[发明专利]新型化合物、其合成及其用途在审
申请号: | 201910678793.5 | 申请日: | 2013-10-07 |
公开(公告)号: | CN110526864A | 公开(公告)日: | 2019-12-03 |
发明(设计)人: | S·杜加尔;F·P·霍林格;D·马哈詹;R·C·迪欧卡 | 申请(专利权)人: | 斯菲拉制药私人有限公司 |
主分类号: | C07D213/82 | 分类号: | C07D213/82;C07D405/14;C07D401/14;C07D487/04;C07D471/14;C07D213/74;C07D501/34;C07D487/22;C07D401/12;C07D417/14;C07D501/22;C07C219/16;C07 |
代理公司: | 31272 上海申新律师事务所 | 代理人: | 董科<国际申请>=<国际公布>=<进入国 |
地址: | 新加坡*** | 国省代码: | 新加坡;SG |
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摘要: | 本发明公开通过使具有式1提供的结构的修饰剂与具有改良的化学和生物学特性的化合物中的杂环系统的官能团或杂原子共价连接所获得的新型化合物;其中:Y是药物‑CO;药物‑OCO;药物‑NRCO,且X是选自。 | ||
搜索关键词: | 生物学特性 新型化合物 共价连接 修饰剂 杂原子 杂环 改良 | ||
【主权项】:
1.一种新型化合物,其通过使具有式1提供的结构的修饰剂与具有改良的化学和生物学特性的化合物中的杂环系统的官能团或杂原子共价连接所获得;/n /n其中:/nY是药物-CO;药物-OCO;药物-NRCO,且/nX选自/n /n前提条件是可在所述药物中的一个以上官能团处进行修饰。/n或者:/nY是药物-CR1R2,且/nX是COR、CONRR2、COOR/n前提条件是所述药物的N与CR1R2相连接。/n前提条件是可在所述药物中的一个以上官能团处进行修饰。/nG-可选自碘离子、氯离子、溴离子、甲磺酸根、甲苯磺酸根或四氟硼酸根或任何其它药学上可接受的阴离子。G-可以是用来平衡电荷的一个或多个反离子;/nR、R1和R2独立地是H、任选地含有1-3个选自O、N、S、SO或SO2的杂原子的C1-C8直链或支链烷基;任选地含有1-3个选自O、N、S、SO或SO2的杂原子的3-7员环烷基和或低级烷基、直链或支链烷基、烷氧基;烷芳基、芳基、杂芳基或烷杂芳基;或独立地是任选地含有另外1至2个选自O、N、S、SO、SO2的杂原子而且还任选地经烷氧基、F或Cl取代的3-7员环的一部分。/n
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