[发明专利]3-位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物的合成方法有效
申请号: | 201710346925.5 | 申请日: | 2017-05-16 |
公开(公告)号: | CN108863898B | 公开(公告)日: | 2021-08-31 |
发明(设计)人: | 赵霞;李天骄;杨博;芦逵 | 申请(专利权)人: | 天津师范大学 |
主分类号: | C07D209/30 | 分类号: | C07D209/30 |
代理公司: | 天津创智天诚知识产权代理事务所(普通合伙) 12214 | 代理人: | 王秀奎;田阳 |
地址: | 300387 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | 本发明公开了一种3‑位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物的合成方法,它是在三氯化磷存在下,三氟甲基亚磺酸钠与吲哚衍生物合成3‑位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物,所用的溶剂为乙腈,反应温度为50℃,反应时间为2小时;然后石油醚:乙酸乙酯体积比为2:1作为流动相进行洗脱,得到固体产物;本申请首次运用该方法合成出了一系列三氟甲基亚磺酰化吲哚类化合物,在建立该类化合物库的合成应用方面具有广阔的前景。 | ||
搜索关键词: | 位三氟 甲基 亚磺酰 取代 吲哚 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种3‑位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物的合成方法,所述3‑位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物的结构通式为:
其特征在于,所述合成方法包括:将三氟甲基亚磺酸钠和吲哚衍生物在均匀分布有三氯化磷的溶剂中反应,得到3‑位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物,其中,反应温度为50~55℃,反应时间为1~2小时,其中,所述三氟甲基亚磺酸钠、吲哚衍生物和三氯化磷的物质的量的比为(1.25‑0.75):0.5:0.3,所述吲哚衍生物为
所述R1为卤素、甲基或氢;R2为甲基或氢;R3为甲基或氢。
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