[发明专利]一种小儿用C20H18N6Na2O7S4药物实体组合物及制剂有效
申请号: | 201710263144.X | 申请日: | 2017-04-20 |
公开(公告)号: | CN107412232B | 公开(公告)日: | 2019-12-03 |
发明(设计)人: | 傅苗青;赵叶青;毕秀莲;朱旭伟;周白水 | 申请(专利权)人: | 广东金城金素制药有限公司 |
主分类号: | A61K31/546 | 分类号: | A61K31/546;A61K47/26;A61K47/24;A61K47/28;A61P31/04 |
代理公司: | 11486 北京博维知识产权代理事务所(特殊普通合伙) | 代理人: | 王艺<国际申请>=<国际公布>=<进入国 |
地址: | 528415 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明公开了一种小儿用C20H18N6Na2O7S4药物实体组合物及制剂。原料包括作为成膜物质的氢化大豆卵磷脂和胆固醇,以及C20H18N6Na2O7S4,所述原料还包括作为成膜物质稳定剂的D‑吡喃葡萄糖酰胺。 | ||
搜索关键词: | 一种 小儿 c20h18n6na2o7s4 药物 实体 组合 制剂 | ||
【主权项】:
1.一种小儿用(6R,7R)-7-[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-[[(5-羧甲基-4-甲基-2-噻唑基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二钠盐的药物实体组合物,原料包括作为成膜物质的氢化大豆卵磷脂和胆固醇,以及(6R,7R)-7-[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-[[(5-羧甲基-4-甲基-2-噻唑基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二钠盐,其特征在于,所述原料还包括作为成膜物质稳定剂的D-吡喃葡萄糖酰胺,/n /n其中,基团R为直链的饱和C8-C22脂肪酸的残基;/n所述D-吡喃葡萄糖酰胺与氢化大豆卵磷脂和胆固醇总量的摩尔比为(6.0-8.0)∶100;/n所述氢化大豆卵磷脂与胆固醇的摩尔比为2∶1至1∶1;/n所述(6R,7R)-7-[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-[[(5-羧甲基-4-甲基-2-噻唑基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二钠盐与氢化大豆卵磷脂和胆固醇总量的摩尔比为(2.5-3.5)∶100;/n所述药物实体组合物由下列方法制备,所述方法包括下列步骤:/ni)称量作为成膜物质的氢化大豆卵磷脂和胆固醇以及作为成膜物质稳定剂的D-吡喃葡萄糖酰胺,将上述混合物用有机溶剂溶解;/nii)向其中加入包含(6R,7R)-7-[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-[[(5-羧甲基-4-甲基-2-噻唑基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二钠盐的水化介质,超声使混合体系成为均相体系;/niii)减压蒸发除去有机溶剂直至形成凝胶,加入水化介质进行水化反应,然后继续减压蒸发5-30分钟;/niv)超声后静置,得到上述(6R,7R)-7-[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-[[(5-羧甲基-4-甲基-2-噻唑基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二钠盐的药物实体组合物;/n其中,所述有机溶剂选自乙醚;所述水化介质选自pH值为5.5-6.5的酸性缓冲液;/n所述有机溶剂与水化介质总量的体积比为3∶1至6∶1;/n所述水化反应条件为:温度为20-50℃,水化时间为1-5h。/n
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