[发明专利]制备具有受控氯化物含量的阿拉莫林盐酸盐的方法在审

专利信息
申请号: 201910323606.1 申请日: 2013-04-18
公开(公告)号: CN110041398A 公开(公告)日: 2019-07-23
发明(设计)人: 桑边辰逸;柳町岳彦;吉山英幸;希蒙·派恩斯;埃莉诺·德格鲁特;西尔维纳·加西亚卢比奥;彼得·马尼尼 申请(专利权)人: 赫尔森保健股份公司
主分类号: C07K5/023 分类号: C07K5/023;A61K38/06;A61P5/06
代理公司: 北京市联德律师事务所 11361 代理人: 黄大正
地址: 瑞士卢加*** 国省代码: 瑞士;CH
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明涉及阿拉莫林单盐酸盐或包含具有受控氯化物含量的阿拉莫林单盐酸盐的组合物的颗粒形式,优选地以无定形和/或细颗粒状态分离的颗粒形式,用于制备这些颗粒形式的方法,以及包含所述颗粒形式的药物组合物。
搜索关键词: 颗粒形式 氯化物 单盐酸盐 受控 制备 药物组合物 无定形 细颗粒 盐酸盐 优选
【主权项】:
1.阿拉莫林单盐酸盐的分离固体形式,其中所述阿拉莫林单盐酸盐具有从0.9至0.99的氯化物:阿拉莫林摩尔比,包含小于5000ppm的残余有机溶剂含量。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于赫尔森保健股份公司,未经赫尔森保健股份公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201910323606.1/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 一种肌肽的结晶方法-201610780145.7
  • 李斌水;米造吉;张学义;何连顺 - 精晶药业股份有限公司
  • 2016-08-31 - 2019-11-05 - C07K5/023
  • 本发明公开了一种肌肽的结晶方法,涉及化合物的提取技术领域。包括以下步骤:(1)将酶法合成的经过膜系统及电渗析处理提纯后的肌肽料液,进行脱色、减压浓缩,得到浓缩后的肌肽料液;其中,肌肽料液为水溶液;(2)在20‑60℃下,向浓缩后的肌肽料液中边搅拌边滴加乙醇结晶,待出现晶体后,停止滴加乙醇,养晶,养晶结束后,滴加剩余乙醇,滴加完后保温搅拌;(3)过滤,收集晶体;(4)晶体干燥,得到肌肽。此方法收率高、操作简单易于控制,可用于大规模生产。
  • 一种甘酪二肽锌的制备方法-201710995208.5
  • 张欣 - 张欣
  • 2017-10-23 - 2019-04-30 - C07K5/023
  • 一种甘酪二肽锌的制备方法,属于医药中间体的制备技术领域。其是将甘酪二肽溶解于水中形成甘酪二肽水溶液,甘酪二肽水溶液与离子交换树脂作用,使甘酪二肽吸附于树脂上活化,采用锌盐的水溶液洗脱上述吸附有甘酪二肽的树脂,洗脱液中的锌离子与活化的甘酪二肽分子结合形成甘酪二肽锌并且从水中析出,对洗脱溶液固液分离,得到甘酪二肽锌。优点:上述技术方案制备甘酪二肽锌收率良好,产品中锌含量≥22.0%,旋光度≥+8.0°,质量稳定;且上述技术方案中未使用有机溶剂,所使用的离子交换树脂得以循环回用,主原料甘酪二肽反应完全,从而可提高原料利用率,降低制备成本,满足工业化生产要求。
  • 一类含羟基的四肽类药物中间体及其制备方法-201810509073.1
  • 王龙;刘明国;黄年玉 - 三峡大学
  • 2018-05-24 - 2018-11-20 - C07K5/023
  • 本发明提供一类含羟基的四肽类药物中间体。通式如下(I)(I),式中R1为甲基、乙基、异丙基、异辛基、正庚基,R2为氯、溴、甲基、异辛基、正庚基,R3为氢或氯,R4为甲基、乙基、异丙基、正己基等烷基,苯基、取代苯基等芳基或杂芳基,R5为甲基、乙基、异丙基、正己基等烷基,苯基、取代苯基等芳基或杂芳基。其制备方法是将邻酰胺基苯甲酸与酮醛、胺和异腈在20‑40℃下反应,反应溶剂为甲醇,反应完成后,加入还原剂硼氢化钠,在20‑40℃下继续搅拌1‑5小时,反应完成后,在减压下脱去溶剂甲醇,残留物柱层析得到通式(I)的目标化合物。该类药物中间体可进一步用于合成抗菌活性肽类药物。
