[发明专利]一种美金刚双羟萘酸盐晶体及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202111161843.6 | 申请日： | 2021-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN113861039A | 公开（公告）日： | 2021-12-31 |
| 发明（设计）人： | 林霞;杨子毅;龚俊波;匡雯婕;吴送姑;候宝红;杨奕;张聪 | 申请（专利权）人： | 江南大学 |
| 主分类号： | C07C211/38 | 分类号： | C07C211/38;C07C65/11;C07C209/82;C07C51/43;A61P25/28 |
| 代理公司： | 天津企兴智财知识产权代理有限公司 12226 | 代理人： | 陈雅洁 |
| 地址： | 214000 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明提供了一种美金刚双羟萘酸盐晶体及其制备方法和应用，所述美金刚双羟萘酸盐晶体的分子式为C |
||
| 搜索关键词： | 一种 金刚 双羟萘酸盐 晶体 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于江南大学，未经江南大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/202111161843.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：空调器
- 下一篇：模组唤醒方法、装置、通信模组及存储介质
- 同类专利
- 一种新型二胺化合物及其制备方法与应用-201910206995.X
- 戴雄;张嫣然;高立龙;储士红;田会强;姜天孟;陈海光 - 北京八亿时空液晶科技股份有限公司
- 2019-03-19 - 2023-04-14 - C07C211/38
- 本发明涉及液晶材料领域，具体涉及一种新型二胺化合物及其制备方法与应用。本发明中的新型二胺化合物结构如式I所示。在制备所述二胺化合物时，以化合物I‑a原料，与氟试剂反应得到化合物I‑b；所述化合物I‑b与甲酸铵反应得到化合物I。本发明进一步提供了所述二胺化合物在液晶显示领域的应用。本发明提供的二胺化合物可以增进液晶显示元件的效能，制备得到的聚酰胺酸、聚酰亚胺以及液晶配向剂，均具有良好的化学稳定性和热稳定性等性质，进而使得所形成的液晶配向膜具有更高的预倾角；所制备的液晶显示元件具有更低的残余直流电荷，因而具有更高的效能。同时，制备方法稳定、高效，且原料易得，制备过程简单，便于所述二胺化合物的推广。
- 一种二胺化合物及其制备方法与应用-201910206992.6
- 戴雄;张嫣然;高立龙;储士红;田会强;姜天孟;陈海光 - 北京八亿时空液晶科技股份有限公司
- 2019-03-19 - 2023-03-28 - C07C211/38
- 本发明涉及液晶材料领域，具体涉及一种二胺化合物及其制备方法与应用。本发明中的二胺化合物结构如式I所示。在制备所述二胺化合物时，以化合物I‑a原料，与氨气反应得到化合物I‑b，所述化合物I‑b与氟化试剂反应得到化合物I。本发明进一步提供了所述二胺化合物在液晶显示领域的应用。本发明提供的二胺化合物可以增进液晶显示元件的效能，制备得到的聚酰胺酸、聚酰亚胺以及液晶配向剂，均具有良好的化学稳定性和热稳定性等性质，进而使得所形成的液晶配向膜具有更高的预倾角；所制备的液晶显示元件具有更低的残余直流电荷，因而具有更高的效能。制备方法稳定、高效，且原料易得，制备过程简单，便于所述二胺化合物的推广。
- 一种盐酸美金刚的后处理制备方法-202210740569.6
- 卞建伟;赵玉山 - 北京云鹏鹏程医药科技有限公司
