[发明专利]一种塞来昔布衍生物及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201910444501.1 申请日: 2019-05-27
公开(公告)号: CN110105283A 公开(公告)日: 2019-08-09
发明(设计)人: 刘经星;徐奎;牛春霞 申请(专利权)人: 安徽恒星制药有限公司
主分类号: C07D231/12 分类号: C07D231/12;A61K31/4164;A61P29/00
代理公司: 合肥律众知识产权代理有限公司 34147 代理人: 白凯园
地址: 230022 安徽*** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 发明公开了一种具有式(Ⅰ)的结构塞来昔布衍生物或其药学上可接受的盐,及其制备方法和应用。本发明公开的化合物可作为塞来昔布的替代物,它可以以水合物或溶剂物的形式存在,解决了现有塞来昔布药物为水难溶性药物,溶出不好,体内吸收很低的问题;对塞来昔布的构效关系进行分析研究,证实相对于含氮衍生物、含硫衍生物、氧醚类、醇羟基官能团酯化等结构改造,本发明公开的塞来昔布磺酰胺衍生物,具有更好的药用生物活性。
搜索关键词: 塞来昔布 水合物 制备方法和应用 磺酰胺衍生物 水难溶性药物 含氮衍生物 含硫衍生物 构效关系 结构改造 体内吸收 药用生物 醇羟基 可接受 替代物 氧醚类 溶出 溶剂 酯化 制备 分析 研究
【主权项】:
1.一种塞来昔布衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,塞来昔布衍生物具有式(Ⅰ)所示结构:其中,R是C1~C4直链或支链烷基、羟基取代的C1~C4直链或支链烷基、或C1~C2的二氨基。
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