[发明专利]手性配体(3S,4S)-2,5-二氧四氢呋喃-3,4-双氨基甲酸苄基酯的制备方法有效
| 申请号： | 202010128721.6 | 申请日： | 2020-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN111205251B | 公开（公告）日： | 2022-04-15 |
| 发明（设计）人： | 黄文飞;张中剑;刘现军;郑行行;余飞飞 | 申请（专利权）人： | 苏州楚凯药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/66 | 分类号： | C07D307/66 |
| 代理公司： | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人： | 刘妍妍 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市吴江经*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明为手性过渡金属催化剂领域，涉及一种手性过渡金属催化剂中间体(3S,4S)‑2,5‑二氧四氢呋喃‑3,4‑双氨基甲酸苄基酯的制备方法，以内消旋‑2,3‑二溴丁二酸作为原料，在酸催化下通过酯化反应生成二酯(Ⅰ)，化合物(Ⅰ)与胺通过亲核取代反应得到化合物(Ⅱ)，化合物(Ⅱ)在三氟乙酸的作用下发生脱除反应得到氨基二酯(Ⅲ)，化合物(Ⅲ)与酰氯通过酰基化反应得到酰胺(Ⅳ)，化合物(Ⅳ)的酯基在碱性条件下水解为酸(Ⅴ)，最后化合物(Ⅴ)分子内脱水得到手性过渡金属催化剂中间体，本发明为手性过渡金属催化剂中间体提供一个简便的工业化生产路线，反应操作简单，避免了使用价格昂贵的钯试剂，成本较低。 | ||
| 搜索关键词： | 手性 二氧 呋喃 氨基 甲酸 苄基 制备 方法 | ||
【主权项】：
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