[发明专利]放射性标记的前列腺特异性膜抗原(PSMA)抑制剂[18F]DCFPyL的改进的合成在审
| 申请号： | 201780048128.7 | 申请日： | 2017-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN109563038A | 公开（公告）日： | 2019-04-02 |
| 发明（设计）人： | H·T·拉韦特;丹尼尔·P·霍尔特;陈颖;罗尼·C·米斯;范宏;M·G·庞珀;罗伯特·F·达纳尔斯 | 申请（专利权）人： | 约翰霍普金斯大学 |
| 主分类号： | C07D213/34 | 分类号： | C07D213/34;A61K51/04 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 高瑜;郑霞 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 公开了用于[18F]DCFPyL的改进的合成的方法和相关组合物。还提供了用于使用如此生产的[18F]DCFPyL的方法和相关组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 前列腺特异性膜抗原 合成 放射性标记 抑制剂 改进 生产 | ||
【主权项】：
1.一种合成2‑(3‑{1‑羧基‑5‑[(6‑[18F]氟‑吡啶‑3‑羰基)‑氨基]‑戊基}‑脲基)‑戊二酸([18F]DCFPyL)的方法，所述方法包括：(i)放射性氟化包含酯部分保护基团的DCFPyL前体，以形成放射性氟化的DCFPyL前体；(ii)将步骤(i)的所述放射性氟化的DCFPyL前体的所述酯部分保护基团用磷酸脱保护，以在反应混合物中形成[18F]DCFPyL；和(iii)从步骤(ii)的所述反应混合物中纯化所述[18F]DCFPyL，以提供[18F]DCFPyL。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于约翰霍普金斯大学，未经约翰霍普金斯大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201780048128.7/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：用于增强基因沉默的药物组合物和方法
- 下一篇：一种羟尼酮的制备方法
- 同类专利
- 放射性标记的前列腺特异性膜抗原(PSMA)抑制剂[18F]DCFPyL的改进的合成-201780048128.7
- H·T·拉韦特;丹尼尔·P·霍尔特;陈颖;罗尼·C·米斯;范宏;M·G·庞珀;罗伯特·F·达纳尔斯 - 约翰霍普金斯大学
- 2017-06-09 - 2019-04-02 - C07D213/34
- 公开了用于[18F]DCFPyL的改进的合成的方法和相关组合物。还提供了用于使用如此生产的[18F]DCFPyL的方法和相关组合物。
- 制备硫亚胺化合物的方法-201380019956.X
- T·J·阿达韦 - 陶氏益农公司
- 2013-02-15 - 2017-06-06 - C07D213/34
- 本申请涉及生产硫亚胺化合物的方法，所述硫亚胺化合物为例如N‑氰基‑S‑甲基‑S‑[1‑(6‑三氟甲基‑吡啶‑3‑基)乙基]硫亚胺或其它取代的硫亚胺化合物。所述方法包括将硫化物、氨腈、次氯酸盐化合物和碱组合并氧化所述硫化物以形成所述硫亚胺化合物。所述硫化物可包括2‑三氟甲基‑5‑(1‑取代的)烷基硫基吡啶化合物。所述碱可包括氢氧化钠。缓冲剂例如磷酸盐缓冲剂可任选地用在所述反应中。
- 用于抑制NAMPT的新化合物和组合物-201180072114.1
