[发明专利]手性3-氨基-4-芳基吡啶氮氧类催化剂及其在四氮唑半缩醛胺酯反应中的应用有效
申请号: | 202110015414.1 | 申请日: | 2021-01-06 |
公开(公告)号: | CN113769778B | 公开(公告)日: | 2023-09-26 |
发明(设计)人: | 谢明胜;王笑冰;单梦;武晓霞;渠桂荣;郭海明 | 申请(专利权)人: | 河南师范大学 |
主分类号: | B01J31/02 | 分类号: | B01J31/02;C07D401/04;C07D257/04 |
代理公司: | 郑州博骏知识产权代理事务所(普通合伙) 41222 | 代理人: | 任坤 |
地址: | 453000 河*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 本发明公开了手性3‑氨基‑4‑芳基吡啶氮氧类催化剂及其在四氮唑半缩醛胺酯反应中的应用,属于有机合成技术领域。通过4‑氯吡啶氮氧与芳基硼酸发生Suzuki偶联反应,在吡啶环C4位引入芳基,构筑手性4‑芳基吡啶氮氧催化剂,得到4‑芳基吡啶氮氧也可作为酰基转移催化剂。该催化剂在具有挑战性的四氮唑、醛和酸酐三组分动态动力学拆分合成2,5‑二取代四氮唑半缩醛胺酯的反应中,取得了很好的区域选择性和对映选择性。产物经过衍生,还得到了小分子PCSK9抑制剂PF‑07556769。 | ||
搜索关键词: | 手性 氨基 吡啶 氮氧类 催化剂 及其 四氮唑半缩醛胺酯 反应 中的 应用 | ||
【主权项】:
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