[发明专利]用于治疗囊性纤维化的单独和与PDE5抑制剂组合的sGC刺激剂或sGC激活剂在审

专利信息
申请号: 201711274967.9 申请日: 2011-02-03
公开(公告)号: CN107929271A 公开(公告)日: 2018-04-20
发明(设计)人: P.桑德纳;G.冯德根费尔德;J-P.斯塔施 申请(专利权)人: 阿德弗里奥药品有限责任公司
主分类号: A61K31/18 分类号: A61K31/18;A61K31/194;A61K31/427;A61K31/4418;A61K31/498;A61K31/4985;A61K31/506;A61K31/519;A61K31/53;A61K45/06;A61P11/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 郭慧,鲁炜
地址: 德国舎*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及用于治疗囊性纤维化的单独和与PDE5抑制剂组合的sGC刺激剂或sGC激活剂。本发明涉及可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)以及涉及磷酸二酯酶(PDE),以及sGC刺激剂、sGC激活剂和PDE抑制剂的药理学。更具体地,本发明涉及sGC刺激剂和sGC激活剂与PDE5抑制剂的组合用于制备用于治疗囊性纤维化(CF)的药物中的用途。
搜索关键词: 用于 治疗 纤维化 单独 pde5 抑制剂 组合 sgc 刺激剂 激活剂
【主权项】:
至少一种sGC刺激剂或激活剂与PDE5抑制剂的组合,所述sGC刺激剂或激活剂选自2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]‑5‑(4‑吗啉基)‑4,6‑嘧啶二胺(1),2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]‑5‑(4‑吡啶基)‑4‑嘧啶胺(2),甲基‑4,6‑二氨基‑2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]‑5‑嘧啶基(甲基)氨基甲酸酯(3),甲基‑4,6‑二氨基‑2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]‑5‑嘧啶基氨基甲酸酯(4),3‑(4‑氨基‑5‑环丙基嘧啶‑2‑基)‑1‑(2‑氟苄基)1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶(4a),5‑氯‑2‑(5‑氯噻吩‑2‑磺酰氨基‑N‑(4‑(吗啉‑4‑磺酰基)‑苯基)‑苯甲酰胺钠盐(6),2‑(4‑氯‑苯基磺酰氨基)‑4,5‑二甲氧基‑N‑(4‑(硫代吗啉‑4‑磺酰基)‑苯基)‑苯甲酰胺(7),和/或4‑({(4‑羧丁基)[2‑(2‑{[4‑(2‑苯乙基)苄基]氧}苯基)乙基]氨基}甲基)苯甲酸(5),1‑{6‑[5‑氯‑2‑({4‑反式‑4‑}三氟甲基)环己基]苄基}氧)苯基]吡啶‑2‑基}‑5‑(三氟甲基)‑1H‑吡唑‑4‑羧酸(8),1‑[6‑(2‑(2‑甲基‑4‑(4‑三氟甲氧基苯基)苄氧基)‑苯基)吡啶‑2‑基]‑5‑三氟甲基‑吡唑‑4‑羧酸(9),1[6‑(3,4‑二氯苯基)‑2‑吡啶基‑5‑(三氟甲基)‑1H‑吡唑‑4‑羧酸(10),1‑({2‑[3‑氯‑5‑(三氟甲基)苯基]‑5‑甲基‑1,3‑噻唑‑4‑基}甲基)‑1H‑吡唑‑4‑羧酸(11),4‑({2‑[3‑(三氟甲基)苯基]‑1,3‑噻唑‑4‑基}甲基)苯甲酸(12),1‑({2‑[2‑氟‑3‑(三氟甲基)苯基]‑5‑甲基‑1,3‑噻唑‑4‑基}甲基)‑1H‑吡唑‑4‑羧酸(13),所述PDE5抑制剂选自伐地那非、西地那非、他达拉非、乌地那非、达生他非、阿伐那非、米罗那非、洛地那非、UK 369.003、UK 371.800、SLx2101和LAS34179,其中所述组合含有0.01至10 mg sGC刺激剂或激活剂和2.5至20 mg PDE5抑制剂。
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