- 2022-06-28 - 2022-09-20 - C07C211/38
- 本发明涉及医药制备技术领域，更具体而言，涉及一种盐酸美金刚的后处理制备方法。具体步骤如下：向反应釜中加入N‑乙酰胺基‑3，5‑二甲基金刚烷、聚乙二醇和氢氧化钠，搅拌加热，反应完成后，降温，加入纯化水和有机溶剂萃取，分液，正己烷层用水洗涤一次，向正己烷层中加入浓盐酸，搅拌析晶，过滤，用水再次洗涤，放入热风循环烘箱中鼓风干燥，制得盐酸美金刚白色结晶。本发明不使用重金属催化剂和有毒致癌的萃取剂，成品不会因重金属超标和致癌物质而导致药品安全风险，均为常用溶试剂，所需原料廉价易得，避免使用高价格溶试剂和高危险溶试剂，而且有机溶剂可以回收再利用，可以降低成本，无高温高压反应，适合大规模工业化生产。
- 柏木醇衍生物、其制备方法及其应用-202210402007.0
- 刘吉开;汪钢强;陈贺平;吴滨;李正辉;冯涛 - 中南民族大学
- 2020-12-14 - 2022-07-08 - C07C211/38
- 本发明涉及合成药物技术领域，具体而言，涉及柏木醇衍生物、其制备方法及其应用。柏木醇衍生物其为以下结构式：
- 一种美金刚双羟萘酸盐晶体及其制备方法和应用-202111161803.1
- 龚俊波;匡雯婕;吴送姑;林霞;杨子毅;候宝红;杨奕;张聪 - 天津大学
- 2021-09-30 - 2022-02-08 - C07C211/38
- 本发明提供了一种美金刚双羟萘酸盐晶体及其制备方法和应用，所述美金刚双羟萘酸盐晶体为Ⅳ晶型，以2θ表示的X‑射线粉末衍射图谱在7.38±0.2、9.92±0.2、10.68±0.2、11.74±0.2、13.28±0.2、19.58±0.2度处有特征峰；该美金刚双羟萘酸盐晶体具有降低美金刚溶解度，进而可以实现缓控释的优点。
- 一种美金刚双羟萘酸盐晶体及其制备方法和应用-202111161843.6
- 林霞;杨子毅;龚俊波;匡雯婕;吴送姑;候宝红;杨奕;张聪 - 江南大学
- 2021-09-30 - 2021-12-31 - C07C211/38
- 本发明提供了一种美金刚双羟萘酸盐晶体及其制备方法和应用，所述美金刚双羟萘酸盐晶体的分子式为C
- 一种美金刚双羟萘酸盐晶体及其制备方法和应用-202111159131.0
- 龚俊波;匡雯婕;吴送姑;林霞;杨子毅;候宝红;杨奕;张聪 - 天津大学
- 2021-09-30 - 2021-12-28 - C07C211/38
- 本发明提供了一种美金刚双羟萘酸盐晶体及其制备方法和应用，所述美金刚双羟萘酸盐晶体的分子式为C
- 一种美金刚双羟萘酸盐晶体及其制备方法和应用-202111161832.8
- 杨子毅;林霞;龚俊波;匡雯婕;吴送姑;候宝红;杨奕;张聪 - 江南大学
- 2021-09-30 - 2021-12-24 - C07C211/38
- 本发明提供了一种美金刚双羟萘酸盐晶体及其制备方法和应用，所述美金刚双羟萘酸盐晶体的分子式为C
- 5-羟色胺受体靶向化合物和方法-201580039372.8
- R·G·布思 - 东北大学
- 2015-05-19 - 2021-07-20 - C07C211/38
- 本发明部分涉及尤其可用于治疗多种疾病(包括与在5‑羟色胺受体处结合相关的那些)的组合物和方法。所述组合物包含手性四氢萘‑2‑胺衍生物。因此，本发明提供激动或拮抗一种或多种5‑羟色胺受体并可用于治疗多种神经精神疾病或病症(包括但不限于孤独症谱系障碍(ASD)或相关症状)的组合物和方法。
- 一种用于生产金刚烷胺的装置-202021815564.8
- 刘晓黎;刘涛;邴亚芬;杨渐飞;孙倩 - 中涛新材料有限公司
- 2020-08-26 - 2021-03-30 - C07C211/38
