[发明专利]用作ROR-γ调节剂的2,3-二氢异吲哚-1-甲酰胺在审
申请号: | 201880038447.4 | 申请日: | 2018-06-13 |
公开(公告)号: | CN110730780A | 公开(公告)日: | 2020-01-24 |
发明(设计)人: | S.莱弗;F.纳耶斯;R.I.奥尔松;S.冯贝里 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D209/44;A61P17/06;A61K31/4035 |
代理公司: | 72001 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张宇腾;黄希贵 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本说明书提供了式(I)的化合物: | ||
搜索关键词: | 式( I ) 疾病状态 可接受 介导 制备 治疗 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物:/n
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于阿斯利康(瑞典)有限公司,未经阿斯利康(瑞典)有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201880038447.4/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 含四氮唑联苯基结构的吡唑肟衍生物及其制备方法和用途-201710069637.X
- 戴红;石玉军;姚炜;杜显超;宋婵;高泽宇;蒋振威;叶浩;曹帅泉;徐鸿涛 - 南通大学
- 2017-02-08 - 2020-02-14 - C07D403/12
- 本发明涉及一种含四氮唑联苯基结构的吡唑肟衍生物(I)及其制备方法和应用。以四氮唑联苯甲基氯(II)与吡唑甲醛肟(III)缩合得到。所述含四氮唑联苯基结构的吡唑肟衍生物对有害昆虫具有效的防治效果,该化合物于制备农业、园艺等领域的杀虫剂。
- 吲哚衍生物及其用途-201710036646.9
- 金传飞;杜长峰;张英俊;刘言萍;寇玉辉 - 广东东阳光药业有限公司;东莞东阳光药物研发有限公司
- 2017-01-18 - 2020-02-11 - C07D403/12
- 本发明涉及吲哚衍生物及其用途;其中,本发明所述的化合物以及包含该化合物的药物组合物可用于拮抗食欲素受体。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法,以及它们在治疗或预防与食欲素受体相关疾病中的用途。
- 2;2;2-三氟乙基-噻二嗪-201580032183.8
- 莉莉·安塞尔姆;比约恩·巴特尔斯;科西莫·多伦特;沃尔夫冈·古帕;沃尔夫冈·哈普;延斯-乌韦·彼得斯;托马斯·沃尔特林;乌尔丽克·奥布斯特·森德;马克·罗杰斯-埃文斯 - 豪夫迈·罗氏有限公司
- 2015-08-12 - 2020-02-11 - C07D403/12
- 本发明提供具有BACE1抑制活性的式(I)的化合物、其制备、包含其的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病。
- 作为激酶抑制剂的杂环酰胺-201710029656.X
- D.班德约帕德耶;P.M.艾达姆;P.J.高夫;P.A.哈里斯;J.U.郑;J.康;B.W.金;A.拉克达瓦拉沙;小罗伯特.W.马奎斯;L.K.莱斯特;A.拉曼;J.M.拉曼朱卢;C.A.塞翁;小罗伯特.辛格豪斯;D.张 - 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司
