[发明专利]一种盐酸坦索罗辛的制备方法在审
| 申请号： | 201911119198.4 | 申请日： | 2019-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN112824378A | 公开（公告）日： | 2021-05-21 |
| 发明（设计）人： | 宋红星;刘杰;甘宁;杨柳;顾克利;焦慎超 | 申请（专利权）人： | 珠海润都制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C303/40 | 分类号： | C07C303/40;C07C311/37 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 519090 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于化学合成技术领域，涉及一种盐酸坦索罗辛的合成方法。该合成方法将如式（II）所示的苯磺酰胺先与式（III）所示的溴醚反应得到如式（IV）所示的缩合物中间体，中间体式（IV）在甲酸铵及催化剂的存在下，转移氢化反应后，得到如式（V）所示的R‑坦索罗辛游离碱，该R‑坦索罗辛游离碱在有机溶剂中与盐酸进行成盐反应，得到如式（I）所示的盐酸坦索罗辛。其特征在于，其中式（II）与式（III）反应是在含有水的溶剂中进行的。通过本发明的合成路线，得到的盐酸坦索罗辛的反应过程中不存在两分子的溴化物与胺反应生成二取代副产物，获得的盐酸坦索罗辛具有产品纯度好，质量稳定，收率高，本发明的反应条件温和，合成方便。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 坦索罗辛 制备 方法 | ||
【主权项】：
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