[发明专利]一种艾日布林中间体的制备方法在审

专利信息
申请号: 201910794148.X 申请日: 2019-08-27
公开(公告)号: CN112441998A 公开(公告)日: 2021-03-05
发明(设计)人: 徐安佗;周宁;张晓光 申请(专利权)人: 南通诺泰生物医药技术有限公司
主分类号: C07D307/28 分类号: C07D307/28;C07F7/18;C07D493/22
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地址: 226133 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明提供了一种艾日布林中间体的制备方法,具体涉及制备艾日布林关键中间体ERB‑2,ERB和化合物P1;在制备化合物ERB‑2过程中溶将化合物ERB‑6中的羟基先用MMTr保护,在B片段合成过程中提前引入羟基保护基Pv,最后采用Ambelyst‑15酸性离子交换树脂脱去MMTr,得到化合物ERB‑2,该反应路线新颖,反应效率显著提高;在制备化合物P1过程中创造性的在反应体系中添加合适量的Mn粉,并且结合使用Cr3+和配体N或M以及1,8‑双二甲氨基萘,能够显著减少铬试剂的使用量,同时提高反应收率,特别适合工业化应用。
搜索关键词: 一种 艾日布 林中 制备 方法
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