[发明专利]具有抗肿瘤活性的2H‑苯并[b][1,4]噁嗪并吡唑化合物的制备方法在审
| 申请号： | 201710414994.5 | 申请日： | 2017-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN107266471A | 公开（公告）日： | 2017-10-20 |
| 发明（设计）人： | 李丹 | 申请（专利权）人： | 李丹 |
| 主分类号： | C07D498/14 | 分类号： | C07D498/14;A61P35/00 |
| 代理公司： | 新乡市平原智汇知识产权代理事务所(普通合伙)41139 | 代理人： | 路宽 |
| 地址： | 453007 *** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的2H‑苯并[b][1,4]噁嗪并吡唑化合物的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为本发明与现有技术相比具有以下有益效果本发明合成方法简单、分子结构新颖且所合成的化合物苯磺酸上的邻位取代基为吸电子基团比给电子基团对肺癌细胞A549的抑制作用要好，有望进一步推广应用。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 肿瘤 活性 吡唑 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
具有抗肿瘤活性的2H‑苯并[b][1,4]噁嗪并吡唑化合物的制备方法，其特征在于具体步骤为：A、邻氨基苯乙基溴与一氧化碳，在醋酸钯作为催化剂，碳酸钠作为碱性物质，甲苯作为溶剂，反应得到苯并哌啶酮；B、苯并哌啶酮在劳森试剂作用下，甲苯作为溶剂，反应得到苯并哌啶硫酮；C、苯并哌啶硫酮在乙二胺作用下经过烯醇式转变得到化合物3,4‑二氢化氮杂萘‑2‑硫醇；D、3,4‑二氢化氮杂萘‑2‑硫醇与溴代丙醛在三乙胺作用下得到E、与水合肼发生取代反应得到化合物F、在氧气条件下发生自身成环，得到化合物G、与一氧化碳，在醋酸钯作为催化剂，碳酸钠作为碱性物质，甲苯作为溶剂，反应得到H、与磺酸化合物反应得到
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