- K.W.拜尔;T.鲍梅斯特;A.J.巴克梅尔特;K.H.克洛德菲尔特;B.韩;J.林;D.J.雷诺兹;C.C.史密斯;Z.王;X.郑 - 福马TM有限责任公司
- 2011-09-02 - 2017-02-22 - C07D213/34
- 本发明涉及用于抑制NAMPT的化合物和组合物、它们的合成、应用和解毒剂。本发明的示例性化合物如下所示
- 用于制备N-氰基-S-[1-(吡啶-3-基)乙基]-S-甲基硫亚胺的改善方法-201380064126.9
- M·A·冈萨雷斯;C·米斯;陈晓云;F·丹 - 美国陶氏益农公司
- 2013-12-10 - 2016-02-10 - C07D213/34
- 由相应的硫化物、氨腈和次氯酸盐，通过在腈溶剂存在下，将硫化物添加至氨腈和次氯酸盐的溶液，同时保持pH为约8至约12，有效地和高收率地制备氰基取代的硫亚胺。
- 电子传输型化合物及其制备方法和应用-201210444210.0
- 周明杰;王平;张振华;钟铁涛 - 海洋王照明科技股份有限公司;深圳市海洋王照明技术有限公司;深圳市海洋王照明工程有限公司
- 2012-11-08 - 2014-05-21 - C07D213/34
- 本发明属于有机半导体材料领域，其公开了一种电子传输型化合物及其制备方法和应用；该化合物具有如下结构式：
本发明提供的电子传输型化合物，具有较高的三线态能级，能有效的防止发光过程中能量回传给主体材料，有利于载流子传输平衡，大大提高发光效率。
- 苯并环庚烯乙酸类-201280027840.6
- F·菲鲁兹尼亚;P·吉莱斯皮;T-A·林;S-S·索 - 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
- 2012-06-04 - 2014-02-19 - C07D213/34
- 本发明提供了式(I)化合物及其可药用盐，其中取代基为说明书中公开的那些。这些化合物和包含它们的药物组合物可用于治疗炎性疾病和障碍，例如哮喘和COPD。
- 作为趋化因子受体调节剂的硫衍生物-201180067536.X
- 袁海卿;R·L·比尔德;刘晓霞;J·E·多纳罗;V·维斯瓦纳斯;M·E·贾斯特 - 阿勒根公司
- 2011-12-09 - 2013-10-30 - C07D213/34
- 本发明涉及新的硫衍生物、它们的制备方法、含有它们的药物组合物和它们作为趋化因子受体的调节剂的药物的用途。
- 具有杀虫作用的N-取代的(杂芳基)烷基硫亚胺-201210070788.4
- 迈克尔.R.洛索;本杰明.M.纽金特;朱远明;理查德.B.罗杰斯;吉姆.X.黄;詹姆斯.M.伦加;佐尔坦.L.本科;格雷戈里.T.怀特克;约翰.F.德布尔 - 陶氏益农公司
- 2007-02-09 - 2012-08-15 - C07D213/34
- 本发明涉及N-取代的(杂芳基)烷基硫亚胺，其可有效防治昆虫。
- 杀虫N-取代的(6-卤代烷基吡啶-3-基)烷基亚磺酰亚胺-201110039567.6
- M·R·洛索;B·M·纽金特;黄新培;R·B·罗杰斯;朱远明;J·M·雷加;V·B·赫德;J·J·迪马克 - 美国陶氏益农公司
- 2007-02-09 - 2011-08-17 - C07D213/34
- 本发明涉及杀虫N-取代的(6-卤代烷基吡啶-3-基)烷基亚磺酰亚胺。本发明涉及一种控制昆虫的方法，该方法包括对需要控制的地点施用昆虫灭活量的式(I)的化合物，其中，X代表NO2或CN；L代表单键，或者R1、S和L一起表示4-、5-或6-元环；R1代表C1-C4烷基；R2和R3独立地代表氢或C1-C4烷基；n是0-3的整数；Y代表C1-C4卤代烷基；且其中术语烷基包括直链、支链和环状基团，其中所述地点选自蔬菜作物、水果树、坚果树、葡萄藤、观赏植物、种子、谷物或其混合物，
