[发明专利]盐酸托莫西汀的制备在审
| 申请号： | 201710382278.3 | 申请日： | 2017-05-26 |
| 公开（公告）号： | CN108929236A | 公开（公告）日： | 2018-12-04 |
| 发明（设计）人： | 侯艳玲;赵国磊;赵云萍 | 申请（专利权）人： | 万特制药（海南）有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/06 | 分类号： | C07C213/06;C07C213/08;C07C213/10;C07C217/48;C07B57/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 570314 海南*** | 国省代码： | 海南;46 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种制备N‑甲基‑3‑苯氧基‑苯丙胺含量少于0.2%的盐酸托莫西汀的方法。盐酸托莫西汀是第一个用于治疗小儿多动症的非兴奋性药物，它是一种高度选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂，与其他神经递质亲和力极低，不会诱导抽动症状或增加运动障碍。N‑甲基‑3‑苯氧基‑苯丙胺是盐酸托莫西汀工艺杂质，因结构相似很难精制去除，根据欧洲药典规定N‑甲基‑3‑苯氧基‑苯丙胺含量不高于0.3，本发明能有效控制产品中N‑甲基‑3‑苯氧基‑苯丙胺含量，提高药品质量。 | ||
| 搜索关键词： | 托莫西汀 苯丙胺 苯氧基 盐酸 制备 去甲肾上腺素再摄取抑制剂 兴奋性 医药技术领域 有效控制产品 高度选择性 小儿多动症 抽动 工艺杂质 神经递质 运动障碍 亲和力 去除 精制 诱导 治疗 | ||
【主权项】：
1.如下所示的盐酸托莫西汀的制备方法，以化合物I与化合物II取代反应得到中间体化合物III，化合物III经过拆分得到R构型中间体IV，与氯化氢气体成盐得到终产品盐酸托莫西汀，工艺杂质N‑甲基‑3‑苯氧基‑苯丙胺限度控制在0.2%以下，有效保障药品质量，具体路线如下：![]()
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