[发明专利]一种阿齐沙坦中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201711083156.0 | 申请日： | 2017-11-06 |
| 公开（公告）号： | CN107840827A | 公开（公告）日： | 2018-03-27 |
| 发明（设计）人： | 吴四清;蒋海松;王红喜;吴小刚;黄双;徐强 | 申请（专利权）人： | 江苏中邦制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/26 | 分类号： | C07D235/26 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所32207 | 代理人： | 万婧 |
| 地址： | 210000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿齐沙坦中间体的合成方法，属于药品制造领域，以化合物a为起始原料，先将盐酸羟胺碱离，再与化合物进行反应。本发明反应快，产品纯度达到99％以上，收率达到90％以上，所用溶剂安全环保，便宜易得且实验操作简单，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿齐沙坦 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种阿齐沙坦中间体的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：溶剂中加入盐酸羟胺、无机碱和吸水剂，40～80℃搅拌反应2～3h，过滤，制得羟胺溶液，羟胺溶液中加入如式(a)所示的化合物，控制温度70～90℃，加压0.5～0.6MPa，搅拌反应4～8h，反应结束，降温至20～30℃搅拌析晶，过滤，滤饼无水乙醇润洗，得到如式(b)所示的化合物；所述无机碱为碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钾或碳酸钾；所述吸水剂为无水硫酸钠或无水亚硫酸钠；所述溶剂为乙二醇、乙醇、DMSO、DMF中的一种或多种。
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