- 本申请公开了一种用于生产金刚烷胺的装置，包括反应釜，反应釜的上端通过输料管连通有蒸馏釜，蒸馏釜通过输料管连通有冷凝器，冷凝器的下端通过下料管连通有接收釜，下料管上设置有透镜，冷凝器靠近下料管的一侧设置有排气管，排气管的一端连通有吸收塔，接收釜的进气口处通过连通有压缩机，接收釜的出料口处通过管道出料管连接有真空泵。该装置，蒸馏出的物料经冷凝器冷凝后会和水一同流入接收釜，蒸馏后的尾气会通过排气管进入吸收塔，尾气不会外泄，可避免对环境造成污染，确保人身健康，且在蒸馏过程中，人员不会直接接触物料，同时接收釜为密闭式的，可通过视镜观察物料，不会出现物料喷溅，可节约产品，提高产品收率，避免出现安全隐患。
- 一种盐酸金刚烷胺与白藜芦醇的药物共晶及其制备方法-202011245639.8
- 李延团;牛圆圆;王凌阳;赵明钰;吴智勇 - 中国海洋大学
- 2020-11-10 - 2021-03-26 - C07C211/38
- 一种盐酸金刚烷胺与白藜芦醇的药物共晶及其制备方法，本发明涉及药物共晶技术领域。所述药物共晶由两个盐酸金刚烷胺分子和一个白藜芦醇分子构成基本结构单元，化学式为[2C
- 一种盐酸金刚烷胺及其制备方法-202011474077.4
- 刘万里;李彬;陈瑞香 - 天津民祥药业有限公司
- 2020-12-14 - 2021-03-16 - C07C211/38
- 本发明公开了一种盐酸金刚烷胺及其制备方法，涉及盐酸金刚烷胺合成技术领域；为了解决反应时间过长，盐酸金刚烷胺产率不高问题；一种盐酸金刚烷胺，包括以下重量组成分：硝基化合物5mmol、催化剂5g、无水乙醇15ml，浓盐酸15mL、水合肼15ml和氢氧化钠溶液3ml；一种盐酸金刚烷胺的制备方法，包括如下步骤：将硝基化合物、无水乙醇和催化剂分别加入50mL的烧瓶中。本发明用水合肼催化还原法生产过程中无污染、收率高、反应条件温和，硝基化合物的产率为90％，由水合肼催化还原硝基化合物转化率为98.5％，得到的盐酸金刚烷胺的产率为89.5％，相比其他工艺收率较高，操作简单效率高。
- 一种金刚烷胺的制备方法-202010971707.2
- 胡志远;马征;宫雪松;李文强;赵一楠;涂顺根 - 内蒙古格林特制药有限责任公司
- 2020-09-16 - 2020-12-25 - C07C211/38
- 本发明公开了一种金刚烷胺的制备方法，本发明金刚烷胺的制备方法依次经过缩合、水解、浓缩和碱解析晶等步骤，本发明将反应过程的温度控制的更加精确，水解时加压处理得到更高收率。滴加乙腈的同时滴加发烟硫酸，严格控制反应时低于0度，增加反应时间至10小时，确保滴加的乙腈尽可能完全反应。水解过程加入碱水和甲醇，密闭升温反应，温度145℃，釜内蒸汽压力0.6Mpa左右，反应7.5小时。简化反应步骤，缩短反应周期，去除了复杂无用的催化剂，降低了物料成本，制得的金刚烷胺杂质含量更低，总反应收率提高了10～20%。反应总收率达到98%以上，物料纯度达到98.8%～99.3%。物料转化率明显提升，物料杂质明显降低。
- 一种高纯度盐酸金刚烷胺的制备方法-202010873532.1
- 刘晓黎;刘涛;邴亚芬;杨渐飞;孙倩 - 中涛新材料有限公司
- 2020-08-26 - 2020-11-20 - C07C211/38
- 本发明公开了一种高纯度盐酸金刚烷胺的制备方法，所述方法为：萃取，将生产盐酸金刚烷胺过程中反应好的物料经过萃取油萃取后静置分层；水洗，分层完成后转入水洗釜除酸、除杂；结晶，转入结晶釜结晶后通过离心机脱干萃取油，得粗品；洗涤，将粗品通过离心机分离，脱干萃取油，得出粗品，将粗品投入洗涤釜，加入洗涤剂，搅拌洗涤；分离，用全自动自卸料离心机将物料和水分离，得出精品，装入双锥干燥机烘干后，包装成品。在实际使用中，减少排放废水，工艺改进后现水量少，可在生产中套用回收，达到零排放，盐酸金刚烷胺纯度由99.15％，提高到99.96％；最大单杂由0.26％，下降到0.03％；满足大部分样品、试剂需求得盐酸金刚烷胺，盐酸金刚烷胺回收率89.5％。
- 一种金刚烷胺有机酸离子盐及其制备方法与应用-202010184955.2