- 制备某些取代的硫亚胺的方法-200880004538.2
- 戴维·E·波德霍雷兹;小罗纳德·罗斯;詹姆斯·R·麦康奈尔 - 陶氏益农公司
- 2008-02-12 - 2010-02-03 - C07D213/34
- 本发明通过使相应的硫化物与氨腈和次氯酸盐反应，有效并且以高收率得到了氰基取代的硫亚胺。
- 将某些取代的硫亚胺氧化为杀虫性磺基肟的方法-200780051121.7
- 金·E·阿恩特;道格拉斯·C·布兰德;戴维·E·波德霍雷兹;詹姆斯·R·麦康奈尔 - 陶氏益农公司
- 2007-02-09 - 2009-12-16 - C07D213/34
- 本发明披露了式(Ia)的杀虫性磺基肟的制备方法：通过将式(I)的相应的硫亚胺用四氧化钌或碱金属高锰酸盐氧化，有效并且以高收率得到了式(Ia)的杀虫性磺基肟。在式(Ia)和式(I)中，Het、R1、R2、R3、L和n如权利要求中所定义。
- 具有杀虫作用的N-取代的（杂芳基）环烷基磺基肟-200780040674.2
- 迈克尔·R·洛索;本杰明·M·纽金特;吉姆·X·黄 - 陶氏益农公司
- 2007-02-09 - 2009-09-23 - C07D213/34
- 式(I)或式(II)所示的N-取代的(杂芳基)环烷基磺基肟，它们可有效防治昆虫。
- 具有杀虫作用的N-取代的（杂芳基）烷基硫亚胺-200780040777.9
- 迈克尔·R·洛索;本杰明·M·纽金特;朱远明;理查德·B·罗杰斯;吉姆·X·黄;詹姆斯·M·伦加;佐尔坦·L·本科;格雷戈里·T·怀特克;约翰·F·德布尔 - 陶氏益农公司
- 2007-02-09 - 2009-09-16 - C07D213/34
- 本发明涉及N-取代的(杂芳基)烷基硫亚胺，其可有效防治昆虫。
- 杂芳基(取代的)烷基N-取代的磺基肟杀虫剂-200780041689.0
- 迈克尔·R·洛索;本杰明·M·纽金特;朱远明;理查德·B·罗杰斯;吉姆·X·黄;詹姆斯·M·伦加;格雷戈里·T·惠特克;内卡·T·布鲁;约翰·F·迪厄布尔 - 陶氏益农公司
- 2007-02-09 - 2009-09-16 - C07D213/34
- 本发明披露N-取代的杂芳基(取代的)烷基磺基肟，其可有效防治昆虫。
- 作为mGluR2拮抗剂的吡啶和嘧啶衍生物-200780012002.0
- S·加蒂麦克阿瑟;E·格斯啻;J·威彻曼;T·J·沃尔特林 - 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
- 2007-03-19 - 2009-04-22 - C07D213/34
- 本发明涉及式(I)化合物、生产它们的方法、它们在制备用于治疗CNS疾病的药物中的用途以及含有它们的药用组合物，在式(I)中，A、B、X、Y、R1、R2、R3和R4如说明书和权利要求所定义。
- 吡啶丙烷磺酸内盐的合成方法-200810197268.3
- 付远波;黄开伟;彭胭艳;周世俊 - 湖北吉和昌化工科技有限公司
- 2008-10-15 - 2009-03-11 - C07D213/34
- 本发明涉及一种化合物的制备方法，具体地说是一种镀镍中间体吡啶丙烷磺酸内盐的合成方法。它包括以下步骤：1)将吡啶溶于有机溶剂中，在30-90℃滴加磺内酯，滴滴加完后保温反应1-2小时，然后升温至100℃-120℃再反应1-3小时；2)反应时间到降温至20℃过滤，得到滤饼；3)将滤饼溶于70-90％乙醇水溶液中，升温加入硅藻土，精制和脱色，过滤后降温析出；4)滤饼干燥后即为本发明。本发明方法具有工艺简单，周期短，生产量大，成本低，产品纯度高，溶剂容易回收的优点。
- 专利分类