- 2014-02-14 - 2020-02-07 - C07D403/12
- 本发明公开了具有式(I)的化合物,其中X、Y、Z
- 一种含苯并咪唑基团的酰胺类衍生物及其制备方法与应用-201810830432.3
- 杨春龙;司伟杰;王濛琪 - 南京农业大学
- 2018-07-23 - 2020-02-04 - C07D403/12
- 本发明属于农药领域,公开了一种含苯并咪唑基团的酰胺类衍生物及其制备方法与应用,该类衍生物的结构如式(I)所示:
- 用作ROR-γ调节剂的2,3-二氢异吲哚-1-甲酰胺-201880038447.4
- S.莱弗;F.纳耶斯;R.I.奥尔松;S.冯贝里 - 阿斯利康(瑞典)有限公司
- 2018-06-13 - 2020-01-24 - C07D403/12
- 本说明书提供了式(I)的化合物:
- 一种1;3;5-取代基-4-吡唑酰胺类衍生物及其制备方法-201911062719.7
- 王翔;李培;汤承浩;龙杰凤;胡秀虹 - 凯里学院
- 2019-11-03 - 2020-01-17 - C07D403/12
- 本发明公开了一种1,3,5‑取代基‑4‑吡唑酰胺类衍生物及其制备方法;1,3,5‑取代基‑4‑吡唑酰胺类衍生物,具有如下的通式:
- 药物中使用的吲哚衍生物-201580030284.1
- P·考利;A·怀斯;S·戴维斯;M·基春 - 爱欧梅特制药公司
- 2015-03-19 - 2020-01-14 - C07D403/12
- 本发明提供了在药物中使用的色氨酸2,3‑双加氧酶(TDO)和/或吲哚胺2,3‑双加氧酶(IDO)抑制剂化合物,所述化合物包含下式:其中X
- 1-(4-{[6-氨基-5-(4-苯氧基-苯基)-嘧啶-4-基氨基]-甲基}-哌啶-1-基)-丙烯酮的新结晶形式-201880014196.6
- A·贝克尔;M·波马;E·布里尼;C·扎尔;V·托伊尔科恩 - 默克专利有限公司
- 2018-02-27 - 2020-01-07 - C07D403/12
- 本发明涉及可用作BTK抑制剂的1‑(4‑{[6‑氨基‑5‑(4‑苯氧基‑苯基)‑嘧啶‑4‑基氨基]‑甲基}‑哌啶‑1‑基)‑丙烯酮或其药用可接受的盐的固体形式。
- 化合物的盐及其晶型-201880032022.2
- 吴振平;刘波;李文姬;储玉平;冯玲;申志祥 - 和记黄埔医药(上海)有限公司
- 2018-05-16 - 2020-01-03 - C07D403/12
- 本发明属于药学领域,提供了化合物4‑乙基‑N‑(4‑((3‑乙炔基苯基)氨基)‑7‑甲氧基喹唑啉‑6‑基)哌嗪‑1‑甲酰胺琥珀酸盐及其晶型、溶剂合物及晶型、其药物组合物,及其制备方法和应用。
- 吡唑化合物及其作为T型钙通道阻断剂的用途-201580028246.2
- 罗曼·西格里斯特;比比安·海德曼;西蒙·斯塔姆;约翰·加特费尔德;奥利维尔·贝泽恩康 - 爱杜西亚药品有限公司
- 2015-06-02 - 2020-01-03 - C07D403/12
- 本发明是关于式(I)化合物
- 作为T型钙通道阻断剂的三唑化合物-201580049589.7
- 奥利维尔·贝泽恩康;约翰·加特费尔德;比比安·海德曼;罗曼·西格里斯特;西蒙·斯塔姆 - 爱杜西亚药品有限公司
- 2015-09-14 - 2020-01-03 - C07D403/12
- 本发明涉及式(I)化合物,
- 一种抗肝纤维化的化合物、制剂、制备方法和用途-201910978213.4
