[发明专利]一类具有抗精神病作用药物的不对称合成方法在审

专利信息
申请号: 201811295372.6 申请日: 2018-11-01
公开(公告)号: CN111116598A 公开(公告)日: 2020-05-08
发明(设计)人: 雷新胜;麻巧宁 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: C07D491/147 分类号: C07D491/147;C07D471/14;C07D455/06
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明属制药技术领域,涉及一种具有抗精神病作用药物的新制备方法。本发明提供通式(I)的化合物的制备方法,所述方法为高立体选择性的制备方法,所述的通式(I)包括两个手性中心,分别位于通式(I)的1‑和13‑位,其立体构型是R或S‑构型,如12S或12R对映异构体:本发明的制备方法可以高立体选择性地制备通式(I)的化合物,进一步用于制备具有抗精神病作用的药物。
搜索关键词: 一类 具有 精神病 作用 药物 不对称 合成 方法
【主权项】:
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于复旦大学,未经复旦大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201811295372.6/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 几种呋喃并嘧啶-布洛芬杂合衍生物的合成方法及抗肿瘤的应用-202310669980.3
  • 胡扬根;廖楚婕;罗伦;马俊凯 - 湖北医药学院
  • 2023-06-07 - 2023-09-12 - C07D491/147
  • 本发明提供的一种几种呋喃并嘧啶‑布洛芬杂合衍生物的合成方法及抗肿瘤的应用,应该aza‑wittig反应、分子内环化、取代反应、水解酸化反应等反应,以稠合三氮唑、酰肼、双酰肼、噁二唑为键桥键链接,制备方法简单,高效的合成了不同系列的呋喃并嘧啶‑布洛芬杂合衍生物。通过CCK8法体外药效学试验证明目标化合物对A549肺癌细胞、HepG2肝癌细胞系的增殖抑制活性。测试结果显示目标化合物对两种细胞都显示出良好的增殖抑制活性,其结构式如下:#imgabs0#
  • 一种喹啉并环化合物及其制备方法和应用-202310613960.4
  • 李健;彭鑫;崔雷;周子俊 - 上海大学
  • 2023-05-29 - 2023-08-25 - C07D491/147
  • 本发明涉及一种喹啉并环化合物及其制备方法和应用,由炔丙醇酯衍生的官能化异腈和特定结构的亚胺类化合物合成喹啉并环化合物,具体为将2‑酰胺苯甲醛与苯乙炔通过乙基溴化镁作用将碳碳三键引入,在吡啶提供的碱性条件中上一个‑OAc保护基团,随后在三乙胺和三氯氧磷的作用下生成异腈,最后炔丙醇酯衍生的官能化异腈与特定结构的亚胺类化合物发生串联环化反应得到喹啉并环化合物。这个方法为合成喹啉并环类化合物提供了新方法,为喹啉类药物合成提供新思路,也为新药研发和天然产物研究提供思路。
  • 四种小檗碱中短链脂肪酸盐的制备-202111428476.1
  • 曾佑林;许凤姣;贾本真 - 湖南师范大学
  • 2021-11-29 - 2023-05-30 - C07D491/147
  • 本发明公开了四种小檗碱中短链脂肪酸盐的制备。以盐酸小檗碱为原料,在水相中,分别与丁酸钠,己酸钠,辛酸钠,癸酸钠加热反应,经纯化,分别制得丁酸小檗碱,己酸小檗碱,辛酸小檗碱和癸酸小檗碱。相对盐酸小檗碱,这些小檗碱脂肪酸盐的溶解度和脂水分配系数系数均有增大,能够更好的被机体吸收,有望增强小檗碱的药物活性。
  • 一种杂环芳烃化合物及其应用-202110914965.1
  • 董雅雯 - 上海和辉光电股份有限公司
  • 2021-08-10 - 2023-02-17 - C07D491/147
  • 本发明提供一种杂环芳烃化合物及其应用,所述杂环芳烃化合物具有式I所示结构。本发明的杂环芳烃化合物能够作为有机电致发光器件的电子传输材料,使得有机电致发光器件具有较低驱动电压、较高电流效率和较长的寿命,电流效率达到4.53‑4.83Cd/A,T95达到325h以上,驱动电压降低至3.48~3.87V。
  • 稠合四环类化合物及其在药物中的应用-201910923875.1
  • 黄建洲;任青云;熊金锋;刘洋;张英俊 - 广东东阳光药业有限公司
  • 2019-09-27 - 2022-12-27 - C07D491/147
  • 本发明涉及一种稠合四环类化合物及其在药物中的应用,尤其是作为用于治疗和/或预防乙型肝炎的药物的应用。具体地说,本发明涉及通式(I)所示化合物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药,其中各变量如说明书所定义。本发明还涉及通式(I)所示化合物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药作为药物的用途,尤其是作为用于治疗和/或预防乙型肝炎的药物的用途。
