[发明专利]甲磺酸罗哌卡因原料药的制备方法在审
| 申请号： | 201810241982.1 | 申请日： | 2018-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN108218764A | 公开（公告）日： | 2018-06-29 |
| 发明（设计）人： | 崔焕娇;马骋远;郭小龙;赵静静;韩冉;田宽;陈长营;阮情;翟彦芳 | 申请（专利权）人： | 山东辰龙药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/60 | 分类号： | C07D211/60;C07C309/04 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 蔡绍强 |
| 地址： | 272300 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明甲磺酸罗哌卡因原料药的制备方法，属于药品制备技术领域，将罗哌卡因碱基与异丙醇混合溶解后，投入甲磺酸，控温反应1h，降温析晶，过滤干燥，得甲磺酸罗哌卡因粗品；将无水乙醇和甲磺酸罗哌卡因粗品按比例投料后，脱色、过滤、减压浓缩、析晶、离心、干燥，得甲磺酸罗哌卡因成品；将离心后所得滤液减压浓缩，降温析晶，过滤、干燥，再将所得甲磺酸罗哌卡因粗品按步骤2)所述的精制方法处理，得甲磺酸罗哌卡因成品。本发明采用一步成盐反应，操作简单，生产过程中使用低毒溶剂，降低对人体、环境的危害性；反应条件温和，反应时间短，降低能耗；反应充分，收率高，滤液残留物进行回收，产品收率高，降低了成本。 | ||
| 搜索关键词： | 甲磺酸罗哌卡因 粗品 析晶 原料药 收率 制备 过滤 反应时间短 脱色 比例投料 成盐反应 低毒溶剂 反应条件 过滤干燥 混合溶解 罗哌卡因 生产过程 无水乙醇 药品制备 甲磺酸 异丙醇 碱基 控温 精制 危害性 回收 | ||
【主权项】：
1.一种甲磺酸罗哌卡因原料药的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)甲磺酸罗哌卡因粗品的制备：将罗哌卡因碱基与异丙醇混合溶解后，投入甲磺酸，控温55‑65℃，反应1h，降温至0‑10℃，析晶4‑6h，过滤、50℃下干燥4h，得甲磺酸罗哌卡因粗品；2)甲磺酸罗哌卡因粗品的精制：将无水乙醇和甲磺酸罗哌卡因粗品按比例投料后，加入0.1‑0.3倍的过药用炭脱色、10μm钛棒、0.22μm滤芯过滤，控温50℃，减压浓缩至有晶体析出、再加入丙酮，在0‑10℃下析晶4‑6h，离心、45‑55℃下干燥4h，得甲磺酸罗哌卡因成品；3)滤液回收：将离心后所得滤液在50‑80℃下减压浓缩，浓缩至馏出液体积为母液体积的3/4，降温至10℃，析晶4h，过滤，50℃下干燥4h，得甲磺酸罗哌卡因粗品，再将所得甲磺酸罗哌卡因粗品按步骤2)所述的精制方法处理，得甲磺酸罗哌卡因成品。
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