[发明专利]一种制备手性(1R,2S)-1-苯基-2-(1-吡咯烷基)丙烷-1-醇的方法有效
| 申请号： | 201710531540.6 | 申请日： | 2017-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN109134335B | 公开（公告）日： | 2022-05-17 |
| 发明（设计）人： | 谢新开;黄晓飞;徐伟 | 申请（专利权）人： | 苏州引航生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/06 | 分类号： | C07D207/06;C12P7/22 |
| 代理公司： | 苏州彰尚知识产权代理事务所(普通合伙) 32336 | 代理人： | 赵成磊 |
| 地址： | 215021 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种简单易行的酶催化合成(1R,2S)‑1‑苯基‑2‑(1‑吡咯烷基)丙烷‑1‑醇新方法，该方法操作简单，条件温和，中间体无需分离，大幅度降低了生产的成本，适合大规模的工业化生产。本发明的合成方法为，以化合物Ⅰ为原料，利用酮还原酶(KRED)对化合物Ⅰ进行不对称还原反应，得到的α‑卤代醇，无需分离直接在碱性条件下使α‑卤代醇闭环得到(1R,2R)‑1‑苯基环氧丙烷(化合物Ⅱ)，用四氢吡咯对化合物Ⅱ进行开环反应得到(1R,2S)‑1‑苯基‑2‑(1‑吡咯烷基)丙烷‑1‑醇。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 手性 苯基 吡咯 烷基 丙烷 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备(1R,2S)‑1‑苯基‑2‑(1‑吡咯烷基)丙烷‑1‑醇的方法，其特征在于，包括如下步骤：将化合物Ⅰ与酮还原酶混合，反应得到α‑卤代醇；无需分离直接在碱性条件下使α‑卤代醇闭环得到化合物Ⅱ，用四氢吡咯对化合物Ⅱ进行开环反应得到(1R,2S)‑1‑苯基‑2‑(1‑吡咯烷基)丙烷‑1‑醇所述化合物Ⅰ具有如下所示的结构：![]()
所述化合物Ⅱ具有如下所示的结构：![]()
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