- 张嘉恒;袁菊懋;王岩;闫修瑜;陈正件;李志超;孔晶;张晃淳 - 珠海中科先进技术研究院有限公司;珠海萱嘉君行健康产业发展有限公司
- 2020-03-17 - 2020-06-26 - C07C211/38
- 本发明公开了一种金刚烷胺有机酸离子盐及其制备方法与应用，所述离子盐包含阴离子和阳离子，所述阴离子的前体为有机酸，所述阳离子的前体为金刚烷胺。本发明实施例方案的金刚烷胺有机酸离子盐不仅兼具金刚烷胺和有机酸前体的药理性质(抗病毒及抑菌性等)，而且还具有良好的水溶性；避免了由于金刚烷水溶性差导致口服过程中引起的对脏器的损伤。
- 化合物、组合物及方法-201880055607.6
- R·A·克雷格二世;A·A·埃斯特拉达;J·A·冯;B·福克斯;C·R·H·黑尔;K·W·雷克萨;M·奥西波夫;T·雷马丘克;Z·K·斯威尼;J·德·文森特·菲达尔戈 - 戴纳立制药公司
- 2018-08-08 - 2020-05-01 - C07C211/38
- 本公开总体上涉及真核起始因子2B调节剂或其药学上可接受的盐、立体异构体、立体异构体的混合物或前药，以及其制备和使用方法。
- 制备高纯度盐酸美金刚的方法-201310535562.1
- 乔德水;李娜;陈胜;高雪芹 - 江苏万邦生化医药股份有限公司;上海复星医药（集团）股份有限公司
- 2013-10-31 - 2018-09-28 - C07C211/38
- 本发明公开了制备高纯度盐酸美金刚的方法，是以1‑氨基‑3,5‑二甲基金刚烷（美金刚）为起始原料，其中1‑氨基‑3,5‑二甲基金刚烷纯度为96%，成盐后的盐酸美金纯度也达不到原料药的标准，需要通过下述工艺方案获得高纯度的盐酸美金刚：将美金刚用一定配比浓度的二氯甲烷和乙醇溶解，加水调酸萃取，加二氯甲烷调碱萃取；有机相旋转减压蒸干得浓缩物；浓缩物用适量的乙腈溶解，加入浓盐酸，调节pH=1‑3，得大量固体；抽滤，滤饼用冷的乙腈淋洗；再用95%乙醇重结晶得高纯度的盐酸美金刚。本制备过程中，后处理选用二氯甲烷、乙醇、水、乙腈等溶剂，毒性较小，对环境污染小；而且操作简单易行，便于工业规模化生产。更重要纯度可以达到99.99%，高于传统的制备方法。
- 一种盐酸美金刚的合成工艺改进方法-201810038764.8
- 魏海洋;胡立文;邱轶峰 - 吴江信凯医药科技有限公司
- 2018-01-16 - 2018-06-29 - C07C211/38
- 本发明公开了一种盐酸美金刚的合成工艺改进方法，以1,3‑二甲基金刚烷为原料，经溴化反应，水解反应得到3,5‑二甲基‑1‑金刚烷醇，所述3,5‑二甲基‑1‑金刚烷醇经氯化反应得到1‑氯‑3,5‑二甲基金刚烷，所述1‑氯‑3,5‑二甲基金刚烷经铵化反应、酸解、成盐，生成目标产物盐酸美金刚，其中所述溴化反应中1,3‑二甲基金刚烷与溴素反应摩尔比为1:1.1，在二氯乙烷中进行反应，水解反应后，将有机相进行分离，洗涤除溴以及洗涤干燥，所得溶液直接用于下一步反应。本发明提供的改进方法可以提高收率，增加反应安全性以及减少废料废水。
- 烟碱受体非竞争性拮抗剂-201510013360.X
- S·R·阿基雷迪;B·S·巴蒂;R·J·海姆斯特拉;M·S·梅尔文;J·斯皮克;Y·肖;D·约翰内斯 - 塔加西普特公司
- 2011-05-24 - 2017-04-12 - C07C211/38
- 本发明涉及作为非竞争性拮抗剂调节烟碱受体的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1和R2各自单独地是H，C1‑6烷基，或芳基‑取代的C1‑6烷基，或R1和R2与它们连接至的氮原子组合形成3至8元环，所述环可以任选用下述取代C1‑6烷基，芳基，C1‑6烷氧基，或芳氧基取代基；和虚线指出任选的双键，合成它们的方法，使用方法，和它们的药物组合物。
- 一种光学纯手性胺的制备方法-201610800698.4
