[发明专利]2-芳甲酰胺基噻吩-3-羧酸类衍生物作为ANO1蛋白抑制剂的用途及制备方法有效
申请号: | 201710388636.1 | 申请日: | 2017-05-27 |
公开(公告)号: | CN108938625B | 公开(公告)日: | 2021-06-29 |
发明(设计)人: | 张亮仁;王克威;王昱曦;高鉴 | 申请(专利权)人: | 北京大学 |
主分类号: | A61K31/381 | 分类号: | A61K31/381;C07D333/38;C07D333/78;C07D333/68;A61P29/00;A61P23/00;A61P11/06;A61P1/12;A61P35/00;A61P35/04 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 牛利民;郑霞 |
地址: | 100871*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: |
本发明公开了一种如通式(I)所示的2‑芳甲酰胺基噻吩‑3‑羧酸类化合物作为ANO1蛋白抑制剂的用途,其中,各取代基的定义详见说明书。此外,本发明还公开了该化合物的制备方法和包含其的药物组合物。本发明的芳甲酰胺基噻吩‑3‑羧酸类化合物具有ANO1蛋白抑制的药理学作用,具有镇痛或麻醉和肿瘤增殖抑制的药效学作用。 |
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搜索关键词: | 甲酰胺 噻吩 羧酸 衍生物 作为 ano1 蛋白 抑制剂 用途 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种如通式(1)所示的2‑芳甲酰胺基噻吩‑3‑羧酸类化合物,或其在药学上可接受的立体异构体、前药、盐、溶剂化物或者水合物,作为ANO1蛋白抑制剂的用途:
其中,R1选自:氢、未取代的C1‑C4烷基、取代的苯基、未取代的萘基或取代的萘基,这里,所述的取代的苯基是指苯环上的一个或多个氢被下列基团所取代:未取代的C1‑C4烷基、卤代的C1‑C4烷基、未取代的C1‑C4烷氧基、卤代的C1‑C4烷氧基、苯基、或卤素;R2选自:氢、未取代的C1‑C4烷基;或者R1和R2形成下列结构:
这里,R3和R4各自独立地选自氢、未取代的C1‑C4烷基;R5和R6各自独立地选自氢、未取代的C1‑C4烷基、或未取代的C1‑C4烷氧基;Ar选自未取代的苯基或取代的苯基、未取代的萘基或取代的萘基、未取代的噻吩基或取代的噻吩基,这里,所述的取代的苯基是指苯环上的一个或多个氢被下列基团所取代:未取代的C1‑C4烷基、卤代的C1‑C4烷基、未取代的C1‑C4烷氧基、卤代的C1‑C4烷氧基、或卤素;所述的取代的萘基是指萘环上的一个或多个氢被下列基团所取代:未取代的C1‑C4烷基、卤代的C1‑C4烷基、未取代的C1‑C4烷氧基、卤代的C1‑C4烷氧基、或卤素;所述的取代的噻吩基是指噻吩环上的一个或多个氢被下列基团所取代:未取代的C1‑C4烷基、卤代的C1‑C4烷基、未取代的C1‑C4烷氧基、卤代的C1‑C4烷氧基、或卤素。
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