[发明专利]一种托莫西汀的制备方法在审

申请号：	201811324565.X	申请日：	2018-11-08
公开（公告）号：	CN111153816A	公开（公告）日：	2020-05-15
发明（设计）人：	马国辰;李恩民;赵国磊	申请（专利权）人：	北京万全德众医药生物技术有限公司
主分类号：	C07C217/48	分类号：	C07C217/48;C07C213/06;C07C215/30;C07C213/00
代理公司：	暂无信息	代理人：	暂无信息
地址：	102206 北京***	国省代码：	北京;11
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摘要：	本发明属于医药技术领域，具体涉及了治疗注意缺陷多动症药物盐酸托莫西汀的制备方法。本发明采用市售易得的3‑(甲基氨基)‑1‑苯基丙酮为起始物料，经不对称还原、取代等反应制备托莫西汀。本发明主要目的为，通过不对称合成方法制备托莫西汀，拓展盐酸托莫西汀制备方法。
搜索关键词：	一种托莫西汀制备方法
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摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种达泊西汀的合成方法，在‑10～‑5℃条件下，以丙酮为溶剂，加入1‑萘酚，1‑苯基‑3‑氯丙醇反应完成后，冷却至室温，过滤，干燥，得白色固体得到(R)‑3‑(1‑萘氧基)‑1‑苯基‑1‑丙醇；将其溶解在甲基叔丁基醚中，加入三乙胺，将甲基磺酰氯加入反应液，反应完成后，加水萃灭反应，萃取，减压浓缩干燥得(S)‑N,N‑二甲基‑(α)‑[2‑(1‑萘氧基)乙基]苯甲胺，最后用盐酸处理即得。

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摘要：本发明涉及一种盐酸达泊西汀的晶型及其制备方法，属于药物合成技术领域。该制备方法包括以下步骤将(S)‑3‑氨基‑3‑苯基丙酸溶解于适当溶剂，加入还原剂和路易斯酸，使其还原为(S)‑3‑氨基‑3‑苯基丙醇；将(S)‑3‑氨基‑3‑苯基丙醇溶于甲酸，加入甲醛，生成(S)‑3‑二甲基氨基‑3‑苯基丙醇；将(S)‑3‑二甲基氨基‑3‑苯基丙醇溶于有机溶剂，加入碱和1‑氟萘，加热搅拌5‑10小时后，加入水和有机溶剂萃取一次，有机相旋干，用溶剂溶解，滴加浓盐酸，减压蒸馏除去溶剂和水，用适当溶剂重结晶得到盐酸达泊西汀。所得盐酸达泊西汀的晶型使用Cu‑Ka辐射，以2θ角度表示，X‑射线粉末衍射在6.24±0.2，15.03±0.2，18.87±0.2，20.63±0.2，25.28±0.2，处有特征峰。

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摘要：本发明涉及一种新型5‑羟色胺再摄取抑制剂类化合物及其制备方法和在医学上的应用，具体而言，本发明涉及一种通式（I）所示新型5‑羟色胺再摄取抑制剂类化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，以及其作为治疗剂，特别是在制备治疗或预防与单胺转运体功能调控有关之疾病的药物中的应用，其中通式（I）中的各取代基的定义与权利要求书中的定义相同。

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摘要：本发明公开了一种具有水溶性和抗癌活性的1,4‑二羟基蒽醌双苄基季铵盐及其制备。具体是将1,4‑二羟基蒽醌与过量对二苄溴反应，得到蒽醌二苄溴；将蒽醌二苄溴与甲基二正辛基叔胺反应，得到蒽醌苄溴季铵盐；将蒽醌苄溴季铵盐再与三乙醇胺反应得到相应的羟基蒽醌双季铵盐。该蒽醌类双季铵盐在保持水溶性的同时，对多种癌细胞具有较好的抑制能力。这种兼具水溶性和抗癌活性的化合物，有望被开发为抗癌药物，具有很好的应用前景。

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申请日： 2015-09-18 - 公布日： 2017-04-26 - 主分类号： C07C217/48
摘要：本发明涉及医药领域，特别涉及一种盐酸达泊西汀的制备方法，具体包括以下步骤(1)以手性L‑苯丙氨酸酯类盐酸盐为起始原料，采用还原体系还原得到中间体II；(2)中间体II与多聚甲醛或甲醛发生Eschweiler‑Clark反应，得到中间体III；(3)中间体III与1‑氟萘发生Williamson成醚反应得到盐酸达泊西汀。本发明以手性L‑苯丙氨酸酯类盐酸盐为原料避免了最后产物的拆分，并且该原料容易获得，价格相对较低，常规的设备即能满足生产的需要，没有使用昂贵的、有剧毒的试剂，反应条件温和、污染小、易控制，适合工业化生产。

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摘要：本发明公开了一种手性拆分制备单一构型氟西汀的方法，属于药物化学技术领域。该方法用手性扁桃酸及其类似物作为拆分剂，小分子醛或酮类化合物作为添加物，以此来拆分外消旋氟西汀，在制备过程中实现转化——拆分一体化制备单一构型的氟西汀，制备得到的单一构型氟西汀e.e.值（对映体过量）>99%、收率>85%，制备方法简单，成本低廉，高效且可多次循环，适合工业化生产。

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摘要：本发明涉及一种高纯度的盐酸达泊西汀的制备方法，该方法以S‑3‑(1‑萘氧基)‑1‑苯基‑1‑丙醇为原料出发，通过溴代、偶联、成盐反应；或以消旋的3‑(1‑萘氧基)‑1‑苯基‑1‑丙醇为原料出发，通过溴代、偶联、拆分、成盐反应，得到盐酸达泊西汀。本发明的方法克服了现有方法反应路线长、工艺繁琐、成本高等不足，得到一种反应条件温和、不需要高压条件、不用剧毒品、路线短、转化率高、成本较低的制备方法，更符合药用原料的要求，具有很强的工业实用性。

