[发明专利]一种热休克因子1的抑制剂、其制备方法和应用

摘要

本发明提供了一种热休克因子1(HSF1)抑制剂及其应用。具体地，本发明提供了一种式I化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物具有优异的抑制HSF1活性和抗肿瘤的效果。本发明还提供了含有所述化合物的药物组合物以及其在抑制HSF1方面的应用。

主权项

1.一种式I化合物、其光学异构体、非消旋体、外消旋体、或其药学上可接受的盐的用途，其特征在于，用于制备抑制热休克因子1(HSF1)活性的组合物或制剂，/n /n式中，/nR₁各自独立地为选自下组的基团：H、卤素、-OH、-NH₂、取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的5-12元杂芳基、取代或未取代的5-8元杂环基、取代或未取代的-C1-C10亚烷基-C6-C10芳基、取代或未取代的-C1-C10亚烷基-5-12元杂芳基；/nm为0、1或2；/nR₄各自独立地为H、卤素、-OH、-NH₂、取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的5-8元杂环、取代或未取代的-C1-C10亚烷基-芳基、取代或未取代的-C1-C10亚烷基-杂芳基；/nn为0、1或2；/nR₅各自独立地为H、卤素、-OH、-NH₂、取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的5-8元杂环、取代或未取代的-C1-C10亚烷基-芳基、取代或未取代的-C1-C10亚烷基-杂芳基；/np为0、1、2、3或4；/nR₆为-(L₁)q-NRaRb，其中，L₁各自独立地为二价连接基团，q为0-8的整数；Ra和Rb各自独立地为H、取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的C3-C10环烷基；或者Ra和Rb与相邻的N共同构成取代或未取代的4元-8元杂环基；/n除非特别说明，所述的“取代”指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代(优选1-3个氢原子被取代)：卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、苯基、苄基、C1-C4烷氧基、-OH、-NH₂。/n