[发明专利]一种氮丙啶-2基-（芳基）甲酮衍生物及其制备方法在审
| 申请号： | 202110430136.6 | 申请日： | 2021-04-21 |
| 公开（公告）号： | CN113200901A | 公开（公告）日： | 2021-08-03 |
| 发明（设计）人： | 殷燕;张青林;张华;郭会峰;杨弘;翟九龙;王志海;李甜甜;谢悦悦 | 申请（专利权）人： | 上海应用技术大学 |
| 主分类号： | C07D203/24 | 分类号： | C07D203/24;C07D203/02;C07D409/06;C07D203/18 |
| 代理公司： | 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 | 代理人： | 杨元焱 |
| 地址： | 201418 *** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种氮丙啶‑2基‑(芳基)甲酮衍生物及其制备方法，该制备方法以3位芳基取代的丙炔醇、N保护的胺、N‑卤代丁二酰亚胺，经过多步串联反应实现氮丙啶‑2基‑(芳基)甲酮衍生物的一锅法合成。本发明的氮丙啶‑2基‑(芳基)甲酮的产率在70％～90％之间，具有操作简单、条件温和、产率高等优点，为氮丙啶‑2基‑(芳基)甲酮的衍生物提供了一种全新的合成方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氮丙啶 芳基 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海应用技术大学，未经上海应用技术大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/202110430136.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种无金属催化的三元环制备方法-202210511519.0
- 舒伟;刘明上 - 南方科技大学
- 2022-05-11 - 2022-08-05 - C07D203/24
- 本发明公开了一种新颖的三元环制备方法：在室温条件下，胺基衍生物或含吸电子基团的烷基衍生物为底物在碱的存在下，与烯烃噻蒽盐在有机溶剂中反应，得到三元环产物。该制备方法条件温和，无过渡金属参与，具有环境污染小、收率高的特点。
- 一种氮丙啶-2基-（芳基）甲酮衍生物及其制备方法-202110430136.6
- 殷燕;张青林;张华;郭会峰;杨弘;翟九龙;王志海;李甜甜;谢悦悦 - 上海应用技术大学
- 2021-04-21 - 2021-08-03 - C07D203/24
- 本发明公开了一种氮丙啶‑2基‑(芳基)甲酮衍生物及其制备方法，该制备方法以3位芳基取代的丙炔醇、N保护的胺、N‑卤代丁二酰亚胺，经过多步串联反应实现氮丙啶‑2基‑(芳基)甲酮衍生物的一锅法合成。本发明的氮丙啶‑2基‑(芳基)甲酮的产率在70％～90％之间，具有操作简单、条件温和、产率高等优点，为氮丙啶‑2基‑(芳基)甲酮的衍生物提供了一种全新的合成方法。
- 丙啶磺酰胺类化合物及其使用方法-201780018417.2
- 祝力;杨艳青;戴丽光;段小伟;杨钊;张慧;胡远东;彭勇;韩永信;赵锐;田心;王善春 - 正大天晴药业集团股份有限公司;连云港润众制药有限公司;首药控股（北京）股份有限公司
- 2017-03-22 - 2021-04-02 - C07D203/24
- 具有异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）抑制活性的丙啶磺酰胺类化合物，其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物、药物组合物，以及上述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和其药物组合物在治疗IDH1突变诱发的癌症中的用途。
- 一种手性磺酰基环丙胺衍生物的一锅法生产工艺-202010932913.2
- 潘立华 - 乐威医药（江苏）股份有限公司
- 2020-09-08 - 2020-12-22 - C07D203/24
- 本发明提出了一种手性磺酰基环丙胺衍生物的一锅法生产工艺，具体步骤如下：S1、向反应瓶中加入1eq L‑苯基丙醇和250mLDCM，控温35～40℃滴加1.2eq二甲氨基磺酰氯，保持内温搅拌4h，降温过夜；S2、向S1中反应液中加入1.1eq三乙胺，控温25～35℃滴加1.05eq甲磺酰氯，自然搅拌后将反应液降温至25～28℃过滤，滤饼用二氯甲烷125mL洗涤，合并滤液；S3、向S2中滤液中加入2.4eq KOH的水溶液，20～25℃下搅拌1h后静置分液，经萃取、浓缩、结晶后即得手性磺酰环丙胺衍生物。本发明通过一锅法工艺，将氨基进行磺酰基保护，然后再使用甲磺酰氯保护和活化羟基，再使用弱碱条件脱保护关环得到产品，总收率高达85％，由于三步连投，三废产生量降低，避免了强碱、剧毒试剂等的生产风险。
- D)-2-苄基-N,N-二甲基氮杂环丙烷基-1-磺酰胺的合成方法-202010287081.3
- 顾维龙;封乃军;戚小军;丁勇;严箐 - 南通森萱药业有限公司
- 2020-04-13 - 2020-08-18 - C07D203/24
- 本发明公开了一种D)‑2‑苄基‑N,N‑二甲基氮杂环丙烷基‑1‑磺酰胺的合成方法，包括如下几个步骤：a.D‑苯丙氨酸经过还原变成D‑苯丙氨醇；b.D‑苯丙氨醇经过酯化、环合形成（D)‑2‑苄基‑N,N‑二甲基氮杂环丙烷；c.D)‑2‑苄基‑N,N‑二甲基氮杂环丙烷与二甲氨基磺酰氯反应生成D)‑2‑苄基‑N,N‑二甲基氮杂环丙烷基‑1‑磺酰胺。其产品的含量纯度高，且提高了工业生产的收率，缩短了工业生产一半时间，有效兼顾环保、成本和得率问题。
- 一种制备手性α-氯代氮杂环丙烷的方法-201310655907.7
- 李亚;李德升 - 上海工程技术大学
- 2013-12-06 - 2014-04-02 - C07D203/24
- 本发明涉及一种制备手性α-氯代氮杂环丙烷的方法，在有机溶剂中，手性(Rs)-N-(叔丁基亚磺酰)亚胺、三甲基(二氯甲基)硅烷以及碱在-80℃～30℃温度下，反应0.5～10个小时，得到手性α-氯代氮杂环丙烷。与现有技术相比，本发明制备的手性α-氯代氮杂环丙烷，为一种潜在的生物活性分子合成砌块，可以作为重要的中间体用来合成手性的含氮化合物，比如氮杂环丙烷。本发明的制备手性α-氯代氮杂环丙烷的方法，制备用到的原料经济易得，制备的工艺条件温和、方法高效且制备得到的α-氯代氮杂环丙烷光学纯度高。本发明制备得到的手性α-氯代氮杂环丙烷，有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。
- 专利分类