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摘要：本发明公开了一种S‑达泊西汀的合成方法，包括以下各步骤：(1)将1‑苯基‑3‑(萘基‑1‑氧基)丙胺利用拆分剂进行至少一次拆分，得到拆分混合体系；(2)分离所述拆分混合体系得S‑1‑苯基‑3‑(萘基‑1‑氧基)丙胺，回收母液；(3)将S‑1‑苯基‑3‑(萘基‑1‑氧基)丙胺进行甲基化反应生成S‑达泊西汀。本发明与现有的工业化生产方法相比，在现有技术的基础上，首次对拆分后母液中剩余的中间体(R)‑1‑苯基‑3‑(萘基‑1‑氧基)丙胺进行回收，消旋化后继续用D‑(‑)酒石酸再次拆分，反复循环，这样即提高了产率，也避免了产品的浪费，提高了经济效益。

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摘要：本发明提供了一种盐酸达泊西汀的合成方法，包括以下步骤：（1）化合物（9）与(-)二异松蒎基氯硼烷在有机溶剂中，在10~80℃下发生还原反应，得到化合物（12）；（2）化合物（8）与碱在有机溶剂中在0~10℃下反应2~14小时，然后加入步骤（1）中得到的化合物（12），再在0~10℃下发生烷基化反应15~40小时，得到化合物（13）；（3）步骤（2）中得到的化合物（13）与氯化亚砜在有机溶剂中，在-10~0℃下发生反应得到化合物（14）；及（4）步骤（3）中得到的化合物（14）与二甲胺在有机溶剂中，在20~30℃下反应得到达泊西汀游离胺，再与氯化氢的乙醇溶液反应得到盐酸达泊西汀。本发明的方法收率和产物光学纯度都较高，反应路线如下：。

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摘要：本发明提供了一种R-托莫西汀的制备方法，该方法以消旋的托莫西汀为底物、用L-二苯甲酰酒石酸（L-DBTA）为拆分剂，以甲苯和甲醇为溶剂，在消旋催化剂的作用下，通过动态拆分，将S-托莫西汀不断消旋化，大大提高了拆分效果并降低了成本，反应过程及后处理工艺操作简便，更适合现代工业化大生产。

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摘要：本发明涉及托莫西汀的合成方法，通过以(E)-3-(N-甲基氨基)-1-苯基-2-丙烯-1-酮为原料，经过还原、与2-卤代甲苯醚化反应，生成托莫西汀。该方法步骤简单，易操作，副反应产物少，有较好的产率，降低成本，适合工业化大规模生产。

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一种盐酸达泊西汀晶型B及其制备方法-201110372715.6
发明人：邹益品;吴科;罗杰;蔡中文 -专利权人：重庆医药工业研究院有限责任公司
申请日： 2011-11-22 - 公布日： 2013-06-12 - 主分类号： C07C217/48
摘要：本发明涉及一种治疗男性早泄药物盐酸达泊西汀的晶型B及其制备方法，其特征在于其X-射线粉末衍射图谱在2θ值为9.2°、14.7°、16.2°、16.9°、18.0°、21.8°、23.2°、24.9°、27.1°的位置对应有特征衍射峰。

一类达泊西汀的酸式盐及其晶体,以及晶体的制备方法-201110385064.4
发明人：任国宾;任秉钧;齐明辉;乐云峰;洪鸣凰;曹国斌;陈金瑶 -专利权人：厦门福满药业有限公司;上海医药工业研究院
申请日： 2011-11-25 - 公布日： 2013-06-05 - 主分类号： C07C217/48
摘要：本发明公开了一类达泊西汀的酸式盐及其晶体，以及晶体的制备方法。所述的达泊西汀的酸式盐为达泊西汀的龙胆酸盐、乳清酸盐、环拉酸盐、或者乙酰水杨酸盐。本发明的达泊西汀的几种盐及晶体，其在水中的溶解度均明显优于达泊西汀游离碱的溶解度，并且有较佳的稳定性和吸湿性。

达泊西汀的酸式盐的晶体及其制备方法-201110385039.6
发明人：任国宾;任秉钧;齐明辉;乐云峰;洪鸣凰;曹国斌;陈金瑶 -专利权人：厦门福满药业有限公司;上海医药工业研究院
申请日： 2011-11-25 - 公布日： 2013-06-05 - 主分类号： C07C217/48
摘要：本发明公开了一类达泊西汀的酸式盐的晶体及其制备方法。具体来说，本发明公开了一种琥珀酸达泊西汀的晶体及其制备方法，一种磷酸达泊西汀的晶体及其制备方法，一种富马酸达泊西汀的晶体及其制备方法，一种苯甲酸达泊西汀的晶体及其制备方法，一种水杨酸达泊西汀的晶体及其制备方法。本发明的晶体在水中的溶解度较高，均明显高于达泊西汀游离碱，并且稳定性、吸湿性均较好。

专利分类

C 化学；冶金

C07 有机化学
C07C 无环或碳环化合物
C07C217-00 连接在同一个碳架上的含氨基和醚化的羟基的化合物
C07C217-02 .醚化的羟基和氨基连接在同一个碳架的非环碳原子上
C07C217-52 .醚化的羟基或氨基连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-54 .醚化的羟基连接在至少1个六元芳环的碳原子上和氨基连接在非环碳原子上或连接在除同一个碳架的六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
C07C217-78 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和醚化羟基

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[发明专利]一种托莫西汀的制备方法在审

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