  • 一类双酰氧基四肽类药物中间体及其制备方法-201810509072.7
  • 王龙;刘明国;黄年玉 - 三峡大学
  • 2018-05-24 - 2018-11-02 - C07K5/023
  • 本发明提供一类双酰氧基四肽类药物中间体。通式如下(I)(I),式中R1为甲基、乙基、异丙基、异辛基、正庚基,R2为氯、溴、甲基、异辛基、正庚基,R3为氢或氯,R4为甲基、乙基、异丙基、正己基等烷基,苯基、取代苯基等芳基或杂芳基,R5为甲基、乙基、异丙基、正己基等烷基,苯基、取代苯基等芳基或杂芳基,R6为甲基、乙基、异丙基、正己基等烷基,苯基、取代苯基等芳基或杂芳基。其制备方法是将酰氯加入到装有羟基四肽的烧瓶中,然后加入二异丙基乙基胺,反应溶剂为二氯甲烷,反应1‑5小时,反应完成后,在减压下脱去溶剂二氯甲烷,残留物柱层析得到通式(I)的目标化合物。该类药物中间体可进一步用于合成生物活性肽类药物。
  • MMAF手性异构体的制备方法及其应用-201410120636.X
  • 黄保华;戴建;刘小栋;胡新礼;谢雪原 - 苏州宜百奥生物科技有限公司
  • 2014-03-28 - 2018-07-06 - C07K5/023
  • 本发明公开了一种MMAF手性异构体的制备方法,本方法首次制备出了MMAF的手性异构杂质的关键中间体,从而为MMAF药物纯度的检验和提高打下基础。此外,本发明无需使用Ti、Sn、Co、钌、镧等贵金属,或等昂贵的手性催化剂,也不使用价格昂贵的手性柱,无需无水无氧等严格的反应条件,工艺流程简单,反应条件温和,轻松实现MMAF手性异构体的分离,产率高,成本低廉,适于工业化大规模应用,从而能够实现工业化制备MMAF杂质标准品。
  • 一种阿拉莫林的制备方法-201611213282.9
  • 刘琛;洪金龙;杨新华;张连第;杨少宁;高芳 - 江苏先声药业有限公司
  • 2016-12-23 - 2018-07-03 - C07K5/023
  • 本发明涉及一种阿拉莫林的制备方法,包括将(R)‑2‑(2‑((叔丁氧基羰基)氨基)‑2‑甲基丙酰胺基)‑3‑(1H‑吲哚‑3‑基)丙酸和3R‑3‑苄基‑哌啶3羧酸三甲基酰肼盐酸盐与缩合试剂及弱碱进行酸氨缩合反应,得到{1‑[(1R)‑2‑[(3R)‑3‑苄基‑3‑(N,N’,N’‑三甲基肼基羰基)哌啶1‑基]‑1‑(1H‑吲哚‑3‑基‑甲基)‑2‑氧代乙基氨基甲酰基]‑1‑甲基乙基}氨基甲酯叔丁酯,再与酸进行脱保护反应,得到阿拉莫林,该方法涉及步骤操作方便,条件温和,降低了对于设备的要求,且手性异构体量少,纯度高,收率高,其工艺可以实现大规模工业化生产。
  • 非天然氨基酸修饰的内吗啡肽-1类似物及其合成和应用-201510180151.4
  • 王锐;刘鑫;王媛;王丹 - 兰州大学
  • 2015-04-16 - 2015-09-02 - C07K5/023
  • 本发明公开了一类非天然氨基酸修饰的内吗啡肽-1类似物,是将母体内吗啡肽-1从N端至C端的第4位的氨基酸苯丙氨酸分别由2-噻吩基取代的α-烯基-β-氨基酸,3-噻吩基取代的α-烯基-β-氨基酸替换,有效提高其μ阿片受体亲和能力及酶解稳定性,从而进一步提高并延长其在体镇痛效果。通过放射配体受体结合实验,离体器官生物检定,离体酶解稳定性和温浴甩尾镇痛实验对其进行了药理学的活性鉴定,结果显示,本发明合成的非天然氨基酸修饰的内吗啡肽类似物较母体内吗啡肽-1具有更高的亲和能力、更高的酶解稳定性和更高的镇痛活性等,具有成为临床多肽镇痛药物的潜在应用价值。
  • 一种含有15N—L—脯氨酸残基的三肽减皱化合物及其制备方法和应用-201510017162.0
  • 张嘎;张贲;丁文锋 - 张嘎
  • 2015-01-14 - 2015-05-06 - C07K5/023
  • 本发明提供了一种含有15N—L—脯氨酸残基的三肽化合物和/或其与酸形成的盐,所述三肽化合物结构式如下:;其缩写为H—(β-Ala)—(15N-Pro)—Dab—NH—Bzl;其中:β-Ala指β—丙氨酸残基; 15N-Pro指氮元素为氮15的L—脯氨酸残基;Dab指L—2,4二氨基丁酸残基;Bzl指苄基。该三肽减皱化合物和/或其与酸形成的盐是一种带有氮15示踪剂的对人体安全无害的多肽化合物。它是一种乙酰胆碱受体抑制剂,可以使肌肉松弛,减皱效果显著,可用于减轻、减少皱纹的药物研究和治疗中。