- 王际菊 - 王际菊
- 2016-09-04 - 2017-02-08 - C07C211/38
- 本发明公开了一种光学纯手性胺R‑5‑甲氧基‑1‑萘满胺的制备方法。具体方法是原料5‑甲氧基‑1‑萘满酮经还原氨化得消旋5‑甲氧基‑1‑萘满胺，外消旋胺再酶催化的动态动力学拆分得R‑5‑甲氧基‑1‑萘满胺。本发明具备操作简单、原料易得、产品收率好、光学纯度高等特点。
- 一种盐酸美金刚的制备方法-201310427682.X
- 王飞龙;范兴山;段义杰;刘存领 - 山东方明药业集团股份有限公司
- 2013-09-20 - 2017-01-25 - C07C211/38
- 本发明公开了一种盐酸美金刚的制备方法，特别是以1‑溴‑3，5‑二甲基金刚烷为起始原料合成盐酸美金刚的方法。本发明的特征在于反应过程从起始原料到最终产物缩短为一步反应，以1‑溴‑3，5‑二甲基金刚烷为起始原料，与醋酸铵直接胺化，调酸得到盐酸美金刚。与现有工艺相比该方法生成的盐酸美金刚质量稳定，纯度高，总杂质小于0.3%，单个杂质小于0.05%，收率达88～90%，反应步骤少，操作简单，反应条件温和，便于工业化生产。
- 一种利用金刚烷胺游离胺制备金刚烷胺盐纯品的方法-201510970830.1
- 刘万里;李彬;曹晖;李春贵;于瑞林;陈鑫 - 天津民祥生物医药股份有限公司
- 2015-12-18 - 2016-04-20 - C07C211/38
- 本发明公开了一种利用金刚烷胺游离胺制备金刚烷胺盐纯品的方法，其特征在于按照如下操作：将金刚烷胺加入5倍量水中，使用目标酸调节pH到4，过滤；得到的滤液加活性炭脱色，再次过滤；将过滤后得到的过滤液浓缩至粥状，冷却至0～10℃，过滤干燥，即得到目标酸的金刚烷胺盐。
- 一种盐酸金刚烷胺废料的除杂方法-201510953240.8
- 刘万里;李彬;曹晖;李春贵;于瑞林;陈鑫 - 天津民祥生物医药科技有限公司
- 2015-12-15 - 2016-04-06 - C07C211/38
- 本发明公开了一种盐酸金刚烷胺废料的除杂方法，按照如下操作：在反应釜加入水510L，废料186Kg，加入23.6L饱和氢氧化钠，夹套通蒸汽煮沸2～3小时，期间维持pH为9～10；再缓慢加入盐酸调节pH值为3～4，直接过滤，去掉残渣，得到的母液再用碱液(氢氧化钠)调节PH值为10，析出固体后，过滤水洗，干燥，得到金刚烷胺纯品。
- 一种高收率制备盐酸金刚烷胺的工艺-201510942742.0
- 刘万里;李彬;曹晖;李春贵;于瑞林;陈鑫 - 天津民祥生物医药科技有限公司
- 2015-12-15 - 2016-02-24 - C07C211/38
- 本发明公开了一种高收率制备盐酸金刚烷胺的工艺，包括(1)制备1-乙酰氨基金刚烷，和(2)制备盐酸金刚烷胺两部分；本发明能够在一个反应釜中制得盐酸金刚烷胺，简化了操作步骤；另外，通过使用相转移催化剂促进反应的效果，通过筛选后选用的溶剂体系能将反应的转化率和收率提高，降低成本、能耗和环境污染。
- 具有神经保护作用的金刚烷胺硝酸酯化合物及其制备和医药应用-201410235747.5
- 王玉强;刘正;于沛;孙业伟;张在军;张高小;单璐琛;易鹏;吉米·莱雷克 - 广州喜鹊医药有限公司
- 2014-05-29 - 2016-02-03 - C07C211/38
- 本发明涉及一种具有神经保护作用的金刚烷胺硝酸酯化合物及其制备和医药应用。所述化合物具有通式(Ι)的结构：
该种化合物具有多重作用机制，包括抑制NMDA受体，释放NO，抑制钙离子内流，且对细胞尤其是神经细胞具有较好的保护作用。所述化合物可以用于制备具有细胞保护作用的药物，用于预防或治疗与NMDA受体、细胞内钙离子升高等相关疾病，例如，与神经退行性有关的疾病包括老年痴呆、帕金森、脑中风，青光眼等，以及与心血脑管系统有关的疾病如合并有脑动脉硬化的帕金森综合征，还有预防或治疗流感病毒所引起的呼吸道感染。
