 2019-04-11 - 2021-03-23 - C07D311/00
  • 本发明属于医药科技领域,涉及从瑞香科瑞香属植物芫花的根中提取分离的六个新的愈创木烷倍半萜类化合物genkwanoid A(1),genkwanoid B(2),genkwanoid C(3),genkwanoid D(4),genkwanoid E(5),genkwanoid F(6),结构如下。本发明所述化合物是采用ODS柱层析、HP20柱层析、硅胶、HPLC等色谱方法得到的。本发明还涉及化合物1‑6在制备抗AD药物中的应用。本发明制备方法简单,重现性好,所得化合物纯度高,获得的化合物具有明显的对H2O2诱导的人SH‑SY5Y细胞氧化损伤的神经保护活性。
  • 愈创木烷型倍半萜及其制备方法和应用-201910288681.9
  • 宋少江;黄肖霄;任镜先;任强;程卓阳 - 沈阳药科大学
  • 2019-04-11 - 2021-03-23 - C07D311/00
  • 本发明属于医药技术领域,涉及愈创木烷型倍半萜及其制备和应用。具体涉及从中药芫花根中分离的5个愈创木烷类倍半萜化合物及其在神经保护生物活性方面的用途。所述的愈创木烷型倍半萜化合物及其药学上可接受的盐、异构体结构如下。本发明的化合物通过如下方法制备:芫花根用乙醇提取,提取液减压浓缩,合并提取液浓缩得浸膏,浸膏依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,将乙酸乙酯萃取物继而硅胶柱色谱、大孔树脂、ODS、HPLC等手段可以分离得到5个化合物。
  • 苯醌类衍生物及其制备方法和应用-201910286037.8
  • 戚建华;法鲁克.乌默;潘彦君 - 浙江大学
  • 2019-04-10 - 2020-11-10 - C07D311/00
  • 本发明提供一种苯醌类衍生物及其制备方法和应用,所述苯醌类衍生物是O.bracteatum中七种苯醌类活性化合物,通过将O.bracteatum粉碎后,置于甲醇中浸提,过滤浓缩,并对浸提物进行分离纯化获得七个苯醌类抗衰老活性化合物。这七个化合物能够显著地延长酵母细胞的复制性寿命,具有抗衰老功能,可在制备抗衰老药物中的应用。本发明针对O.bracteatum中的活性化合物在延缓衰老及治疗衰老性疾病方面的进行研究,对新药研发具有重要的现实意义。结构式如下:
  • 一种Cephanolide C的合成方法-201810098237.6
  • 赵玉明;徐伦;王超 - 陕西师范大学
  • 2018-01-31 - 2019-10-25 - C07D311/00
  • 本发明公开了一种Cephanolide C的合成方法,该方法以商业可得的5‑溴‑2‑甲基苯甲醚为合成原料,经过根岸英一反应与甲氧基对位卤化、二异丙基胺锂甲酰化反应,所得产物与3‑戊烯‑2‑酮发生罗宾森环化反应,再经Luche还原、水解、酯化反应得到内脂型化合物,再通过二异丁基氢化铝还原后酸处理得到赫克反应前体,经过钯催化的羰酯化偶联反应,然后通过酯化、还原羰基,再通过2,3‑二氯‑5,6‑二氰对苯醌和氯铬酸吡啶连续氧化、脱甲基、三氟甲磺酰基保护羟基,再用钯催化消除,实现了Cephanolide C的首次化学合成。本发明合成路线具有简洁高效、操作简便、成本低廉等优点,适用于Cephanolide C的大量合成,为天然产物Cephanolide C的生物活性评价提供了重要物质基础。
  • 一种Cephanolide B的合成方法-201810098239.5
  • 赵玉明;王超;徐伦 - 陕西师范大学
  • 2018-01-31 - 2019-10-25 - C07D311/00
  • 本发明公开了一种Cephanolide B的合成方法,该方法以商业可得的5‑溴‑2‑甲基苯甲醚为合成原料,经过根岸英一反应与甲氧基对位卤化,再经过二异丙基胺锂甲酰化反应得到1,3‑二羰基化合物,其与3‑戊烯‑2‑酮发生罗宾森环化反应,再经过Luche还原、水解、酯化反应得到内脂型化合物,再通过二异丁基氢化铝还原之后酸处理得到赫克反应前体,经过钯催化的羰酯化偶联反应、酯化得到粗榧萜类骨架化合物,最后经还原羰基、脱甲氧基实现了Cephanolide B的首次化学合成。本发明合成路线具有简洁高效、操作简便、成本低廉等优点,适用于Cephanolide B的大量合成,为天然产物CephanolideB的生物活性评价提供了重要物质基础。
  • 一种中药补骨脂活性组分中间体的合成方法-201810470571.X
  • 张红美 - 河南福萌商贸有限公司
  • 2018-05-17 - 2018-11-06 - C07D311/00
  • 本发明涉及一种中药补骨脂活性组分中间体的合成方法,它包括以下步骤:(a)将丹皮酚、1‑溴‑3‑甲基‑2‑丁烯和丙酮进行混合,加入碳酸钾后回流过夜;(b)将所述化合物2溶解于N,N‑二乙基苯胺中,在氮气保护下进行回流反应;(c)将对羟基苯甲醛溶于二氯甲烷中,加入N,N‑二异丙基乙胺,随后滴入氯甲基甲基醚进行反应;(d)将t‑BuOK分散在四氢呋喃中,在氮气保护、不断搅拌的条件下于0~10℃分别滴加所述化合物3和所述化合物4的四氢呋喃溶液进行反应;(e)将所述化合物5分散在乙醇和水的混合液中,在搅拌的条件下加入醋酸钠进行回流反应。这样能够实现对中药补骨脂活性组分中间体的合成,具有较高的得率和纯度,有利于工业化批量生产。
  • 一种新型的免疫抑制剂isogarcinol及其制备方法和应用-201310240088.X
  • 曹绍平;岑举人 - 曹绍平
  • 2013-06-18 - 2013-09-04 - C07D311/00
  • 本发明涉及一种新型的免疫抑制剂isogarcinol及其制备方法和应用,本发明所述的含有苯甲酮类化合物的山竹子提取物isogarcinol应用于免疫抑制剂,是一种天然活性化合物的免疫抑制剂,其免疫抑制作用与当今广泛使用的免疫抑制剂——环孢菌素A稍弱,但其在动物水平上的毒性比环胞菌素A低,即其作用剂量远远低于毒性剂量,是一种高效、低毒的免疫抑制剂;同时其分子量小,结构简单,易于改造修饰,可以制成不同的药物制剂。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top