[发明专利]3-位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物的合成方法

说明书

本发明公开了一种3‑位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物的合成方法，它是在三氯化磷存在下，三氟甲基亚磺酸钠与吲哚衍生物合成3‑位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物，所用的溶剂为乙腈，反应温度为50℃，反应时间为2小时；然后石油醚：乙酸乙酯体积比为2:1作为流动相进行洗脱，得到固体产物；本申请首次运用该方法合成出了一系列三氟甲基亚磺酰化吲哚类化合物，在建立该类化合物库的合成应用方面具有广阔的前景。

技术领域

本发明属于有机合成技术领域，具体来说涉及一种3-位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物的合成方法。

背景技术

三氟甲基亚磺酰基作为含氟硫化基团，同三氟甲硫基以及三氟甲磺酰基一样具有改善药物分子生物活性的特点。三氟甲基亚磺酰基存在于各种N-芳基吡唑中，其中包括罗恩-庞伦杀虫剂氟虫氰，事实上，对在具有潜在优良生物学特征的新药和农用化学品的分子上引入三氟甲基亚磺酰基是非常有吸引力的。

目前合成3-位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物的方法还未被开发。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种3-位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物的合成方法。

为此，本发明的技术方案如下：

一种3-位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物的合成方法，所述3-位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物的结构通式为：

所述合成方法包括：将三氟甲基亚磺酸钠和吲哚衍生物在均匀分布有三氯化磷的溶剂中反应，得到3-位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物，其中，反应温度为50～55℃，反应时间为1～2小时，其中，所述三氟甲基亚磺酸钠、吲哚衍生物和三氯化磷的物质的量的比为(1.25-0.75)：0.5：0.3，所述吲哚衍生物为

所述R₁为卤素、甲基或氢；R₂为甲基或氢；R₃为甲基或氢。

在上述技术方案中，所述溶剂为乙腈。

在上述技术方案中，将体积比为2:1的石油醚和乙酸乙酯均匀混合并作为流动相，用所述流动相对所述3-位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物进行洗脱，得到固体的3-位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物。

上述合成方法在制备得到3-位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物中的应用。

在上述技术方案中，所述3-位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物的产率为60～88％。

本发明的合成方法的有益效果为：

1、原料便宜易得；

2、使用的硫化试剂为三氟甲基亚磺酸钠，化学性质稳定，廉价易得；

3、此反应得到一系列3-位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物。

附图说明

图1为3-位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物的结构通式。

具体实施方式

本发明3-位三氟甲基亚磺酰取代的吲哚衍生物的结构通式为：

其中，R₁为卤素、甲基或氢；R₂为甲基或氢；R₃为甲基或氢。

应用吲哚衍生物与三氟甲基亚磺酸钠在三氯化磷存在下的溶剂中进行反应，合成出一系列的三氟基亚磺酰基吲哚类化合物。合成公式为：

本发明反应机理如下式所示：