- 艾观华;彭维杰;刘宇政;罗丹;冷红文;古超伦;赵林;赵芙蓉;刘玉婷;李婷婷 - 江西省医学科学院;赣南医学院;南昌大学
- 2019-10-15 - 2019-12-31 - C07D403/12
- 本发明属于医药技术领域,具体是涉及到一种抗肝纤维化的化合物、制剂、制备方法和用途,结构式如下:
- N-取代吲哚衍生物-201880031869.9
- 海因茨·弗雷兹;伊莎贝尔·利奥蒂尔;朱利安·波赛尔;西尔维娅·理查德-比尔德斯滕;蒂诶里·西弗朗 - 爱杜西亚药品有限公司
- 2018-05-17 - 2019-12-27 - C07D403/12
- 本发明涉及式(I)的衍生物,其中R
- 嘧啶衍生物-201880031882.4
- 克里斯多夫·博斯;奥利维尔·康明比欧夫;海因茨·弗雷兹;伊莎贝尔·利奥蒂尔;达维德·波齐;西尔维娅·理查德-比尔德斯滕;赫尔夫·斯恩德特;蒂诶里·西弗朗 - 爱杜西亚药品有限公司
- 2018-05-17 - 2019-12-27 - C07D403/12
- 本发明涉及式(I)的嘧啶衍生物,其中(R
- 生产具有BTK抑制活性的嘧啶和吡啶化合物的组合物和方法-201710066229.9
- B·L·霍都斯;L·刘-布加尔斯基;R·琼斯;D·班克斯顿;T·L·约翰逊;I·莫恰金;N·恩古耶;H·裘;A·古托普鲁斯;N·布鲁格 - 默克专利有限公司
- 2012-06-10 - 2019-12-24 - C07D403/12
- 本发明提供了通式(I)、通式(II)、通式(III)、通式(IV)和通式(V)的新的嘧啶和吡啶化合物,它们的制备及其用于治疗过度增殖性疾病的用途,包括但不限于癌症、狼疮、过敏性疾病、Sjogren氏病和类风湿关节炎。在优选实施例中,本发明描述了不可逆激酶抑制剂,包括但不限于布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。
- 螺三元环、螺五元环类肽脱甲酰基酶抑制剂-201610310999.9
- 胡文浩;吕峰平;汤洋;陈晨;韦建海 - 如东瑞恩医药科技有限公司
- 2016-05-11 - 2019-12-13 - C07D403/12
- 本发明公开了一类新型的含螺三元环、螺五元环类肽脱甲酰基酶抑制剂的抗菌活性和抗肿瘤活性。本发明的含螺三元环、螺五元环类螺环类肽脱甲酰基酶抑制剂可作为一类新型的抗菌剂,通过抑制细菌蛋白质合成中所需肽脱甲酰基酶的活性对多种抗生素耐药的革兰氏阳性菌菌株都有效,且不影响人体的蛋白质合成过程,从而选择性杀死细菌;本发明的含螺三元环、螺五元环类螺环类肽脱甲酰基酶抑制剂还可作为一类新型的抗癌药物,通过抑制癌症细胞线粒体中的肽脱甲酰基酶,可以影响细胞的能量平衡:从而使得线粒体膜去极化,ATP耗竭和促使细胞凋亡,在较低浓度下对多种癌细胞菌株如结直肠癌、肺癌、胃癌和肝癌具有较好的抑制活性。
- 螺三元环、螺五元环类肽脱甲酰基酶抑制剂的抗菌应用-201610311289.8
- 胡文浩;吕峰平;汤洋;陈晨;韦建海 - 如东瑞恩医药科技有限公司
- 2016-05-11 - 2019-12-13 - C07D403/12
- 本发明公开了一类新型的含螺三元环、螺五元环类肽脱甲酰基酶抑制剂的抗菌活性和抗肿瘤活性。本发明的含螺三元环、螺五元环类螺环类肽脱甲酰基酶抑制剂可作为一类新型的抗菌剂,通过抑制细菌蛋白质合成中所需肽脱甲酰基酶的活性对多种抗生素耐药的革兰氏阳性菌菌株都有效,且不影响人体的蛋白质合成过程,从而选择性杀死细菌;本发明的含螺三元环、螺五元环类螺环类肽脱甲酰基酶抑制剂还可作为一类新型的抗癌药物,通过抑制癌症细胞线粒体中的肽脱甲酰基酶,可以影响细胞的能量平衡:从而使得线粒体膜去极化,ATP耗竭和促使细胞凋亡,在较低浓度下对多种癌细胞菌株如结直肠癌、肺癌、胃癌和肝癌具有较好的抑制活性。