  • 一种三元环化合物的制备方法-201910712589.0
  • 吕伟;邵平譞;王磊 - 华东师范大学
  • 2019-08-02 - 2022-12-06 - C07D491/147
  • 本发明公开了一种三元环化合物的制备方法,该化合物是制备消旋喜树碱类化合物的重要中间体。其方法是以6‑氯‑2‑甲氧基烟酸为起始原料,6‑氯‑2‑甲氧基烟酸与1‑戊烯‑3‑酮、锂试剂反应得到内酯化合物;内酯进行还原得到二醇化合物;将二醇化合物经氧化得到半缩醛化合物;半缩醛化合物再氧化得到内酯化合物;内酯化合物插羰得到6‑位正丙酯化合物;正丙酯化合物脱甲基形成吡啶酮化合物;最后再与丙烯酸叔丁酯反应后脱羧得到所述三元化合物即4‑乙基‑4‑羟基‑7,8‑二氢‑1H‑吡喃并[3,4‑f]氮茚‑3,6,10(4H)‑三酮。本发明收率高,合成路线短,原料简单便宜,亦易于纯化。
  • 一种三环内酯C20位羟基化的制备方法-202011512978.8
  • 王猛;蒋健;王方道;王东;张力 - 上海彩迩文生化科技有限公司
  • 2020-12-20 - 2022-11-08 - C07D491/147
  • 本发明公开了一种三环内酯C20位羟基化的制备方法,属于有机合成技术领域。在有机胺(例如N‑甲基吗啉、N‑甲基哌啶、2,2,6,6‑四甲基哌啶)、氧化剂(例如空气)和无机碱(例如碳酸铯或碳酸钾)存在下,原料I在有机溶剂中反应,得到20位定向氧化产物II。该定向氧化方法高效清洁,收率高,得到的定向20羟基产物,可通过酶拆分或手性助剂进行拆分或形成差向异构体进行分离得到单一手性异构体产物。
  • 一种检出芥子气的荧光探针及其检测试纸及制法-202010942337.X
  • 宋钦华;薛敏杰;刘石磊;冯伟;邢中方;张巧利 - 中国科学技术大学
  • 2020-09-09 - 2022-10-28 - C07D491/147
  • 本发明公开了一种检出芥子气的荧光探针及其检测试纸及制法,特征是以N,N‑二环丙撑氨基取代的香豆素为荧光发色团、以酚巯基为芥子气的反应位点,将氯取代香豆素化合物和硫氢化钠加入乙醇溶液中,于0~10℃搅拌至氯取代香豆素完全反应后,减压移除溶剂,经柱层析纯化得到探针化合物9‑巯基‑2,3,6,7‑四氢‑1H,5H,11H‑吡喃并[2,3‑f]吡啶并[3,2,1‑ij]喹啉;将其与三辛胺、聚氧化乙烯溶解在乙醇制成溶液,用该溶液浸润滤纸,晾干并裁成条状即为检测芥子气的试纸。本发明的探针化合物合成简易,检测灵敏度高、检出限低、选择性高,所制备的试纸能够对气相中芥子气进行快速可视化监测,成本低、便携性好,具有很好的应用前景。
  • 一种用于酰胺合成的催化剂及其制备与应用-202210800829.4
  • 王锐;孙旺盛;李一平;李景月 - 兰州大学
  • 2022-07-08 - 2022-10-04 - C07D491/147
  • 本发明公开了一种用于酰胺合成的催化剂及其制备与应用,所述催化剂为硫代或硒代的吡喃并双嘧啶类化合物,其结构简单新颖,催化效率高,原子经济性好;本发明催化剂可以用于酰胺化合物的合成,具体为:在羧酸组分、胺组分、催化剂以及三苯基膦或二苯基膦氧中加入有机溶剂,在光照或室温或加热条件下搅拌,直至三苯基膦或二苯基膦氧消耗完全,分离纯化得到酰胺化合物。该酰胺化合物合成方法简单易纯化,催化反应无须额外的除水或惰性气体保护等操作,在常温、加热及光照等条件下都能直接催化羧酸转变为相应的酰胺,且光照条件下反应时间短,产率高,副产物单一,N、O选择性好,能直接用于酰胺或多肽的固相合成,具有广阔的工业化应用前景。
  • 一种发光材料及有机电致发光器件-202110261034.6
  • 于蕾;胡亚云;李晓龙;谭奇 - 上海和辉光电股份有限公司
  • 2021-03-10 - 2022-09-20 - C07D491/147
  • 本发明提供了一种发光材料及有机电致发光器件,具有化合物其中,Ar1、Ar2各自独立的为包含O,N,S或Si的C2~C60杂环基或C3~C60脂族环基;L1和L2各自独立的为直接键合、C6~C60亚芳基或C3~C60脂族环基;X为O或S;A选自C6‑C30芳环。本发明的多环芳烃杂环类化合物发光材料,可用作红色磷光主体材料,具有其的有机电致发光器件,不仅具较高的稳定性,也具有良好的效率和长寿命。
  • 用于测量细胞器中谷胱甘肽的实时荧光成像传感器及其制备方法-201880054675.0
  • 姜欣濉;金慧美;宋知恩;金铭镇;崔基恒 - 塞尔吐温株式会社
  • 2018-08-23 - 2022-09-02 - C07D491/147
  • 本发明涉及一种用于测量细胞器中谷胱甘肽的实时荧光成像传感器及其制备方法。更具体地,本发明涉及用于测量细胞器中的谷胱甘肽的化合物,制备该化合物的方法,用于测量细胞器中的谷胱甘肽的实时成像传感器,所述传感器包含该化合物,所述传感器的制备方法,以及一种使用所述成像传感器测量细胞器中谷胱甘肽的方法。包含根据本发明的化合物的组合物的使用使得可以测量活细胞特别是干细胞中的细胞器线粒体或高尔基体的抗氧化能力,从而可以基于细胞器的抗氧化能力的测量筛选高活性干细胞。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top