[发明专利]一种高纯度阿法替尼的制备方法有效
| 申请号： | 201710362030.0 | 申请日： | 2017-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN107325082B | 公开（公告）日： | 2021-03-02 |
| 发明（设计）人： | 梁慧兴;尹利献;黄猛;胡涛;董志奎;石莹;王士康;刘旭;徐镜人 | 申请（专利权）人： | 扬子江药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 牛利民;郑霞 |
| 地址： | 225321 江苏省泰州市高*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种高纯度阿法替尼的制备方法，包括：(1)将反式‑4‑二甲氨基巴豆酸盐酸盐加入到N‑甲基吡咯烷酮和乙酸乙酯的混合溶剂中，降温，向上述体系中滴加氯化亚砜，搅拌至反应完全；(2)将N4‑(3‑氯‑4‑氟‑苯基)‑7‑(S)‑四氢呋喃‑3‑基氧)喹唑啉‑4,6‑二胺用N‑甲基吡咯烷酮溶解后滴加到步骤(1)的反应体系中，搅拌至反应完全；(3)向步骤(2)最后所得反应体系中滴加纯化水淬灭反应，用氢氧化钠溶液调节pH，用乙酸乙酯萃取，减压浓缩，然后降温析晶，抽滤，干燥得到高纯度阿法替尼产品。本发明提供的制备方法后处理简单方便，无需额外精制即可得到纯度较高的产品，适合于工业化大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 纯度 阿法替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种高纯度阿法替尼的制备方法，其包括如下步骤：(1)将反式‑4‑二甲氨基巴豆酸盐酸盐加入到N‑甲基吡咯烷酮和乙酸乙酯的混合溶剂中，降温，滴加氯化亚砜，搅拌至反应完全；(2)将N4‑(3‑氯‑4‑氟‑苯基)‑7‑(S)‑四氢呋喃‑3‑基氧)喹唑啉‑4,6‑二胺用N‑甲基吡咯烷酮溶解后滴加到步骤(1)得到的反应体系中，搅拌至反应完全；(3)向步骤(2)最后所得反应体系中滴加纯化水淬灭反应，用氢氧化钠溶液调节pH，用乙酸乙酯萃取，减压浓缩，然后降温析晶，抽滤，干燥得到高纯度阿法替尼产品。
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