[发明专利]一种唑胺类药物中间体的制备方法及其中间体有效
申请号: | 202110754241.5 | 申请日: | 2021-07-05 |
公开(公告)号: | CN113248471B | 公开(公告)日: | 2021-09-21 |
发明(设计)人: | 陈剑;刘志强;顾榕 | 申请(专利权)人: | 南京桦冠生物技术有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D213/26;C07D213/79;C07D213/807;C07D213/81;C07D213/84 |
代理公司: | 南京瑞华腾知识产权代理事务所(普通合伙) 32368 | 代理人: | 钱丽 |
地址: | 210000 江苏省南京市江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及药物中间体合成技术领域,尤其是一种唑胺类药物中间体的制备方法及其中间体;所述制备方法包括以下步骤:由2‑氟‑4‑硝基苯乙酸与Vilsmeier试剂反应,然后将反应加到MX水溶液中淬灭得到式(II)中间体;式(II)中间体用溶剂溶解后加入丙酮,在碱和氨源存在下经一锅法得到式(III)中间体;再依次经过氧化、酰胺化、脱水等反应得到式(IX)中间体,最后与氯甲酸苄酯反应得到产物;本发明中式(I)关键中间体的吡啶环由丙酮与Vinamidinium盐关环得到,避免了使用昂贵的钯催化剂,降低了生产成本;氰基由甲基氧化然后缩合脱水引入,避免了使用剧毒试剂氰化钠,显著提高了生产安全性。 | ||
搜索关键词: | 一种 类药物 中间体 制备 方法 及其 | ||
【主权项】:
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