  • 一种含有3,4-脱氢-L-脯氨酸残基的三肽减皱化合物及其制备方法和应用-201510022772.X
  • 张嘎;张贲 - 张嘎
  • 2015-01-16 - 2015-05-06 - C07K5/023
  • 本发明提供了一种含有3,4-脱氢-L-脯氨酸残基的三肽化合物和/或其与酸形成的盐,所述三肽化合物结构式如下:;其缩写为H—(β-Ala)—(3,4-Dehydro-Pro)—Dab—NH—Bzl;其中:β-Ala指β—丙氨酸残基;3,4-Dehydro-Pro指结构为L型的3,4-脱氢脯氨酸残基;Dab指L—2,4二氨基丁酸残基;Bzl指苄基。该三肽减皱化合物和/或其与酸形成的盐是一种乙酰胆碱受体抑制剂,可以使肌肉松弛,减皱效果显著,可用于减轻、减少皱纹的药物研究和治疗中。
  • 一种含有15N—L—脯氨酸残基的三肽型减皱化合物及其制备方法和应用-201410556801.6
  • 张嘎;张贲;丁文锋 - 张嘎
  • 2014-10-20 - 2015-02-04 - C07K5/023
  • 本发明提供了一种含有15N—L—脯氨酸残基的三肽型化合物和/或其与酸形成的盐,所述三肽型化合物结构式如下:;其缩写为H—(β-Ala)—(15N-Pro)—Dab—NH—Bzl;其中:β-Ala指β—丙氨酸残基;15N-Pro指氮元素为氮15的L—脯氨酸残基;Dab指L—2,4二氨基丁酸残基;Bzl指苄基。该三肽型减皱化合物和/或其与酸形成的盐是一种带有氮15示踪剂的对人体安全无害的多肽化合物。它是一种乙酰胆碱受体抑制剂,可以使肌肉松弛,减皱效果显著,可用于减轻、减少皱纹的药物研究和治疗中。
  • 一种具有神经保护作用的含硫化合物及其用途-201310181381.3
  • 郑宗平;王明福;巢剑非 - 江南大学
  • 2013-05-15 - 2013-07-31 - C07K5/023
  • 本发明提供了来源于菠萝果实的一类具神经保护作用的化合物及其制备与用途,属于医药领域。本发明通过各种分离手段,从菠萝果实中分得一类具神经保护作用的含硫化合物质。该类化合物具有结构式(I)。细胞实验表明,本类型化合物对神经细胞有较好的保护作用,可以预防或治疗各种因素引起神经细胞衰退或损伤导致的帕金森、阿尔采末、亨廷顿、药物滥用、抑郁症以及脑卒中疾病。
  • 多位点修饰的内吗啡肽-1类似物的合成和应用-201210426909.4
  • 王锐;刘鑫;王媛;邢燕红;赵德鹏 - 兰州大学
  • 2012-10-31 - 2013-07-24 - C07K5/023
  • 本发明提供了多位点修饰的内吗啡肽-1类似物,属于生物医药领域。该内吗啡肽-1类似物是将内吗啡肽-1的第1位氨基酸由酪氨酸或2,6-二甲基酪氨酸替代,第二位氨基酸由脯氨酸或(S/R)β-脯氨酸替代,第4位氨基酸分别由苯基、2-呋喃基取代的α-烯基-β-氨基酸替换而得。通过放射配体受体结合实验,离体器官生物检测,cAMP累积实验,离体酶解稳定性和温浴甩尾镇痛实验,对本发明中多位点修饰的内吗啡肽-1类似物进行药理学活性鉴定。结果表明,这类新型类似物较内吗啡肽-1有高亲和能力、高酶解稳定性和高镇痛活性等优点,在设计合成多肽类镇痛药物中具有很高的应用价值。
  • 一种合成细胞毒性生物碱和其差向异构体的方法-200910110953.2
  • 黄培强;刘良先;彭启龙 - 厦门大学
  • 2009-01-22 - 2009-06-24 - C07K5/023
  • 一种合成细胞毒性生物碱和其差向异构体的方法,涉及一种杂环化合物的合成方法,提供一种合成细胞毒性生物碱和其差向异构体的方法。首先将D-色氨酸、邻硝基苯甲酸在碱、缩合剂和活化剂的作用下合成色氨酸邻硝基苯甲酸二肽3,3在有机碱和缩合剂、活化剂的作用下与氨基酸酯或其盐酸盐缩合得链状三肽4,4在还原剂和路易斯酸的催化体系中与原甲酸酯反应后得喹唑啉酮衍生物5,5用过氧化剂氧化后,再在碱性或中性条件下反应后得到7、8和(-)-chaetominine(1),将8与碱反应后得到(+)-10-epi-chaetominine(2)。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top