- 一种盐酸美金刚的制备方法-201410757563.5
- 袁淑杰;杨新春;孙磊;李郑武;王忠;高晶;于海涛;魏涛;戚亮 - 哈药集团技术中心
- 2014-12-10 - 2015-04-22 - C07C211/38
- 本发明涉及一种盐酸美金刚的制备方法，该方法包括1-溴-3,5-二甲基金刚烷与乙酰胺反应得到1-乙酰氨基-3,5-二甲基金刚烷，其与甲醇钠和乙二醇反应，经过萃取、盐酸酸化生成目标化合物盐酸美金刚，盐酸美金刚粗品经过重结晶，得到盐酸美金刚终产品。本发明采用了1-溴-3,5-二甲基金刚烷作为原料，减少了有毒有害和危险原料的使用，并且最终产物收率高，成本较低，适于工业化生产。
- 用于盐酸金刚烷胺生产的氮气计量系统-201310447391.7
- 陈瑞香;闫栋;陈凯;赵欣;刘磊;李金娜 - 天津泰士康工贸有限公司
- 2013-09-27 - 2015-04-15 - C07C211/38
- 本发明公开了一种用于盐酸金刚烷胺生产的氮气计量系统，包括：氮气储罐、压缩机、主管路、吹扫管路、液溴储罐，所述氮气储罐通过管路与压缩机连接，所述压缩机与通过所述主管路与所述液溴储罐连接，所述压缩机与所述吹扫管路连接，所述主管路依次设置有第一流量计、主管路阀门，所述主管路并联有主管路副线，所述主管路副线设置有主管路副线阀门。本发明的有益效果为，本发明通过添加了副线有利于计量表和主管线、吹扫管线的定期检修；通过加入流量计便于流量管理，通过加入所述压力变送器可以有效监控管道的压力。
- 一种盐酸美金刚的合成方法-201310324783.4
- 段义杰;余洪智;徐少民;范兴山;王飞龙 - 山东方明药业集团股份有限公司
- 2013-07-30 - 2015-02-11 - C07C211/38
- 本发明涉及一种盐酸美金刚的合成方法，将式（II）化合物在氢氧化钾的醇溶液中加热，与氯化氢成盐得到化合物（I）。该方法收率达到90%，纯度达到99.9%（GC），能源消耗低，反应溶剂精馏回收，避免了环境污染，是一种绿色制备盐酸美金刚的工艺。
（I） （II）。
- 一种盐酸美金刚的生产工艺-201410240799.1
- 彭超 - 成都医路康医学技术服务有限公司
- 2014-06-03 - 2014-08-06 - C07C211/38
- 本发明属于医药技术领域，特别涉及一种盐酸美金刚的生产工艺。本发明的盐酸美金刚的生产工艺，包括以下步骤：1-溴-3,5-二甲基金刚烷与乙腈在浓硫酸的作用下发生乙酰氨基化反应，得1-乙酰氨基-3,5-二甲基金刚烷，乙酰氨基化反应的温度为5～10℃；1-乙酰氨基-3,5-二甲基与不含醚键的多元醇，在碱性条件下发生水解反应，得1-氨基-3,5-二甲基金刚烷；1-氨基-3,5-二甲基金刚烷经盐酸酸化、重结晶制得高纯度盐酸美金刚。本发明的盐酸美金刚的生产工艺，在现有合成工艺的基础上，通过控制工艺参数，改变工艺条件，提高了盐酸美金刚的产品得率。
- 一种盐酸美金刚的制备方法-201210482891.X
- 黄悦;郑飞 - 上海京新生物医药有限公司;上虞京新药业有限公司
- 2012-11-23 - 2014-06-04 - C07C211/38
- 本发明公开了一种盐酸美金刚的制备方法，其特征在于，包括步骤：A.以甲酸为溶剂，在50℃到150℃下，氨基甲酸酯和化合物II反应0.25小时-4小时，得混合物a；B.将混合物a蒸去甲酸，加入盐酸，在40℃到110℃下水解0.5-10小时，在-5℃-30℃的温度环境中降温析晶，过滤即得盐酸美金刚；其中，氨基甲酸酯为
，化合物II为1-溴-3,4-二甲基金刚烷，R为甲基或乙基。本发明采用了氨基甲酸酯和化合物II作为原料，无需使用有毒有害和危险原料；并且本发明采用了氨基甲酸酯作为反应中氨基的来源，使得反应能够快速、均相、平稳地进行；同时本发明反应条件简单，反应温度低，反应时间短，最终产物收集率高，成本较低。
- 专利分类