- 作为激酶抑制剂的杂环酰胺-201880027617.9
- J.M.安巴里;J.J.伯廷;J.U.郑 - 葛兰素史克知识产权开发有限公司
- 2018-02-23 - 2019-12-13 - C07D403/12
- 公开了用于治疗RIP1激酶介导的疾病或病症的RIP1激酶抑制剂化合物和至少一种其它治疗活性剂的组合;特别是公开了RIP1激酶抑制剂化合物和至少一种其它治疗活性剂的组合,其中所述至少一种其它治疗活性剂为免疫调节剂,其用于治疗癌症。
- 帕唑帕尼盐酸盐的制备方法-201910440145.6
- 彭立增;毛龙飞;刘晓斐;姚小军;刘焕香;白启峰;梁丽娴 - 济南爱思医药科技有限公司
- 2019-05-24 - 2019-12-03 - C07D403/12
- 本发明属于药物化学合成技术领域,具体涉及一种帕唑帕尼盐酸盐的制备方法。邻甲基苯胺与N‑氯代琥珀酰亚胺发生氯代反应得到2‑甲基‑5‑氯‑苯胺;再与亚硝酸类化合物反应得到6‑氯‑2H‑吲唑盐酸盐;然后发生N甲基化反应得到N‑甲基‑6‑氯‑2H‑吲唑;在二甲基亚砜参与下,经过3‑位碳原子的烷基化反应得到2,3‑二甲基‑6‑氯‑2H‑吲唑;再与2‑氯‑4‑氨基‑嘧啶和碘甲烷反应得到N‑(2‑氯嘧啶‑4‑基)‑N‑甲基‑2,3‑二甲基‑2H‑吲唑‑6‑胺;最后与3‑磺酸胺‑4‑甲基‑苯胺反应得到帕唑帕尼盐酸盐。本发明原料价格低廉,操作简单,操作的危险性低,避免废酸产生,反应收率高、纯度高。
- 抗真菌剂-201580074092.0
- 格雷厄姆·爱德华·莫里斯·西布利;德里克·罗;詹森·大卫·奥利弗;迈克尔·伯奇 - F2G有限公司
- 2015-11-20 - 2019-12-03 - C07D403/12
- 本发明提供一种吡咯化合物,该化合物是(a)2‑(1,5‑二甲基‑3‑苯基‑1H‑吡咯‑2‑基)‑N‑(4‑(4‑(5‑氟嘧啶‑2‑基)哌嗪‑1‑基)苯基)‑2‑氧代乙酰胺或其氘代衍生物,或(b)2‑(1,5‑二甲基‑3‑苯基‑1H‑吡咯‑2‑基)‑N‑(4‑(4‑(5‑氟嘧啶‑2‑基)哌嗪‑1‑基)‑3‑羟基苯基)‑2‑氧代乙酰胺或其氘代衍生物,或(c)化合物(a)的前体或化合物(b)的前体,或(a)、(b)或(c)的药学上可接受的盐或农业上可接受的盐。还提供包括所述化合物和已知抗真菌剂的组合和组合物。本发明还涉及本发明的化合物在治疗和预防真菌疾病中的治疗用途。它涉及2‑(1,5‑二甲基‑3‑苯基‑1H‑吡咯‑2‑基)‑N‑(4‑(4‑(5‑氟嘧啶‑2‑基)哌嗪‑1‑基)苯基)‑2‑氧代乙酰胺或其农业上可接受的盐,或2‑(1,5‑二甲基‑3‑苯基‑1H‑吡咯‑2‑基)‑N‑(4‑(4‑(5‑氟嘧啶‑2‑基)哌嗪‑1‑基)‑3‑羟基苯基)‑2‑氧代乙酰胺或其农业上可接受的盐作为农业抗真菌剂的用途。
- 一种取代的二氨基嘧啶类化合物及其在制备抗恶性肿瘤药物中的用途-201710017127.8
- 刘志国;王怡;蔡跃飘;夏钦钦;胡杰;陈凌锋;梁广 - 温州医科大学
- 2017-01-11 - 2019-11-26 - C07D403/12
- 本发明提供了一种取代的二氨基嘧啶类化合物或其可药用盐,所述的取代的二氨基嘧啶类化合物结构如通式(I)所示,药效试验表明,这类化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长,可用于制备抗肿瘤药物,同时还可以克服EGFR T790M的耐药性能。
- 专利分类