[发明专利]一种(±)-α-氟代-γ-氨基酸的合成方法

摘要

本发明公开了一种(±)‑α‑氟代‑γ‑氨基酸的合成方法，该方法由3‑苯基‑1‑丙胺或3‑苯基‑1‑丙胺衍生物依次通过保护胺基、苄位自由基氟代、苯环氧化和去保护基四步反应合成，该方法避免了高危险性氟试剂DAST的使用，具有操作简单、反应快速和产率高等特点。

主权项

1.一种(±)‑α‑氟代‑γ‑氨基酸的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：1)3‑苯基‑1‑丙胺或3‑苯基‑1‑丙胺衍生物与邻苯二甲酸酐进行酰胺化反应，得到式2中间体；2)式2中间体与selectfluor氟试剂在占吨酮光催化剂作用下进行自由基氟代反应，得到式3中间体；3)式3中间体与高碘酸钠在三氯化钌催化剂作用下进行苯环氧化反应，得到式4中间体；4)式4中间体与水合肼进行酰肼化反应，即得目标产物；所述3‑苯基‑1‑丙胺或3‑苯基‑1‑丙胺衍生物具有式1结构：其中，R₁为氢、卤素取代基、硝基、氨基或羟基。